UpToDate Contents
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- 1. 閉経期のホルモン療法で用いる製剤 preparations for menopausal hormone therapy
- 2. まれな先天性副腎過形成 uncommon congenital adrenal hyperplasias
- 3. 閉経関連性器尿路症候群（外陰腟萎縮症）の治療 treatment of genitourinary syndrome of menopause vulvovaginal atrophy
- 4. 思春期に生じる多嚢胞性卵巣症候群の診断的評価 diagnostic evaluation of polycystic ovary syndrome in adolescents
- 5. 経膣メッシュ曝露と骨盤手術後の疼痛のマネージメント management of transvaginal mesh exposure and pain following pelvic surgery
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- エストラーナテープ0.72mgの効果と副作用、飲み合わせ、注意など。次のような症状は、副作用の初期症状である可能性があります。呼吸困難、蕁麻疹、全身けん怠感 [アナフィラキシー]。脚の痛み・浮腫、胸の痛み、息切れ [静脈血栓 ...
- エストラーナテープの効果 主成分のエストラジールといった卵胞ホルモンに含有されている1つの成分の数値を上げることから、 より妊娠しやすくしてくれる目的もありますので、不妊治療にも使用されております。 つまり ...
- 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 エストラーナテープ0.09mg ESTRANA TAPE 0.09mg 久光製薬 2473700S5024 38.8円／枚 処方箋医薬品 エストラーナテープ0.18mg ESTRANA TAPE 0.18mg 久光製薬
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経皮吸収型エストラジオール製剤
販売名
エストラーナテープ0.72mg
組成
成分・含量
- 1枚（9cm2）中にエストラジオール0.72mgを含有する。
添加物
- クロタミトン、ジブチルヒドロキシトルエン、水素添加ロジングリセリンエステル、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレン、流動パラフィン、その他1成分を含有する。
禁忌
（次の患者には使用しないこと）
- エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
- 乳癌の既往歴のある患者1)
- 未治療の子宮内膜増殖症のある患者［子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があるため。］
- 血栓性静脈炎や肺塞栓症のある患者、又はその既往歴のある患者［卵胞ホルモン剤は凝固因子を増加させ、血栓形成傾向を促進するとの報告がある。］
- 動脈性の血栓塞栓疾患（例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中）又はその既往歴のある患者（「9.その他の注意」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦（「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 重篤な肝障害のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。］
- 診断の確定していない異常性器出血のある患者［出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
効能または効果
更年期障害及び卵巣欠落症状に伴う下記症状
- 血管運動神経症状（Hot flush及び発汗）、泌尿生殖器の萎縮症状
閉経後骨粗鬆症
性腺機能低下症、性腺摘出又は原発性卵巣不全による低エストロゲン症
更年期障害及び卵巣欠落症状に伴う下記症状
- 血管運動神経症状（Hot flush及び発汗）、泌尿生殖器の萎縮症状
通常、成人に対しエストラジオールとして0.72mgを下腹部、臀部のいずれかに貼付し、2日毎に貼り替える。
閉経後骨粗鬆症
- 通常、成人に対しエストラジオールとして0.72mgを下腹部、臀部のいずれかに貼付し、2日毎に貼り替える。
性腺機能低下症、性腺摘出又は原発性卵巣不全による低エストロゲン症
- 通常、成人に対しエストラジオールとして0.72mgから開始する。下腹部、臀部のいずれかに貼付し、2日毎に貼り替え、症状に応じ増減する。
小児では、エストラジオールとして0.09mgから開始する。下腹部、臀部のいずれかに貼付し、2日毎に貼り替える。その後、エストラジオールとして0.18mg、エストラジオールとして0.36mg、エストラジオールとして0.72mgへ段階的に増量する。
- 「閉経後骨粗鬆症」に本剤を使用する場合、使用後6カ月〜1年後に骨密度を測定し、効果が認められない場合には使用を中止し、他の療法を考慮すること。
- 成人の「性腺機能低下症、性腺摘出又は原発性卵巣不全による低エストロゲン症」の治療を目的に本剤を使用する場合は、定期的に中止又は漸減の判断を行い、最少量で治療を行うこと。
- 小児の「性腺機能低下症、性腺摘出又は原発性卵巣不全による低エストロゲン症」の治療を目的に本剤を使用する場合は、使用後6カ月〜1年を目処に増量を検討すること。また、定期的に症状や血中エストラジオール濃度等を確認し、増量や中止又は漸減の判断を行うこと。
慎重投与
(次の患者には慎重に使用すること)
- 子宮筋腫のある患者［子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。］
- 子宮内膜症のある患者［症状が増悪するおそれがある。］
- 乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 高血圧、心疾患、腎疾患のある患者、又はその既往歴のある患者［卵胞ホルモン剤の過量投与では体液貯留をきたし、これらの疾患を悪化させるおそれがある。］
- 糖尿病患者［耐糖能を低下させるおそれがあるので十分管理を行いながら使用すること。］
- 片頭痛、てんかんのある患者［症状を悪化させることがあるので、観察を十分に行うこと。］
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがあるので、定期的に肝機能検査を実施するなど観察を十分に行うこと。］
- 術前又は長期臥床状態の患者［血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがある。］
- 全身性エリテマトーデスの患者［症状を悪化させるおそれがある。］
重大な副作用
アナフィラキシー（頻度不明）注1）
- アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。
静脈血栓塞栓症、血栓性静脈炎（頻度不明）注1）
- このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、下肢の疼痛・浮腫、胸痛、突然の息切れ、急性視力障害等の初期症状が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。また、患者に対しては、異常が認められた場合には直ちに医師等に相談するよう、あらかじめ説明すること。
- 注1）国内の臨床試験及び使用成績調査では認められず、自発報告あるいは海外において認められている。
薬効薬理
血管運動神経症状に対する作用
- 卵巣摘出ラットにエストラジオール（E2）0.3又は1.0μg/匹/日を浸透圧ミニポンプにより持続皮下投与すると、卵巣摘出による尾部皮膚温上昇を有意に抑制する27)。
- 更年期症状を有する閉経後の女性にエストラジオール貼付剤を貼付したとき、hot flushの発現頻度と血清中E2濃度との間に負の相関が認められ、回帰直線から求めたhot flushを50%及び100%減少させる血清E2濃度は、それぞれ61及び122pg/mLである（外国人でのデータ）28)。
骨代謝に対する作用
- 卵巣摘出ラットにE2 10μg/kg/日を35日間皮下投与したとき、破骨細胞面、骨芽細胞面及び骨形成率を正常化し、海綿骨量の減少を抑制した29)。
- 卵巣摘出ラット（6,12,30カ月齢）にE2 10μg/kg/48時間を59日間皮下投与した実験で、卵巣摘出による骨代謝回転の亢進を抑制することにより骨量減少を抑制し、また、加齢により減少した骨量を増加させることが示された30)。
- E2は、単核骨髄細胞、骨芽細胞並びに骨髄間質細胞に作用して骨吸収性サイトカイン産生を抑制した。その結果として破骨細胞の分化形成及び活性を抑制し、アポトーシスを促進することが示唆された。さらに破骨細胞に直接作用して骨吸収活性を抑制すると考えられた。これらの作用を通して骨吸収を抑制することにより、E2はエストロゲン欠乏により亢進した骨代謝回転を調節し、骨密度を改善すると推察される31〜36)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エストラジオール（Estradiol）
化学名
- Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
分子式
- C18H24O2
分子量
- 272.39
性状
- 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末でにおいはない。1,4-ジオキサン又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトンにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。硫酸に溶ける。吸湿性である。
融点
- 175〜180℃
分配係数
- 12（鉱油／水、30℃）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「エストロゲン補充療法」「卵胞ホルモン・黄体ホルモン」「エストラジオール」 |
| 関連記事 | 「エス」 |
「エストロゲン補充療法」
エストロゲン製剤
| 剤形 | 成分 | 商品名 |
| 経口剤 | 結合型エストロゲン | プレマリン |
| エストリオール | エストリール ホーリン | |
| 貼付剤 | 17-βエストラジオール | エストラダームTTS エストラダームM、エストラーナ フェミエスト |
| 腟剤 | エストリオール | エストリール腟錠、ホーリン腟錠 |
| 注射剤 | 安息香酸エストラジオール | オバホルモン |
| プロピオン酸エストラジオール | オバホルモンデポー | |
| 吉草酸エストラジオール | ポロギノンデポー、ベラニンデポー |
禁忌
- プレマリン錠0.625mg
- （次の患者には投与しないこと）
- 1. エストロゲン依存性腫瘍（例えば乳癌、子宮内膜癌）及びその疑いのある患者［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
- 2. 乳癌の既往歴のある患者
- 3. 血栓性静脈炎や肺塞栓症のある患者、又はその既往歴のある患者［エストロゲンは凝固因子を増加させ、血栓形成傾向を促進するとの報告がある。］
- 4. 動脈性の血栓塞栓疾患（例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中）又はその既往歴のある患者［「使用上の注意 その他の注意」の項参照］
- 5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 6. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［「使用上の注意 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 7. 重篤な肝障害のある患者［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。］
- 8. 診断の確定していない異常性器出血のある患者［出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
参考
- 1. プレマリン錠0.625mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2479004F1033_3_01/2479004F1033_3_01?view=body
- 2.
「卵胞ホルモン・黄体ホルモン」
- アランダール
- エストラーナ
- エストリール
- エストリオール
- エフミン
- エルモラン
- オオホルミンルテウム
- オバホルモン
- クロキナンL
- クロキナン
- クロルマジノン
- ゲシンL
- ゲシン
- コバレノール
- サキオジール
- ジオール
- ジュリナ
- ジルスタンL
- ディビゲル
- デポスタット
- デュファストン
- ネルフィン
- ノアルテン
- パーセリン
- ヒスロンH
- ヒスロン
- プレストロン
- プレマリン
- プロギノン
- プロゲストン
- プロゲデポー
- プロゲホルモン
- プロスタールL
- プロスタール
- プロスタット
- プロセキソール
- プロベラ
- ペラニンデポー
- ペリアス
- ホーリン
- メイエストン
- メドキロン
- メリストラーク
- ル・エストロ
- ルテウム
- ルトラール
- レコルク
- ロンステロン
- ヴェロニカ
「エストラジオール」
- 英
- estradiol, E2, oestradiol
- 化
- 安息香酸エストラジオール, estradiol benzoate, EB、ジプロピオン酸エストラジオール, estradiol dipropionate、吉草酸エストラジオール estradiol valerate
- 商
- ペラニン、ル・エストロ、プロギノン、フェミエスト、ディビ、ジュリナ、オバホルモン、エストラーナ、エストラダームTTS、エストルモンデポー
「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)