プロゲホルモン

プロゲステロン

UpToDate Contents

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• 1. 閉経期のホルモン療法で用いる製剤 preparations for menopausal hormone therapy
• 2. 避妊の概要 overview of contraception
• 3. 自然早産のリスクを低下させるためのプロゲステロン補充 progesterone supplementation to reduce the risk of spontaneous preterm birth
• 4. プロゲステロン受容体モジュレーター（PRM）の薬理学および作用機序 pharmacology and mechanism of action of progesterone receptor modulators prms
• 5. 緊急避妊剤 emergency contraception

Related Links

• プロゲホルモン筋注用 | 持田製薬株式会社

プロゲホルモン筋注用。持田製薬株式会社の提供する医療関係者のためのホームページです。医薬品の写真、服用の手引き、注意事項などの製品情報がご覧になれます。

• www.mochida.co.jp

製品名：プロゲホルモン筋注用10mg・プロゲホルモン筋注用25mg 別名：日本薬局方 プロゲステロン注射液 規制区分：処方せん医薬品注） 薬効分類名：黄体ホルモン製剤 改訂年月：2009年10月改訂（第4版） 前回改訂年月：2008年6月 ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 黄体ホルモン製剤

販売名

プロゲホルモン筋注用10mg

組成

• 本剤は1管（1mL）中に下記成分を含む。(組成の表参照）

禁忌

• 重篤な肝障害・肝疾患のある患者［症状が増悪することがある。］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（流早産の患者に投与する場合を除く）（「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照）
• 妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［妊娠ヘルペスが再発するおそれがある。］

効能または効果

• 無月経、月経困難症、機能性子宮出血、黄体機能不全による不妊症、切迫流早産、習慣性流早産
• プロゲステロンとして、通常成人1日10〜50mgを1〜2回に分けて筋肉内注射する。
  
  

慎重投与

• 心疾患・腎疾患又はその既往歴のある患者［ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。］

薬効薬理

子宮内膜に対する作用

• プロゲステロンはエストロゲンにより肥厚増殖した子宮内膜に作用して、腺の拡張、分泌能の亢進、血管の新生拡張などのいわゆる分泌相を形成する。この状態で妊娠が成立しなければ、黄体機能の衰退に伴い、分泌相内膜の剥脱とともに月経が発来する^3）。

子宮筋に対する作用

• プロゲステロンは子宮筋の自発性収縮を抑制するとともに子宮筋のオキシトシン感受性を低下させ、絨毛血行を良好にして子宮の安静を保つ作用を有する^4）。

妊娠維持作用（ウサギ、ラット）

• 妊娠動物の黄体を剔除すると流産が惹起されることや、妊娠初期の卵巣剔除動物にプロゲステロンを投与すると妊娠が維持されることから、プロゲステロンは着床から胎児にいたる全過程で重要な役割を果たしていると考えられている^3）。

性中枢に対する作用（ウサギ、ラット、ニワトリ、サル）

• プロゲステロンが排卵を抑制することは古くから明らかにされており、妊娠時に排卵が起こらないのはプロゲステロンにより下垂体性ゴナドトロピンが抑制されることによると考えられている。一方、排卵前日にプロゲステロンを投与すると排卵が促進されることも認められており、プロゲステロンには投与時期により性中枢抑制作用と促進作用の相反する作用を有することが認められている^3）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• プロゲステロン（Progesterone）

化学名

• Pregn-4-ene-3,20-dione

分子式

• C₂₁H₃₀O₂

分子量

• 314.46

性 状

• プロゲステロンは白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品はメタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融 点

• 128〜133℃又は120〜122℃

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★リンクテーブル★

リンク元	「プロゲステロン」「卵胞ホルモン・黄体ホルモン」
関連記事	「ホルモン」「プロ」

「プロゲステロン」

　　[★]

英

progesterone (Z), P4

同

黄体ホルモン corpus luteum hormone、プロジェステロン

商

プロゲホルモン ルテウム プロゲストン, Crinone, Prochieve, Progestasert

関

エストロゲン、月経周期、ホルモン

分類

• 卵巣ホルモン

性状

• ステロイド

産生組織

G10M.37

• 月経黄体
• 妊娠黄体(妊娠0-10週)
• 胎盤(妊娠10週以降)

生理作用

	エストロゲン	プロゲステロン
子宮内膜	増殖期：増殖 分泌期：プロゲステロンと協調して分泌期維持	分泌期：分泌期誘導
卵巣	卵胞の成長 顆粒細胞に作用してエストロゲン受容体発現↑ →エストロゲンの正のフィードバック →エストロゲンの大量分泌
子宮筋	オキシトシンに対する感受性↓ 肥大増殖	オキシトシンに対する感受性↑
中枢神経への作用	視床下部、下垂体 　少量→負のフィードバック 　多量→正のフィードバック	視床下部体温中枢 　刺激
その他	・子宮頚管粘液 　量：↑、牽引性：↑、羊歯葉状結晶：↑ ・膣スメアの変化 　成熟した表層細胞の出現 　　角化、核濃縮、好酸性	・乳腺 　腺房発育

• 子宮内膜：プロスタグランジンの合成を制御(増殖期には低値、月経期には高値)　→　月経前症候群・月経困難症との関連
• 妊娠中には下垂体前葉に作用してLHの分泌を抑制し、排卵を抑制する。(G10M.37)
• 乳腺組織のPRL受容体を減少させ、乳汁分泌を抑制する。(G10M.37)

性周期・月経・妊娠との関連

非妊時

• 卵胞期：低値
• 排卵期～黄体期：高値
• 黄体期後期：漸減

妊娠時

• 妊娠時には0-10週にかけてなだらかに上昇してから下降するが、以降漸増する。(NGY.47)
• 妊娠時には10週までなだらかに増加し、以降増加。(G10M.37)

LAB.724

		エストロゲン			プロゲステロン
		エストロン	エストラジオール	エストリオール
		(pg/ml)	(pg/ml)	(pg/ml)	(ng/ml)
女性	卵胞期	10～60	10～150	0～20	0.5～1.5
	排卵期	25～100	50～380	5～40	1.5～6.8
	黄体期	25～80	30～300	5～40	5.0～28.0
	更年期	20～80	10～50	0～20	0.3～0.4
男性		30～60	10～60	0～15	0.2～0.4

「卵胞ホルモン・黄体ホルモン」

　　[★]

• アランダール
• エストラーナ
• エストリール
• エストリオール
• エフミン
• エルモラン
• オオホルミンルテウム
• オバホルモン
• クロキナンL
• クロキナン
• クロルマジノン
• ゲシンL
• ゲシン
• コバレノール
• サキオジール
• ジオール
• ジュリナ
• ジルスタンL
• ディビゲル
• デポスタット
• デュファストン
• ネルフィン
• ノアルテン
• パーセリン
• ヒスロンH
• ヒスロン
• プレストロン
• プレマリン
• プロギノン
• プロゲストン
• プロゲデポー
• プロゲホルモン
• プロスタールL
• プロスタール
• プロスタット
• プロセキソール
• プロベラ
• ペラニンデポー
• ペリアス
• ホーリン
• メイエストン
• メドキロン
• メリストラーク
• ル・エストロ
• ルテウム
• ルトラール
• レコルク
• ロンステロン
• ヴェロニカ

「ホルモン」

　　[★]

英

hormone

古典的な定義

• 特定の内分泌腺から分泌され、血行によって運ばれ、遠隔部の特定の標的器官に作用して特異的効果を現す物質(PT.403)

例外

• 腺構造を持たない組織から分泌されるホルモンがある

消化管ホルモン (PT.403)

視床下部ホルモン (PT.403)

甲状腺濾胞ホルモン？

カルシトニン？

ホルモンの一覧表

日本語	放出器官/細胞	作用器官/細胞	働き
メラトニン	松果体
成長ホルモン放出ホルモン	視床下部	下垂体前葉	GH放出
プロラクチン放出ホルモン	視床下部	下垂体前葉	PRL放出
副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン	視床下部	下垂体前葉	ATCH放出
ゴナドトロピン放出ホルモン	視床下部	下垂体前葉	FSH/LH放出
甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン	視床下部	下垂体前葉	TSH放出
ソマトスタチン	視床下部	下垂体前葉	GH放出抑制
ドーパミン	視床下部	下垂体前葉	PRL放出抑制
成長ホルモン	下垂体前葉	全身/肝細胞	タンパク質同化, 抗インスリン, 脂肪異化/IGF-I合成促進
プロラクチン	下垂体前葉	乳腺	乳汁分泌促進
副腎皮質刺激ホルモン	下垂体前葉	副腎皮質
卵胞刺激ホルモン	下垂体前葉	卵胞
黄体形成ホルモン	下垂体前葉	黄体
間細胞刺激ホルモン	下垂体前葉	精巣の間細胞
甲状腺刺激ホルモン	下垂体前葉	甲状腺
オキシトシン	下垂体後葉	子宮平滑筋/乳腺	子宮収縮/射乳促進
バソプレシン	下垂体後葉	腎臓の集合管	水の再吸
甲状腺ホルモン - トリヨードサイロニン	甲状腺		代謝亢進
甲状腺ホルモン - サイロキシン	甲状腺		代謝亢進
カルシトニン	甲状腺		Ca2+濃度低下
副甲状腺ホルモン	副甲状腺	骨/腎臓	破骨細胞活性化/腎細尿管Ca2+取り込み↑/腎ビタミンD活性化/血清Ca2+↑
心房性ナトリウム利尿ペプチド	心臓		Na利尿
脳ナトリウム利尿ペプチド	脳・心臓		Na利尿
Cタイプナトリウム利尿ペプチド			Na利尿
エンドセリン	血管		血管収縮
アンジオテンシンII	血管		血管収縮
ガストリン	胃	胃	胃酸分泌
セレクチン	十二指腸
インスリン様成長因子	肝臓
アンジオテンシノジェン	肝臓		昇圧
コルチゾール	副腎皮質
アルドステロン	副腎皮質
デヒドロイソアンドロステロン	副腎皮質
アドレナリン	副腎髄質		軽微な昇圧、血糖上昇
ノルアドレナリン	副腎髄質		昇圧(寄与は20%程度)、血糖上昇
インスリン	膵臓 - β細胞	全身	グルコース取り込み亢進
グルカゴン	膵臓 - α細胞	全身	糖新生
ソマトスタチン	膵臓 - δ細胞		ホルモン分泌抑制(インスリン、グルカゴン、ガストリン)
レニン	腎臓 - 傍糸球体細胞		昇圧(angiotensin Iを産生, 血管内皮のアンジオテンシン転換酵素によりangiotensin IIに転換)
エリスロポエチン	腎臓	造血器官	赤血球産生刺激
エストロゲン	卵巣
プロゲステロン	卵巣
インヒビン	卵巣
テストステロン	精巣
インヒビン	精巣
レプチン	脂肪
アディポネクチン	脂肪

「プロ」

　　[★]

英

pro

• パーセントを表す独語Prozentの略