- 英
- fosfomycin, FOM
- 化
- ホスホマイシンカルシウム水和物 ホスホマイシンナトリウム
- ラ
- fosfomycinum
- 商
- ハロスミン、フラゼミシン、、ホスホマイシンカルシウム、ホスホミン、ホスマイ、ホスミシン、ホスミシンS、ホロサイル、ホロサイルS
- (Na)ホスカリーゼ、ホスホマイシンNa、ホスホマイシンナトリウム
- 関
- 主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの
- 耳鼻科用剤
禁忌
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
効能又は効果
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
適応菌種
- ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌
適応症
- 敗血症、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
薬効薬理
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
- 1. in vitro抗菌作用12)
- ホスホマイシンは、グラム陽性菌、陰性菌に対し殺菌的に作用する。特に緑膿菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、セラチア・マルセッセンス及び多剤耐性の黄色ブドウ球菌、大腸菌に優れた抗菌作用を示した。
- ホスホマイシンの作用機序は、極めてユニークである。すなわち、細胞質膜の能動輸送系によってホスホマイシンが効率的に菌体内に取込まれ、細胞壁peptidoglycanの生合成を初期段階で阻害することにより抗菌作用を示す。
(β-lactam系抗生物質は最終段階で阻害する。)
添付文書
- ホスミシンS静注用0.5g/ホスミシンS静注用1g/ホスミシンS静注用2g
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6135400F1051_1_04/6135400F1051_1_04?view=body
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/02/19 00:11:05」(JST)
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ホスホマイシン
|
IUPAC命名法による物質名 |
[(2R,3S)-3-メチルオキシラン-2-イル]リン酸 |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
B(US) |
法的規制 |
℞-only (US) |
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
30–37% |
血漿タンパク結合 |
Nil |
代謝 |
Nil |
半減期 |
5.7 時間 |
排泄 |
Renal and fecal, unchanged |
識別 |
CAS登録番号 |
23155-02-4 78964-85-9 (tromethamine) |
ATCコード |
J01XX01 |
PubChem |
CID 446987 |
DrugBank |
APRD00987 |
KEGG |
D04253 |
化学的データ |
化学式 |
C3H7O4P |
分子量 |
138.059 g/mol |
ホスホマイシン (fosfomycin) は放線菌の一種 Streptomyces fradiae などが生産する抗生物質の一種である。1973年に開発された。日本国内では、ホスミシンという商品名で1981年より明治製菓(現:Meiji Seika ファルマ)より発売されている。
酸化プロピレンにリン酸が置換したような構造を持つ。分子式はC3H7O4P、分子量は138.06。
目次
- 1 作用機序
- 2 合成
- 3 臨床応用
- 4 急性毒性
- 5 参考文献
作用機序[編集]
細菌の細胞壁のペプチドグリカン合成を阻害することにより抗菌力を発揮する。
- βラクタム系のようなムレイン架橋を阻害するのではなく、ムレイン単体生合成を阻害する。ムレイン単体合成阻害薬にはほかにバンコマイシンがある。
合成[編集]
その単純な構造ゆえに、現在では化学合成により製造される。
臨床応用[編集]
緑膿菌を含むグラム陽性菌や、グラム陰性菌に広く有効。ナトリウム塩が静脈注射用に、カルシウム塩が経口投与用に使用されている。
急性毒性[編集]
LD50 : 1,200 mg/kg(ナトリウム塩、マウス投与時)
参考文献[編集]
- 『生化学辞典 第4版』東京化学同人、2007年 ISBN 9784807906703
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- ホスホマイシンの前投与がテイコプラニンの効果を増強したと考えられた重症メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)の一症例
- 川戸 順之,小西 大輔,明石 直子,水谷 伸一,政道 修二,仲野 秀昭
- 医療薬学 = Japanese journal of pharmaceutical health care and sciences 35(4), 254-258, 2009-04-10
- NAID 10025973263
- 市中感染症の観点から (特集 新潮流 抗菌薬の使い方) -- (高用量・短期間抗菌薬療法の考え方)
- 単純性膀胱炎 (特集 抗菌薬適正使用--グローバルスタンダードを目指して) -- (疾患別抗菌薬使用の論点)
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- ホスミシンとは?ホスホマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
剤形
有効成分(1バイアル中)
ホスホマイシンナトリウム 0.5g(力価)
添加物
禁忌
効能または効果
適応菌種
- ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌
適応症
- 敗血症、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎
[点滴静脈内注射]
- 通常、成人にはホスホマイシンとして1日2〜4g(力価)、また小児には1日100〜200mg(力価)/kgを2回に分け、補液100〜500mLに溶解して、1〜2時間かけて静脈内に点滴注射する。
[静脈内注射]
- 通常、成人にはホスホマイシンとして1日2〜4g(力価)、また小児には1日100〜200mg(力価)/kgを2〜4回に分け、5分以上かけてゆっくり静脈内に注射する。溶解には日局注射用水又は日局ブドウ糖注射液を用い、本剤1〜2g(力価)を20mLに溶解する。
- なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減する。
[点滴静脈内注射キット]
- 用時連通針を介し、薬剤を溶解液に溶解する。通常、成人にはホスホマイシンとして1日2〜4g(力価)、また小児には1日100〜200mg(力価)/kgを2回に分け、1〜2時間かけて静脈内に点滴注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者
- 肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある]
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、呼吸困難、血圧低下、チアノーゼ、蕁麻疹、不快感等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
- 痙攣があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序1)
- ホスホマイシンは、細菌の細胞壁合成過程の初期段階を阻害し、殺菌的に作用する。
抗菌作用1)
- ホスホマイシンは、グラム陽性球菌のブドウ球菌属からグラム陰性菌の大腸菌、プロテウス属、セラチア属、緑膿菌に至るまで広い抗菌スペクトルを有する。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
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商品
[★]
- dysentery
- 英
- bacillary dysentery, shigellosis
- 関
- 赤痢、アメーバ赤痢、感染症法
概念
- 汚染された飲食もつなどを介して感染し(糞口感染)、志賀毒素により消化管を障害する。
特徴
病原体
潜伏期間
感染経路
病態
- 菌体数10個程度で感染が成立。
- 赤痢菌は腸管上皮細胞に進入して炎症を惹起し、表層粘膜の破壊と粘膜潰瘍を起こさせる → 細胞質内に進入してアクチンの重合を利用して動き回る →腸管上皮の潰瘍を伴った急性炎症症状(粘膜下層よりも深く拡散することはごくまれ → 敗血症とならない(⇔サルモネラ属) ))
- 大腸(特にS状結腸)(ときに、回盲部末端):粘膜の出血性化膿炎、次いで潰瘍、壊死を来す
症状
- 腹痛を伴うテネスムス、膿・粘血便の排泄
- 悪寒・発熱、腹痛、テネスムス、粘血・脳性下痢便。
身体所見
治療
- 1. ニューロキノロン系抗菌薬(1st choice)
- 2. 小児や1.禁忌例にはホスホマイシン
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- 関
- 潰瘍性大腸炎、ATM療法
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ホスホマイシン fosfomycin
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- 英
- fosfomycin sodium
- 関
- ホスホマイシン
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ホスホマイシンカルシウム水和物
[★]
- 英
- phospho
- 関
- フォスフォ、ホスフォ、リン酸