- 英
- melatonin (Z)
WordNet
- hormone secreted by the pineal gland
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/11/22 03:22:56」(JST)
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メラトニン
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|
| IUPAC命名法による物質名 |
|
N-[2-(5-メトキシ-1H-インドール-3-イル)エチル]エタンアミド
|
| 臨床データ |
| 法的規制 |
- AU: Prescription Only (S4)
- UK: 処方箋のみ (POM)
- US: OTC
|
| 投与方法 |
ヒトでは経口投与（カプセル、錠剤、液体）またはパッチで経皮吸収。実験動物では注射。 |
| 薬物動態データ |
| 生物学的利用能 |
30 – 50% |
| 代謝 |
肝臓でCYP1A2により6-ヒドロキシル化 |
| 半減期 |
35 - 50 分 |
| 排泄 |
尿 |
| 識別 |
| CAS番号 |
73-31-4 |
| ATCコード |
N05CH01 |
| PubChem |
CID: 896 |
| IUPHAR/BPS |
224 |
| DrugBank |
APRD00742 |
| ChemSpider |
872 |
| KEGG |
D08170 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C13H16N2O2 |
| 分子量 |
232.278 g/mol |
SMILES
-
CC(=O)NCCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC
|
メラトニン（英: melatonin）またはN-アセチル-5-メトキシトリプタミン (N-acetyl-5-methoxytryptamine)[1] は、動物・植物・微生物で見られる天然の化合物である[2][3]。メラトニンはトリプトファンからセロトニンを経て体内合成される。 動物ではホルモンの一つで脳の松果腺から分泌される。メラトニンの血中濃度は1日のサイクルで変化しており、いくつかの生物学的機能に概日リズム（サーカディアンリズム）を持たせている[4]。ヒトでは、メラトニンの血中濃度は昼に低く夜に高く、睡眠と関連している。夜行性の生物の場合も同様なリズムを示す。
メラトニン受容体の活性化[5]の他、強力な抗酸化物質としての役割[6]や、核DNAおよびミトコンドリアDNAを保護する役割も持つ[7]。
メラトニンは主として不眠症や時差ボケの解消など睡眠障害の治療に利用されており、他にも近年は不妊症の治療等にも利用されている。
目次
- 1 作用
- 2 副作用
- 3 研究史
- 4 各国での扱い
- 5 脚注
- 6 参考文献
- 7 関連項目
- 8 外部リンク
作用
- 催眠・生体リズムの調節作用
- 日中、強い光を浴びるとメラトニンの分泌は減少し、夜、暗くなってくると分泌量が増える。メラトニンが脈拍・体温・血圧・などを低下させる事で睡眠の準備が出来たと体が認識し、睡眠に向かわせる作用がある。又、朝日を浴びて規則正しく生活することで、メラトニンの分泌する時間や量が調整され、人の持つ体内時計の機能、生体リズムが調整される。そのため不規則な生活や昼間太陽光を浴びないような生活を続けるとメラトニンがうまく分泌されず、不眠症などの睡眠障害の原因となる。又、メラトニンは幼児期（1～5歳）に一番多く分泌され、歳を重ねる毎に分泌量が減っていく。（歳を取ると眠る時間が短くなるのはこのためである。）
- 抗酸化作用
- 血液脳関門も容易に通り抜けることができ体全体に行きわたる抗酸化物質であると言われている。メラトニンの抗酸化作用により生殖細胞が保護（活性化）され、又ホルモンバランスも改善されるため、不妊症の治療に有効であるとの報告がある[8][9]。但し、メラトニンには後述の「性腺抑制作用」もあり、多く摂取すると月経を止める作用などもあり素人判断による安易な摂取は禁物である。
- 性腺抑制作用
- メラトニンが増加すると性腺刺激ホルモンが抑制されて生殖腺の発達と機能を抑制し（性腺の退化）、逆にメラトニンが減少すると性腺刺激ホルモンが増加し、性腺刺激ホルモンの過剰分泌が思春期早発につながる。
- 色素細胞に対する退色作用
- 人間の場合その作用はみとめられなかったがカエル等の両生類では退色作用が認められている。
副作用
- 悪夢
- 低血圧
- 睡眠障害（昼間に飲むなど服用時刻を間違えると概日リズムを乱すことになる、といった意味）
- 生殖機能の退化
- 腹痛（多量に飲んだ場合は、吐き気などの原因になる、といった意味）
専門家の指導が無い限り、14歳以下の子供、妊娠を希望する女性、妊婦、授乳中の女性は使用しないことが勧奨されている[10]。
研究史
アメリカ合衆国のイェール大学病院（英語版）皮膚科の医師アーロン・ラーナー（英語版）は皮膚の色を濃くするホルモン（メラミン細胞刺激ホルモン）を発見した後、今度は反対に皮膚を白くするホルモンを研究している途上で、牛の松果体というところであるホルモン（メラトニン）が作られていることを知って、それが人間の松果体でも作られているのではないかと考え、それの抽出や研究に入っていった[11]、と言う。そして、メラトニンの研究のために志願してきたボランティアの人々にそれを注射すると、ほとんどの人が眠りはじめてしまった、という。それによってメラトニンは睡眠と関係し、リラックスさせる作用があることが判った。
最近ではメラトニンが免疫系に効く、発ガンを抑える作用がある等、人体全体に関して大きな役割を果たしていることがわかってきているが、薬として特許出願するには新しい物質でなければならず、メラトニンのような人体の中にもともと存在するホルモンでは構造上の特許権を取れないため[12]、製薬会社にとっては大きな利益とは繋がらないことから、メラトニンが重要な物質であるのにもかかわらず、なかなか研究の対象として取り扱われないでいると、米山公啓は1997年の著書で指摘した[13]。
各国での扱い
米国
米国では栄養補助食品・サプリメントとして販売されており、店頭で処方箋なしで、誰でも容易に入手することができる。
日本
日本ではメラトニンを製造・販売することは認められていない。そのため、利用する際には、主として個人輸入の形で入手するとか、あるいは米国渡港時・旅行時に入手する、などということが行われていた。日本では、医薬品医療機器等法により、個人の輸入量は1度に2月分までと制限されている。
メラトニンそのものではないがメラトニン受容体に作用する化合物は、2010年にラメルテオン（商品名ロゼレム）が承認され、適応は「不眠症における入眠困難の改善」である。体重増加の副作用も指摘されている[14]。ラメルテオンは、アメリカ食品医薬品局が公開したデータの分析により、偽薬と比較してうつ病の危険性を2倍に高めることが見出されている[15]。ただし、この結果は、データの制限があり偽薬群からは被験者の離脱の情報の欠落しているという影響によって結果がゆがめられている可能性がある[15]。
脚注
- ^ Melatonin - A Neurohormone and a Sleep Aid
- ^ Caniato R, Filippini R, Piovan A, Puricelli L, Borsarini A, Cappelletti EM (2003). "Melatonin in plants". Advances in Experimental Medicine and Biology 527: 593–7. PMID 15206778.
- ^ Paredes SD, Korkmaz A, Manchester LC, Tan DX, Reiter RJ (2009). "Phytomelatonin: a review". Journal of Experimental Botany 60 (1): 57–69. doi:10.1093/jxb/ern284. PMID 19033551.
- ^ Altun A, Ugur-Altun B (2007). "Melatonin: therapeutic and clinical utilization". Int. J. Clin. Pract. 61 (5): 835–45. doi:10.1111/j.1742-1241.2006.01191.x. PMID 17298593.
- ^ Boutin JA, Audinot V, Ferry G, Delagrange P (August 2005). "Molecular tools to study melatonin pathways and actions". Trends in Pharmacological Sciences 26 (8): 412–9. doi:10.1016/j.tips.2005.06.006. PMID 15992934.
- ^ Hardeland R (July 2005). "Antioxidative protection by melatonin: multiplicity of mechanisms from radical detoxification to radical avoidance". Endocrine 27 (2): 119–30. doi:10.1385/ENDO:27:2:119. PMID 16217125.
- ^ Reiter RJ, Acuña-Castroviejo D, Tan DX, Burkhardt S (June 2001). "Free radical-mediated molecular damage. Mechanisms for the protective actions of melatonin in the central nervous system". Annals of the New York Academy of Sciences 939: 200–15. doi:10.1111/j.1749-6632.2001.tb03627.x. PMID 11462772.
- ^ 睡眠ホルモン「メラトニン」に注目
- ^ メラトニンと妊娠
- ^ About.com. “Melatonin”. 2009年12月3日閲覧。
- ^ 米山公啓『自然治癒力のミステリー』p.129
- ^ ※もともと自然界に存在する物質では特許が取れないことに関して。基本的に取れないが、ただし、「用途発明」の場合は除く。
- ^ 米山公啓『自然治癒力のミステリー』p.134
- ^ デイヴィッド・ヒーリー 『ヒーリー精神科治療薬ガイド』 田島治、江口重幸監訳、冬樹純子訳訳、みすず書房、2009年7月、第5版、263-264頁。ISBN 978-4-622-07474-8。
- ^ a b Kripke, Daniel F (2007). "Greater incidence of depression with hypnotic use than with placebo". BMC Psychiatry 7 (1): 42. doi:10.1186/1471-244X-7-42. PMC 1994947. PMID 17711589.
参考文献
関連項目
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ウィキメディア・コモンズには、メラトニンに関連するカテゴリがあります。 |
外部リンク
- メラトニン - 脳科学辞典
- メラトニン原料と狂牛病について（厚生労働省）
- 生活習慣とメラトニン分泌（滋賀県学校給食会）
- 生殖を支配する新規脳ホルモン（早稲田大学）
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睡眠導入剤と鎮静剤 (N05C) |
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GABAA
アゴニスト/PAM |
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GABAB
アゴニスト |
- 1,4-ブタンジオール
- アセブル酸
- GABOB
- GHB (ナトリウムオキシベート)
- GBL
- GVL
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H1 インバース
アゴニスト |
| 抗ヒスタミン系: |
- カプトジアミン
- シプロヘプタジン
- ジフェンヒドラミン
- ドキシルアミン
- ヒドロキシジン
- メタピリレン
- フェニルアミン
- プロメタジン
- プロピオマジン
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| 抗うつ薬 |
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| 抗精神病薬 |
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α1-アドレナリン
アンタゴニスト |
| 抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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| 抗精神病薬 |
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| その他: |
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α2-アドレナリン受容体
アゴニスト |
- 4-NEMD
- クロニジン
- デトミジン
- デクスメドエトミジン
- ロフェキシジン
- メデトミジン
- ロミフィジン
- チザニジン
- キシラジン
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5-HT2A
アンタゴニスト |
| 抗うつ薬 |
- セロトニンアンタゴニストと再取り込み阻害薬
- 三環系抗うつ薬
- 四環系抗うつ薬
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| 抗精神病薬 |
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| その他: |
- エプリバンセリン
- ニアプラジン
- プルバンセリン
- ボリナンセリン
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メラトニン
アゴニスト |
- アゴメラチン
- LY-156,735
- メラトニン
- ラメルテオン
- タシメルテオン
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オレキシン
アンタゴニスト |
- アルモレキサント
- SB-334,867
- SB-408,124
- SB-649,868
- スボレキサント
- TCS-OX2-29
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| その他 |
- アセカルブロマール
- アプロナール
- ブロミソバル
- カンナビジオール
- カルブロマール
- エンブトラミド
- エボキシン
- フェナジアゾール
- ガバペンチン
- カバラクロン
- サリドマイド
- メフェノキサロン
- オピオイド
- トケイソウ
- スコポラミン
- UMB68
- バルノクタミド
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抗酸化物質 |
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アセチル-L-カルニチン (ALCAR) • α-リポ酸 (ALA) • アスコルビン酸 (ビタミンC) • カロテノイド (ビタミンA) • クルクミン • エダラボン • フラボノイド (クェルセチン、ケンフェロール、カテキン、EGCG、etc) • 没食子酸 • グルタチオン • ヒドロキシチロソール • ラドスチジル • メラトニン • N-アセチルシステイン (NAC) • N-アセチルセロトニン (NAS) • オレオカンタール • オレウロペイン • ラサギリン • レスベラトロール • セレギリン • セレン • トコフェロール (ビタミンE) • トコトリエノール (ビタミンE) • チロソール • ユビキノン (補酵素Q) • 尿酸
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内分泌器：ホルモン（ペプチドホルモン、ステロイドホルモン） |
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| 視床下部 - 脳下垂体 |
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視床下部
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GnRH - TRH - ドーパミン - CRH - GHRH - ソマトスタチン - ORX - MCH - MRH - MIH
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脳下垂体後葉
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バソプレッシン - OXT
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脳下垂体中葉
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MSH（インテルメジン）
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脳下垂体前葉
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αサブユニット糖タンパク質ホルモン（FSH - LH - TSH） - GH - PRL - POMC（ACTH - エンドルフィン - リポトロピン）
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| 副腎 |
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副腎髄質
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副腎髄質ホルモン（アドレナリン - ノルアドレナリン - ドーパミン）
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副腎皮質
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副腎皮質ホルモン（アルドステロン - コルチゾール - DHEA）
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| 甲状腺 |
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甲状腺
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甲状腺ホルモン（T3 - T4 - カルシトニン）
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副甲状腺
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PTH
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| 生殖腺 |
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精巣
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テストステロン - AMH - インヒビン
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卵巣
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エストラジオール - プロゲステロン - インヒビン/アクチビン - リラキシン（妊娠時）
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| その他の内分泌器 |
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膵臓
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グルカゴン - インスリン - ソマトスタチン
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松果体
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メラトニン
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| 内分泌器でない器官 |
胎盤：hCG - HPL - エストロゲン - プロゲステロン - 腎臓：レニン - EPO - カルシトリオール - プロスタグランジン - 心臓：ANP - BNP - ET - 胃：ガストリン - グレリン - 十二指腸：CCK - GIP - セクレチン - モチリン - VIP - 回腸：エンテログルカゴン - 脂肪組織：レプチン - アディポネクチン - レジスチン - 胸腺：サイモシン - サイモポイエチン - サイムリン - STF - THF - 肝臓：IGFs（IGF-1 - IGF-2） - 耳下腺：バロチン - 末梢神経系：CGRP - P物質
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| 誘導タンパク質 |
NGF - BDNF - NT-3
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Japanese Journal
- サプリメント : 脂肪酸・メラトニン・亜鉛・乳酸 (特集 視野を広げる皮膚科診療のTips(秘訣)(第11回 1)飲み薬の(秘)ハンドリング術)
- Strength & conditioning journal : 日本ストレングス&コンディショニング協会機関誌 24(5), 63-68, 2017-06
- NAID 40021229792
- 夜の青色光と赤色光の生理作用 : 測定項目間の違いと印象評価との関連性
- 日本生理人類学会誌 = Japanese journal of physiological anthropology 22(2), 69-76, 2017-05
- NAID 40021238949
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- 英
- hormone
古典的な定義
- 特定の内分泌腺から分泌され、血行によって運ばれ、遠隔部の特定の標的器官に作用して特異的効果を現す物質(PT.403)
例外
- 消化管ホルモン (PT.403)
- 視床下部ホルモン (PT.403)
- 甲状腺濾胞ホルモン？
- カルシトニン？
ホルモンの一覧表
[★]
- 英
- sleep
- 関
- 睡眠段階。睡眠障害
- 覚醒と睡眠を定期的に反復している。
- 睡眠は持続的な意識消失と全般的な身体機能の低下状態を伴っている。
- 睡眠にはサーカディアンリズムに従い身体を睡眠状態に導く仕組みと覚醒状態を維持する仕組みが関わっている。
- 夜になるとメラトニンがメラトニン受容体に作用し、身体を活動から急速状態に切り替えることで自然な睡眠を導いている。
- 覚醒状態を保つ仕組みとして、オレキシンという脳内物質がオレキシン受容体に作用することで脳を活動状態に維持している。
- 睡眠時間は新生児は1日約16時間眠り、レム睡眠が睡眠時間の50%以上を占める。
- 生後4ヶ月になるとレム睡眠児間は40%以下になり、レム睡眠量は40%以下となる。
- 睡眠時間は高齢者では短くなり、昼の睡眠が見られるようになる。
[★]
- 英
- amine
- 関
- 生体アミン
概念
- アンモニア(NH3)の水素原子(H)を1～3個アルキル基で置換した塩基性有機化合物
分類
置換基の数
- 第一アミン RNH2
- 第二アミン R2NH
- 第三アミン R3N
生体内のアミン
あみん
[★]
商品名
メラトベル
会社名
ノーベルファーマ
成分
薬効分類
第３の１
薬効
小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
[★]
- 英
- MT1 melatonin receptor
- 関
- MT1メラトニンレセプター、MT1レセプター
[★]
- 英
- MT2 melatonin receptor
- 関
- MT2メラトニンレセプター、MT2レセプター
[★]
- 英
- MT1 melatonin receptor
- 関
- MT1メラトニン受容体
[★]
- 英
- melatonin receptor
- 関
- メラトニンレセプター
[★]
- 英
- melatonin receptor
- 関
- メラトニン受容体