パーセリン

アリルエストレノール

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• 1. ウエストナイルウイルス感染の疫学および病因 epidemiology and pathogenesis of west nile virus infection
• 2. セントルイス脳炎 st louis encephalitis

Japanese Journal

• 前立腺肥大症に対するパーセリン^【○!R】の臨床試験 : 長期投与成績に関して

• 西日本泌尿器科 57(8), 901-906, 1995-08-20
• NAID 10019084150

• 前立腺肥大症に対するアリルエストレノール (パーセリン^( !R)錠25) の臨床使用の検討

• Geriat. Med. 32, 641-647, 1994
• NAID 50005469871

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害に対するパーセリン^( !R)錠の臨床的検討

• Geriat. Med. 32, 207-218, 1994
• NAID 50003774869

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• アリルエストレノール:パーセリン

パーセリンとは?アリルエストレノールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 前立腺を小さくするお薬です。前立腺肥大症に用います。 作用 前立腺は膀胱のすぐ下にある臓器 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 前立腺肥大症治療剤

販売名

パーセリン錠25mg

組成

• パーセリン錠25mg：1錠中にアリルエストレノール25.0mgを含有

添加物

• バレイショデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、トコフェロール、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、乳糖水和物を含有

禁忌

• 重篤な肝障害・肝疾患のある患者［肝機能障害の増悪があらわれることがある。］

効能または効果

• 前立腺肥大症

• 通常、成人にはアリルエストレノールとして1回25mg（1錠）を1日2回経口投与する。

慎重投与

• 心疾患・腎疾患の患者又はその既往歴のある患者［ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。］
• ポルフィリン症の患者［黄体ホルモンでポルフィリン及びその代謝物の排泄遅延により症状を悪化させることが報告されており、本剤においても症状を悪化させるおそれがある。］

薬効薬理

薬効薬理¹²⁾

• アリルエストレノールは前立腺肥大症に対し、前立腺の肥大抑制又は肥大結節の縮小効果が認められており、その作用機序は前立腺において直接アンドロゲンと競合拮抗することによると考えられている。

外因性アンドロゲンへの拮抗作用

• 幼若去勢ラットにテストステロンを投与した実験で、本剤の投与により、アンドロゲン標的臓器である前立腺及び精のうの発育肥大が抑制されることが認められ、その抑制効果は用量依存的である。

内因性アンドロゲンへの拮抗作用

• 成熟ラットによる実験で、本剤の投与により前立腺及び精のう重量を減少させることが認められている。

作用機序

• 前立腺細胞内に選択的に取込まれ、アンチアンドロゲン作用を示す。
• 血中テストステロンの前立腺細胞内への選択的取込み阻害作用を示す。
• テストステロンから5α-ジヒドロテストステロン(5α-DHT)への還元阻害作用を示す。
• 5α-DHT・サイトソールレセプター複合体形成阻害作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アリルエストレノール(Allylestrenol)

化学名

• 17α-Allyl-17β-hydroxy-estr-4-ene

分子式

• C₂₁H₃₂O

分子量

• 300.48

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  エタノール(95)、アセトン、クロロホルム又は1,4-ジオキサンに極めて溶けやすく、メタノール又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。

融点

• 78〜81℃

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★リンクテーブル★

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　　[★]

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• ルトラール
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• ヴェロニカ

「アリルエストレノール」

　　[★]

英

allylestrenol

商

アランダール、エルモラン、コバレノール、パーセリン、ペリアス、メイエストン

関

抗アンドロゲン薬、卵胞ホルモン・黄体ホルモン

• 合成プロゲストーゲン

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「セリン」

　　[★]

英

serine, Ser, S

同

2-アミノ-3-ヒドロキシプロピオン酸 2-amino-3-hydroxypropionic acid

関

アミノ酸

• 極性。無電荷。
• ヒドロキシル基(hydroxyl group)を有する。
• アラニンの側鎖にヒドロキシル基が付いた形をしている。
• 側鎖：

-CH2-OH

• Kinaseの標的となり、リン酸イオンが結合する。

-CH2-O-H2PO3