結合型エストロゲン
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Japanese Journal
- エストラジオール測定系におけるエストロゲン補充製剤の影響
- P-441 メダカに対するブドウ糖およびプレマリンの催奇形性および毒性の検討
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- 更年期障害や卵巣欠落症状、卵巣機能不全症などに用いられるプレマリンの効果と 副作用などを紹介しております。皆様のお役にたてれば幸いです。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
プレマリン錠0.625mg
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- 乳糖水和物、第三リン酸カルシウム、メチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、白色セラック、マクロゴール20000、グリセリン脂肪酸エステル、無水硫酸カルシウム、白糖、結晶セルロース、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- エストロゲン依存性腫瘍(例えば乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者
[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
- 乳癌の既往歴のある患者
- 血栓性静脈炎や肺塞栓症のある患者、又はその既往歴のある患者
[エストロゲンは凝固因子を増加させ、血栓形成傾向を促進するとの報告がある。]
- 動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者
[「使用上の注意 その他の注意」の項参照]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性
[「使用上の注意 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 重篤な肝障害のある患者
[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
- 診断の確定していない異常性器出血のある患者
[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
効能または効果
- 卵巣欠落症状
- 卵巣機能不全症
- 更年期障害
- 腟炎(老人、小児および非特異性)
- 機能性子宮出血
- 結合型エストロゲンとして、通常成人1日0.625?1.25mgを経口投与する。
機能性子宮出血又は腟炎に対しては、1日0.625?3.75mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害のある患者
[肝障害を悪化させるおそれがある。]
- 子宮内膜症のある患者
[症状を悪化させるおそれがある。]
- 子宮筋腫のある患者
[子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。]
- 心疾患・腎疾患のある患者、又はその既往歴のある患者
[エストロゲンの過量投与では体液貯留を来し、これらの疾患を悪化させるおそれがある。]
- てんかんの患者
[症状を悪化させることがある。]
- 糖尿病患者
[耐糖能を低下させるおそれがあるので十分管理を行いながら使用すること。]
- 手術前4週以内又は長期臥床状態の患者
[血液凝固能が亢進し、血管系の副作用の危険性が高くなるおそれがあるので、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。]
- 思春期前の少女
[「小児等への投与」の項参照]
- 乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者
[症状を悪化させるおそれがある。]
- 全身性エリテマトーデスの患者
[症状を悪化させるおそれがある。]
重大な副作用
血栓症(頻度不明)
- 血栓症あるいは血栓塞栓症(四肢、肺、心、脳、網膜等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、中枢神経症状(めまい、意識障害、四肢麻痺等)、急性視力障害等の初期症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
エストロゲン作用〉17)
腟スメアに対する作用
- 本剤は、Allen-Doisy法によると、17β-estradiol硫酸塩の1/2.5(ラット:皮下)、1/1.5(ラット:経口)の活性を有し、マウスでは本剤の方が強い活性を示す。
子宮に対する作用
- 子宮重量を100%増加させる本剤の活性は、17β-estradiol硫酸塩の1/5(ラット:皮下)、1/2.5(ラット:経口)、1/25(マウス:皮下)、4倍(マウス:経口)であり、経口投与時で高い活性を示す。
ゴナドトロピン抑制作用
- 本剤は、17β-estradiol硫酸塩の1/6(ラット:経口)の活性を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- 結合型エストロゲン(Conjugated Estrogens)〔JAN〕
性状
- 本品は白色?微黄褐色の粉末である。
本品は水に溶けやすく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- estrogen replacement therapy
- 関
- ホルモン補充療法、閉経後ホルモン補充療法、エストロゲン補充、エストロゲン
エストロゲン製剤
禁忌
- プレマリン錠0.625mg
- (次の患者には投与しないこと)
- 1. エストロゲン依存性腫瘍(例えば乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
- 2. 乳癌の既往歴のある患者
- 3. 血栓性静脈炎や肺塞栓症のある患者、又はその既往歴のある患者[エストロゲンは凝固因子を増加させ、血栓形成傾向を促進するとの報告がある。]
- 4. 動脈性の血栓塞栓疾患(例えば、冠動脈性心疾患、脳卒中)又はその既往歴のある患者[「使用上の注意 その他の注意」の項参照]
- 5. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 6. 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[「使用上の注意 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
- 7. 重篤な肝障害のある患者[代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。]
- 8. 診断の確定していない異常性器出血のある患者[出血が子宮内膜癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
参考
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2479004F1033_3_01/2479004F1033_3_01?view=body
- http://www.jsog.or.jp/PDF/56/5607-158.pdf
[★]
[★]
- 英
- conjugated estrogen
- 同
- 複合エストロゲン、抱合エストロゲン
- 商
- プレマリン Premarin
- 関
- 結合型ウマエストロゲン conjugated equine estrogen、エストロゲン
- 更年期障害や卵巣機能障害に用いられるエストロゲン製剤の一種
[★]
- 英
- conjugated equine estrogen
- 関
- 結合型エストロゲン、プレマリン
[★]
プレマリン、結合型エストロゲン
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3