デポスタット

ストノロン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/12/27 21:01:53」(JST)

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デポスタットは、「ゲストノロンカプロン酸エステル」を含有する前立腺肥大症の治療薬（処方せん医薬品）である。 　　

概要

• 開発国：ドイツ
• 開発会社：シエーリング社Schering AG（現 Bayer Schering Pharma）
• 商標名：デポスタット®筋注200ｍｇ（英: Depostat®）
• 発売会社：富士製薬工業

開発の経緯

• 1965年 - Gellerらが、前立腺の肥大結節（腺腫）がアンドロゲン依存性であることを報告。
  • 前立腺肥大症の抗アンドロゲン療法として、黄体ホルモン剤が使用されていく。
  • シエーリング社が黄体ホルモンの誘導体であるカプロン酸ゲストノロンを前立腺肥大症の治療薬として開発。
• 1982年 - 日本で承認（発売：日本シエーリング（現バイエル薬品））
• 2005年 - 富士製薬工業が輸入製造販売を承継。

作用機序

主として直接前立腺に作用し、前立腺腺腫を縮小又は前立腺腺腫の成長を抑制。

効能・効果

前立腺肥大症

用法・用量

通常成人1週1回200mgを臀筋内に注射（投与期間は、8～12週間を基準）

臨床効果

総合改善度

• 二重盲検試験症例109例における排尿状態、排尿回数、残尿量、尿道膀胱造影、尿流計測に関する総合改善度：著明改善16%、中等度改善以上40%、やや改善以上78%

副作用

総症例3,458例中280例（8.1%）。主な副作用は注射部疼痛、性欲減退、注射部硬結、注射部そう痒感、発熱、食欲不振、貧血、肝機能検査異常、全身倦怠感、発疹等。（再審査終了時）

脚注

参考文献

• 岡田謙一郎ほか：泌尿器科紀要 26：699（1980）
• 長沼弘三郎ほか：西日本泌尿器科 40：773（1978）
• 森岡政明ほか：泌尿器科紀要 24：257（1978）
• 吉田修ほか：臨床評価 8：481（1980）

　

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• 4. 骨髄増殖性腫瘍の概要 overview of the myeloproliferative neoplasms
• 5. 常染色体優性多発性嚢胞腎の遺伝学および嚢胞成長のメカニズム genetics of autosomal dominant polycystic kidney disease and mechanisms of cyst growth

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 前立腺肥大症治療剤

販売名

• デポスタット筋注２００ｍｇ

組成

成分・含量

• １管（2mL）中、ゲストノロンカプロン酸エステル200mg含有

添加物

• 安息香酸ベンジル1218.8mg
  ヒマシ油適量

禁忌

• 重篤な肝障害のある患者
  ［症状を悪化させるおそれがある］

効能または効果

• 前立腺肥大症

• ゲストノロンカプロン酸エステルとして、通常成人1週1回200mgを臀筋内に注射する。

• 投与期間は、8〜12週間を基準として以後漫然と投与を継続しないこと。

慎重投与

• 糖尿病の患者
  ［耐糖能の低下があらわれることがある］
• 気管支喘息の患者
  [症状を悪化させるおそれがある]
• てんかんの患者
  [症状を悪化させるおそれがある]
• 片頭痛の患者
  ［症状を悪化させるおそれがある］
• 心障害、腎障害又はその既往歴のある患者
  ［ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある］

薬効薬理

• ゲストノロンカプロン酸エステルは、主として直接前立腺に作用し、前立腺腺腫の縮小又は前立腺腺腫の成長を抑制する。すなわちゲストノロンカプロン酸エステルは、血中のテストステロンが前立腺細胞内に取り込まれるのを阻害し、さらにテストステロンが、5α-還元酵素によって活性型5α-DHTへ転換するのを阻害する。^3〜6)
  また、ゲストノロンカプロン酸エステルは、マイルドなゴナドトロピン分泌抑制作用も認められている。^2,7〜9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ゲストノロンカプロン酸エステル（Gestonorone Caproate）

化学名

• 17-hydroxy-19-nor-4-pregnene-3, 20-dione hexanoate

分子式

• C₂₆H₃₈O₄

分子量

• 414.58

融　点

• 127〜131℃

性　状

• 本品は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。

溶解性

• 本品はアセトン、クロロホルム、酢酸エチル又は安息香酸ベンジルに溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けやすく、ジエチルエーテル又はヒマシ油にやや溶けにくく、石油エーテル又はヘキサンに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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