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メイセリン
セフミノクス
Japanese Journal
特許R&D--明治製菓--新規セファマイシン,
メイセリン
の開発とその後の展開
岩松 勝義 [他]
化学 44(10), p674-677, 1989-10-00
NAID 40000391040
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メイセリン静注用1g - 独立行政法人 医薬品医療機器総合機構
作成又は改訂年月 ** 2011年4月改訂 (第3版) * 2009年11月改訂 (指定医薬品の規制区分の廃止) 日本標準商品分類番号 876132 薬効分類名 セフェム系抗生物質製剤 承認等 販売名 メイセリン静注用1g 販売名コード 6132422D2035
メイセリン静注用1g 医薬品情報・検索 イーファーマ
メイセリン静注用1g,セフミノクスナトリウム水和物注射用 医薬品情報 サイト イーファーマ(トップ) >品名索引(め) >現表示ページ >薬効名索引(抗生物質製剤) 商品名 メイセリン静注用1g 薬品情報 添付文書情報 成分一致薬品 ページを ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
セフェム系抗生物質製剤
販売名
メイセリン静注用1g
組成
メイセリン静注用1gは、1バイアル中に下記の成分を含有する。
有効成分
セフミノクスナトリウム水和物 1g(力価)
禁忌
本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
セフミノクスに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、肺炎桿菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く)
適応症
敗血症、扁桃炎(扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
通常、成人には1日2g(力価)を2回に分割し、静脈内注射又は点滴静注する。小児には1回20mg(力価)/kgを1日3〜4回静脈内注射又は点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、敗血症、難治性又は重症感染症には、成人では1日6g(力価)まで増量し3〜4回に分割して投与する。
静脈内注射の場合は、1g(力価)当り20mLの注射用水、糖液又は電解質溶液に溶解して緩徐に注射する。
また、点滴静注の場合は、1g(力価)当り100〜500mLの糖液又は電解質溶液に溶解して1〜2時間かけて静注する。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
高度の腎障害のある患者には、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。(「慎重投与」及び【薬物動態】の項参照)
慎重投与
ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者[高い血中濃度が持続する。(【薬物動態】の項参照)]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。]
重大な副作用
ショック(0.1%未満)を起こすことがあるので観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少症(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(0.1%未満)があらわれることがあるので観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
in vitro
抗菌作用
15〜17)
セフミノクスは、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に広く抗菌活性を示し、特に、大腸菌、肺炎桿菌、インフルエンザ菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属及びバクテロイデス・フラジリスに対し、強い抗菌力を示す。
細菌の増殖期のみならず定常期初期まで抗菌作用を示し、MICより低濃度でも殺菌作用が認められ短時間で溶菌させる。生体内抗菌力は、MICから予想されるより強い。
大腸菌、プロテウス・ブルガリス、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、バクテロイデス・フラジリス等の各種細菌が産生するβ-ラクタマーゼに対し安定である。
作用機序
18,19)
セフミノクスは、β-ラクタム抗生物質の通常の作用点であるペニシリン結合蛋白に強い親和性を示し、細胞壁の合成を阻害するとともに、ペプチドグリカンに結合してペプチドグリカンとリポ蛋白との結合を阻害することにより溶菌を促進し、短時間で強い殺菌力を示す。
有効成分に関する理化学的知見
性 状
セフミノクスナトリウム水和物は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
一般名
セフミノクスナトリウム水和物
Cefminox Sodium Hydrate
略 号
CMNX
化学名
Monosodium (6
R
,7
S
)-7-{2-[(2
S
)-2-amino-2-carboxyethylsulfanyl] acetylamino}-7-methoxy-3-(1-methyl-1
H
-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate heptahydrate
分子式
C
16
H
20
N
7
NaO
7
S
3
・7H
2
O
分子量
667.66
分配係数
(log
10
1-オクタノール層/水層、20±5℃)
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リンク元
「
主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの
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セフミノクス
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cefminox
化
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cefminox sodium
商
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「
リン」
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英
phosphorus
P
関
serum phosphorus level
分子量
30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
近位尿細管
70%
遠位尿細管
20%
排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
パラサイロイドホルモン
PTH
:排泄↑
カルシトニン
:吸収↑
ビタミンD
:吸収↑
臨床検査
無機リンとして定量される。
血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
基準範囲:2.5-4.5mg/dL
小児:4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
基準範囲:1g/日
測定値に影響を与える要因
食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
高リン酸血症
高リン血症
低リン酸血症
低リン血症
hypophosphatemia
参考
1. wikiepdia
http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
「
セリン」
[★]
英
serine
,
Ser
,
S
同
2-アミノ-3-ヒドロキシプロピオン酸
2-amino-3-hydroxypropionic acid
関
アミノ酸
極性。無電荷。
ヒドロキシル基(hydroxyl group)を有する。
アラニンの側鎖にヒドロキシル基が付いた形をしている。
側鎖:
-CH2-OH
Kinaseの標的となり、リン酸イオンが結合する。
-CH2-O-H2PO3