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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 前立腺肥大症治療剤
販売名
エルモラン錠25
組成
- エルモラン錠25は、１錠中にアリルエストレノール25mgを含有する。
添加物として、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、トコフェロール、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 重篤な肝障害・肝疾患のある患者〔肝機能障害の増悪があらわれることがある。〕
効能または効果
- 前立腺肥大症
- 通常、成人にはアリルエストレノールとして１回25mg(本剤１錠)を１日２回経口投与する。
慎重投与
- 心疾患・腎疾患の患者又はその既往歴のある患者〔ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。〕
- ポルフィリン症の患者〔黄体ホルモンでポルフィリン及びその代謝物の排泄遅延により症状を悪化させることが報告されており、本剤においても症状を悪化させるおそれがある。〕
薬効薬理
- 前立腺肥大症において、前立腺の増殖はアンドロゲンに依存するが、アリルエストレノールは、主として前立腺において直接アンドロゲンと競合的に拮抗することによりその作用を発揮する。
- 血中より前立腺に選択的に取り込まれ、また、血中テストステロンの前立腺への取り込みを阻害する。
- 5α-還元酵素活性を抑制することにより、テストステロンのジヒドロ体(5α-DHT)への変換を阻害する。
- 5α-DHTとアンドロゲンレセプターとの複合体形成を阻害する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アリルエストレノール(Allylestrenol)
化学名
- 17α-Allyl-17β-hydroxy-estr-4-ene
分子式
- C21H32O
分子量
- 300.48
融点
- 78〜81℃
性状
- アリルエストレノールは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。エタノール(95)、アセトン、クロロホルム又はジオキサンに極めて溶けやすく、メタノール又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
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