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1. β-ラクタマーゼ阻害剤、カルバペネム系、およびモノバクタム系抗菌薬の併用 combination beta lactamase inhibitors carbapenems and monobactams
2. 分娩後子宮内膜炎 postpartum endometritis
3. アシネトバクター感染：治療および予防 acinetobacter infection treatment and prevention
4. 歯性感染症の合併症、診断、および治療 complications diagnosis and treatment of odontogenic infections
5. 人工弁心内膜炎における抗菌療法 antimicrobial therapy of prosthetic valve endocarditis

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医療従事者の為の最新医療

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

β-ラクタマーゼ阻害剤配合抗生物質製剤

販売名

ピスルシン静注用０．７５ｇ

組成

成分・含量 (1バイアル中)

日局スルバクタムナトリウム 0.25g (力価)
日局アンピシリンナトリウム 0.5g (力価)

禁忌

本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
伝染性単核症の患者〔アンピシリンの投与により発疹が高頻度に発現したとの報告がある。〕

効能または効果

適応菌種

本剤に感性のブドウ球菌属、大腸菌、プロテウス属、インフルエンザ菌

適応症

肺炎、肺膿瘍、膀胱炎、腹膜炎

肺炎、肺膿瘍、腹膜炎の場合：

通常成人にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、1日6g (力価) を2回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。

膀胱炎の場合：

通常成人にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、1日3g (力価) を2回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。
通常小児にはスルバクタムナトリウム・アンピシリンナトリウムとして、1日60〜150mg (力価)／kgを3〜4回に分けて静脈内注射又は点滴静注する。

静脈内注射に際しては、日局注射用水、日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に投与する。
なお、点滴による静脈内投与に際しては、補液に溶解して用いる。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつアンピシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕
高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
1歳以下の小児 (「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Lyell症候群)

(頻度不明)

皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Lyell症候群) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血液障害

(頻度不明)

無顆粒球症、貧血 (溶血性貧血を含む)、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性腎不全、間質性腎炎

(頻度不明)

急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎

(頻度不明)

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害

(頻度不明)

肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、好酸球性肺炎

(頻度不明)

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

本剤は、グラム陽性菌、グラム陰性球菌、レプトスピラに加えて、大腸菌、インフルエンザ菌などのグラム陰性桿菌にも作用する¹⁾。作用機序は細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用する¹⁾。

本剤は、スルバクタムが、β-ラクタマーゼのIc、II、III及びIVを強く、β-ラクタマーゼのIa及びVを軽度に不可逆的に不活性化し、これらの酵素によるアンピシリンの加水分解を防ぐことにより、アンピシリンに耐性を示すβ-ラクタマーゼ産生菌に対しても感性菌に対するのと同様な抗菌力が得られる²⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

スルバクタムナトリウム (Sulbactam Sodium)

化学名：

Monosodium (2S , 5R )-3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3. 2. 0］heptane-2-carboxylate 4, 4-dioxide
本品は白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、エタノール (99.5) にやや溶けにくい。