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1. セフェム系 cephalosporins
2. 緑膿菌感染症に対する抗菌薬治療の原則 principles of antimicrobial therapy of pseudomonas aeruginosa infections
3. 鼻疽の治療および予後 treatment and prognosis of melioidosis
4. 水曝露後の軟部組織感染 soft tissue infections following water exposure
5. 眼、耳、尿路、胃腸管、および中枢神経系における緑膿菌感染症 pseudomonas aeruginosa infections of the eye ear urinary tract gastrointestinal tract and central nervous system

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

セフェム系抗生物質製剤

販売名

セフォペラジン注射用1g

組成

成分

日局セフォペラゾンナトリウム

含量 (1バイアル中)

1g(力価)

Na含有量

セフォペラゾンナトリウム1g(力価)中、Na1.55mEq(35.61mg)を含有する。

禁忌

本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
リドカイン又はアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者(筋肉内注射の場合)

効能または効果

＜適応菌種＞
セフォペラゾンに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌、緑膿菌、バクテロイデス属、プレボテラ属

＜適応症＞
●敗血症
●深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎
●外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎
●急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染
●膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)
●腹膜炎
●胆嚢炎、胆管炎、肝膿瘍
●バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
●化膿性髄膜炎

セフォペラゾンナトリウムとして、通常成人には1日1〜2g(力価)を2回に分けて静脈内注射又は筋肉内注射する。

小児にはセフォペラゾンナトリウムとして、1日25〜100mg(力価)／kgを2〜4回に分けて静脈内注射する。
難治性又は重症感染症には症状に応じて、1日量成人では6g(力価)、小児では150mg(力価)／kgまで増量し、2〜4回に分割投与する。
静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。
なお、点滴による静脈内注射に際しては補液に溶解して用いる。
筋肉内注射に際しては、本剤0.5〜1g(力価)を日局リドカイン注射液(0.5w／v%)3mLに溶解して用いる。

●点滴静注時の溶解にあたっての注意

　点滴静注にあたっては、注射用水を使用しないこと(溶液が等張にならないため)。

高度の肝障害又は腎障害のある患者には、投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

〔ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〕

本人又は両親兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

〔アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすいので、十分な問診を行うこと〕

高度の肝障害のある患者

〔高い血中濃度が持続することがある(「薬物動態」の項参照)〕

高度の腎障害のある患者

〔高い血中濃度が持続することがある(「薬物動態」の項参照)〕

経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

〔食事摂取によりビタミンKを補給できない患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと(「副作用」その他の副作用の項参照)〕

高齢者

〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

ショック(0.1%未満)、アナフィラキシー様症状(呼吸困難等)(頻度不明)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全等の重篤な腎障害(0.1%未満)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明)があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎等(頻度不明)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用

グラム陽性菌・陰性菌及び嫌気性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、その作用は殺菌的である。特に大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、インフルエンザ菌等のグラム陰性桿菌に対してはセファゾリン、セフメタゾールよりも強い抗菌作用を示し、従来のセフェム系薬剤がほとんど感受性を示さないエンテロバクター属、セラチア属、緑膿菌に対しても優れた抗菌作用を示す^3)4)18)19)。また、嫌気性菌であるバクテロイデス属、プレボテラ属にも優れた抗菌作用を示す²⁰⁾。
大腸菌、緑膿菌等の各種グラム陰性桿菌の産生するセファロスポリナーゼによる加水分解に対してセファロリジン、セファロチン及びセファゾリンより安定である¹⁸⁾²¹⁾。

作用機序

ペニシリン結合蛋白質のうちPBP-1Bs、PBP-1A、PBP-2、特にPBP-3に高い親和性を示し、増殖期の細菌の細胞壁合成を抑えて殺菌的に作用する²²⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名　

セフォペラゾンナトリウム(Cefoperazone Sodium)

略号　

CPZ

化学名　

Monosodium (6R,7R)-7-｛(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetylamino｝-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
182〜187℃(分解)