Japanese Journal
- シオマリン(20世紀を代表する創薬)(<特集>21世紀:薬学の時代へ)
- 大谷 光昭
- ファルマシア 37(1), 15, 2001-01-01
- NAID 110003660674
- 静注ラタモキセフ (シオマリン^( !R)のヒト前房水中濃度
- 尾崎峯生
- あたらしい眼科 3, 885-888, 1986
- NAID 80003018990
- ラタモキセフナトリウム(LMOX, シオマリン)の口腔組織移行に関する実験的検討
- 水野 和生 [他],榎本 道彦,加納 彰,木下 靖朗,吉田 憲司,神谷 祐二,高井 克憙,深谷 昌彦
- 日本口腔外科学会雑誌 29(10), 1842-1844, 1983
- NAID 130001358713
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- シオマリン静注用１ｇ,ラタモキセフナトリウム静注用. ... >品名索引(し) >現表示ページ. > 薬効名索引(抗生物質製剤). 商品名. シオマリン静注用１ｇ. 薬品情報; 添付文書情報 · 成分一致薬品 · ページを印刷 · PDFダウンロード ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- オキサセフェム系抗生物質製剤
販売名
シオマリン静注用1g
組成
成分・含量(1瓶中）：
- ラタモキセフナトリウム1g（力価）
添加物：
- D-マンニトール150mg
禁忌
本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
ラタモキセフに感性の大腸菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌，バクテロイデス属，プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）
適応症
○ 敗血症*○ 急性気管支炎，肺炎，肺膿瘍，膿胸，慢性呼吸器病変の二次感染*○ 膀胱炎，腎盂腎炎*○ 腹膜炎*○ 胆嚢炎，胆管炎，肝膿瘍*○ 子宮内感染，子宮付属器炎，子宮旁結合織炎*○ 化膿性髄膜炎
*通常，成人には1日1〜2g（力価）を2回に分割して静脈内注射又は点滴静注する。
通常，小児には1日40〜80mg（力価）/kgを2〜4回に分割して静脈内注射又は点滴静注する。
なお，年齢，症状に応じて適宜増減するが，難治性又は重症感染症には，成人では1日4g（力価），小児では1日150mg（力価）/kgまで増量し，2〜4回に分割投与する。
参考：注射液の調製法
4mL以上の注射用水，5％ブドウ糖注射液又は生理食塩液を加え，よく振盪して溶解する。ただし，点滴静注を行う場合，注射用水を用いると溶液が等張とならないため用いないこと。
本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
本人又は両親，兄弟に気管支喘息，発疹，蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
高度の腎障害のある患者［血中濃度が持続するので，投与量を減らすか，投与間隔をあけて使用すること。（「薬物動態」の項参照）］
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者，全身状態の悪い患者［ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
ショック，アナフィラキシー様症状（0.1％未満）：ショック，アナフィラキシー様症状（呼吸困難，全身潮紅，浮腫等）を起こすことがあるので，観察を十分に行い，症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
急性腎不全（0.1％未満）：急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので，定期的に検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
汎血球減少，溶血性貧血（0.1％未満）：汎血球減少，溶血性貧血があらわれることがあるので，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎（0.1％未満）：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛，頻回の下痢があらわれた場合には，直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）（0.1％未満）：皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群），中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
間質性肺炎，PIE症候群（0.1％未満）：発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部X線異常，好酸球増多等を伴う間質性肺炎，PIE症候群等があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
痙攣（頻度不明）：腎不全の患者に大量投与すると痙攣等の神経症状を起こすことがあるので，このような症状があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
- 抗菌作用
ラタモキセフナトリウムは，試験管内ではグラム陰性菌の大腸菌，シトロバクター属，クレブシエラ属，エンテロバクター属，セラチア属，プロテウス属，モルガネラ・モルガニー，プロビデンシア属，インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す。嫌気性菌では，バクテロイデス属，プレボテラ属（プレボテラ・ビビアを除く）に対し抗菌力を示す。また，各細菌が産生する不活化酵素β-ラクタマーゼに対して極めて安定である 11)〜13)。
作用機序
- 細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し，作用は殺菌的である。ペニシリン結合蛋白（PBP）に結合親和性を有し，特にムレイン架橋酵素阻害作用を示すことにより抗菌力を示す 11)。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：
- ラタモキセフナトリウム（JAN）［日局］
Latamoxef Sodium
略号：
- LMOX
化学名：
- Disodium(6R,7R)-7-[2-carboxylato-2-(4-hydroxyphenyl)acetylamino]-7-methoxy-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-ylsulfanylmethyl)-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
分子式：
- C20H18N6Na2O9S
分子量：
- 564.44
化学構造式：
ナトリウム量：
- ラタモキセフナトリウム1g（力価）中にNa 88.4mg（3.8mEq）を含有する。
性状：
- 白色〜淡黄白色の粉末又は塊である。
水に極めて溶けやすく，メタノールに溶けやすく，エタノール（95）に溶けにくい。
融点：
- 80〜95℃（分解）
分配係数：
- 0.0006［酢酸エチル/水］
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「主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの」
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「ラタモキセフ」
- 英
- latamoxef
- 化
- ラタモキセフナトリウム latamoxef sodium
- 商
- シオマリン
- 関
- モキサラクタム
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia