UpToDate Contents

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1. セフェム系 cephalosporins
2. セファロスポリン-アレルギー患者：セファロスポリンおよび関連抗菌薬のその後の使用 cephalosporin allergic patients subsequent use of cephalosporins and related antibiotics
3. ペニシリン-アレルギー患者：セフェム系、カルバペネム系、およびモノバクタム系の
使用 penicillin allergic patients use of cephalosporins carbapenems and monobactams
4. セファロスポリンアレルギー：臨床症状および診断 cephalosporin allergy clinical manifestations and diagnosis
5. β-ラクタム系抗生物質：作用機序、耐性および有害作用 beta lactam antibiotics mechanisms of action and resistance and adverse effects

Japanese Journal

造血器疾患に合併した感染症に対するCefmenoximeとCefsulodin併用療法の臨床的検討

南信行,宇野伸郎,白川茂,大野竜三,奥村雅男,山本正彦,御供泰治,平野正美,清水鈴昭,山田一正,珠玖洋
The Japanese Journal of Antibiotics 39(3), 713-720, 1986
急性白血病, 悪性リンパ腫や再生不良性貧血などの造血器疾患は, 診断時すでに原疾患による液性, 細胞性免疫の低下や顆粒球減少を伴つている上に, 更に強力な化学療法や副腎皮質ホルモンなどの免疫抑制剤の投与を行うため, 宿主の感染に対する防御能は著しく低下し, その経過中に感染症を合併しやすく, 又, 合併した感染症は重症化し, 死の転帰をとることも少なくない。従来から造血器疾患の主な死因は出血と感染 …
NAID 130004394483

Cephem系抗生物質Cefmenoximeの肺組織移行について

鷲尾正彦,小林稔,永江宣明
The Japanese Journal of Antibiotics 38(1), 41-44, 1985
Cefmenoxime (商品名: ベストコール, 略号: CMX, 武田薬品) は, セファロスポリンの母核である7-ACA (7-Aminocephalosporanic acid) に, アミノチアゾール環, 及びテトラゾール環を有するCephem系抗生物質である (図1)。その特性としてグラム陰性・陽性の好気性菌及び嫌気性菌に広い抗菌スペクトラムを有する1～3)。又, 体液中, 組織内への …
NAID 130004130525

内科領域におけるCofmenoximeの臨床的検討:特に血液疾患に合併する感染症を中心に

内田立身,松田信,木村秀夫,佐藤正,石橋敏幸,国分啓二,梅津啓孝,堀川章仁,斉藤恒儀,阪内保弘,中沢敏弘,中村研一,広坂朗,刈米重夫,吉田博,神林裕行,田中鉄五郎,鈴木重文,池田精宏,前山忠美,三瓶光由,国分令子,佐藤佳夫,吉田幹男,標葉晴子,高橋茂,志賀隆,斉藤富善,五十嵐庫夫,鈴木史雄,荻生徳寛,山田善美,海野政治,柳沢佐代子
The Japanese Journal of Antibiotics 37(12), 2506-2518, 1984
Cefmenoxime (塩酸セフメノキシム, CMX, ベストコール®) は武田薬品中央研究所で開発された新しい抗生物質で, Cefotiam (CTM) に<I>syn</I>-Methoxyimino基を付加することにより, 抗菌力, 抗菌スベクトラムが増強され, より高いβ-Lactamase安定性を持つものである1)。本剤の抗菌力は<I>strepto …
NAID 130004394047

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

セフェム系抗生物質製剤

販売名

ベストコール静注用0.5g

組成

1バイアル中の有効成分

セフメノキシム塩酸塩　0.5g（力価）

添加物

無水炭酸ナトリウム　116.5mg

禁忌

本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

セフメノキシムに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属

適応症

敗血症
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染
膀胱炎、腎盂腎炎
腹膜炎
胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍
バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
化膿性髄膜炎

成人

通常、セフメノキシム塩酸塩として1日1〜2g（力価）を2回に分けて静脈内に注射する。
なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて1日4g（力価）まで増量し、2〜4回に分割投与する。

小児

通常、セフメノキシム塩酸塩として1日40〜80mg（力価）/kgを3〜4回に分けて静脈内に注射する。
なお、年齢、症状に応じ、適宜増減するが、難治性又は重症感染症には1日160mg（力価）/kgまで増量し、3〜4回に分割投与するが、化膿性髄膜炎には1日200mg（力価）/kgまで増量できる。
静脈内注射に際しては、日本薬局方「注射用水」、日本薬局方「生理食塩液」又は日本薬局方「ブドウ糖注射液」に溶解して用いる。
また、成人では本剤の1回用量0.5〜2g（力価）を糖液、電解質液又はアミノ酸製剤などの補液に加えて、30分〜2時間で点滴静脈内注射を行うこともできる。
小児では上記投与量を考慮した1回用量を補液に加えて、30分〜1時間で点滴静脈内注射を行うこともできる。

注射液の調製法

ベストコール静注用は溶解補助剤として無水炭酸ナトリウムを含有し、溶解時に炭酸ガスを発生するため減圧バイアルにしてある。
溶解にあたっては静注用0.5gには約3mL、静注用1gには約5mLの溶解液をバイアル内に注入して溶解すること。なお、静脈内注射に際しては静注用0.5gは通常10mLに、静注用1gは通常20mLに希釈して投与する。点滴静脈内注射を行う場合、注射用水を用いると溶液が等張とならないため用いないこと。
溶解にあたっては、溶解方法説明書きをよく読むこと。

高度の腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。（【薬物動態】の項参照）
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者
［高い血中濃度が持続することがある。］（【薬物動態】の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状（0.1％未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、眩暈、便意、耳鳴、発汗、喘鳴、呼吸困難、血管浮腫、全身の潮紅・蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全等の重篤な腎障害（0.1％未満）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
顆粒球減少（0.1〜5％未満）、また、無顆粒球症（0.1％未満）があらわれることがあり、また、他のセフェム系抗生物質で溶血性貧血があらわれることが報告されているので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群（0.1％未満）等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
痙攣（頻度不明）等の中枢神経症状があらわれることがある。特に、腎不全患者にあらわれやすい。（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞の項参照）
AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用^22〜25）

グラム陰性・グラム陽性の好気性菌及び嫌気性菌に広く抗菌作用を示し、その作用は殺菌的である。
グラム陰性菌に対する抗菌力は大腸菌、肺炎桿菌ではセフォチアム（CTM）よりやや強く、セファゾリン（CEZ）より著しく強い。また、インフルエンザ菌、プロテウス属、セラチア・マルセッセンス、シトロバクター属、エンテロバクター属ではCTMより強く、CEZより著しく強い。なお、バクテロイデス属にも強い抗菌力を示す。
グラム陽性菌に対する抗菌力はレンサ球菌属、肺炎球菌ではCTM、CEZより強い。なお、ぺプトストレプトコッカス属にも強い抗菌力を示す。
各種細菌が産生するβ-lactamaseに対して安定であり、β-lactamase産生菌にも強い抗菌力を示す。

作用機序^{22、26〜28）}

細菌の細胞壁の合成を阻害する。本剤がグラム陰性菌に対し強い抗菌力を示すのは細胞外膜透過性に優れ、β-lactamaseに安定であり、かつペニシリン結合蛋白画分1A、1B、3に対する親和性が高いため細胞壁peptidoglycan架橋形成阻害作用が強いことによると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

セフメノキシム塩酸塩（Cefmenoxime Hydrochloride）〔JAN〕

略号

CMX

化学名

（6R,7R）-7-［（Z）-2-（2-Aminothiazol-4-yl）-2-（methoxyimino）acetylamino］-3-（1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl）-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylic acid hemihydrochloride

分子式

C₁₆H₁₇N₉O₅S₃・1/2HCl

分子量

529.79

融点（分解）

130℃付近から黄変しはじめ、徐々に褐変し約190℃で炭化するが、明確な融点及び分解点を示さない。

性状

セフメノキシム塩酸塩は白色〜淡だいだい黄色の結晶又は結晶性の粉末である。ホルムアミド又はジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。

力価

セフメノキシム（C₁₆H₁₇N₉O₅S₃）としての重量（力価）で示す。セフメノキシム塩酸塩標準品の1mgは0.966mg（力価）に対応する。

★リンクテーブル★

リンク元	「主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの」「その他の診断用薬」「セフメノキシム」

「主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの」

　　[★]

商品

「その他の診断用薬」

　　[★]

商品

「セフメノキシム」

　　[★]

英: cefmenoxime
化: 塩酸セフメノキシム cefmenoxime hydrochloride
商: ベストロン、ベストコール
関: 抗菌薬

匿名

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ベストコール

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薬効分類名

販売名

組成

1バイアル中の有効成分

添加物

禁忌

効能または効果

適応菌種

適応症

成人

小児

注射液の調製法

慎重投与

重大な副作用

薬効薬理

抗菌作用22〜25）

作用機序22、26〜28）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

略号

化学名

分子式

分子量

融点（分解）

性状

力価

★リンクテーブル★

「主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの」

商品

「その他の診断用薬」

商品

「セフメノキシム」

抗菌作用^22〜25）

作用機序^{22、26〜28）}