エダラボン

英: edaravone
商: ラジカット

脳保護薬;ラジカルスカベンジャー

Japanese Journal

脳梗塞の急性期・慢性期治療の進歩

阿部康二
日本内科学会雑誌 100(3), 717-722, 2011-03-10
NAID 10029096364

<総説>脳虚血における脳白質傷害

中尾慎一
近畿大学医学雑誌 36(1), 3-7, 2011-3
… 害患者のせん妄の一因である可能性を示した．さらに，この増悪を静脈麻酔薬ケタミンが抑制することも見出した．また，心肺停止・再潅流モデルを用いたラット急性全脳虚血において，海馬CA1のミクログリアの活性化と神経細胞体傷害に遅れて神経軸索（広義の脳白質）の傷害が認められること，さらにエダラボン（ラジカット(R)）が，血再灌流60分後の投与でもこれらの傷害をほぼ完全に抑制することを見出した． …
NAID 120003002902

レセプト点検の"名探偵"(第65回)地域連携パスを使用してt-PAとエダラボン治療を行った事例(DPC)

秋山貴志
月刊保険診療 66(8), 120-124, 2011-08
NAID 40018951087

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

脳保護剤(フリーラジカルスカベンジャー)

販売名

エダラボン点滴静注３０ｍｇバッグ「ＤＳＥＰ」

組成

1袋(100mL)中に次の成分を含有

有効成分

エダラボン 30mg

添加物

亜硫酸水素ナトリウム 20mg、クエン酸水和物 50mg、塩化ナトリウム 860mg、水酸化ナトリウム、リン酸

効能または効果

脳梗塞急性期に伴う神経症候、日常生活動作障害、機能障害の改善
通常、成人に1回1袋(エダラボンとして30mg)を、30分かけて1日朝夕2回の点滴静注を行う。

発症後24時間以内に投与を開始し、投与期間は14日以内とする。

症状に応じてより短期間で投与を終了することも考慮すること。

慎重投与

腎機能障害、脱水のある患者［急性腎不全や腎機能障害の悪化を来すことがある。特に投与前のBUN／クレアチニン比が高い患者では致命的な経過をたどる例が多く報告されている。］(「重要な基本的注意」の項参照)
感染症のある患者［全身状態の悪化により急性腎不全や腎機能障害の悪化を来すことがある。］(「重要な基本的注意」の項参照)
肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］(「重要な基本的注意」の項参照)
心疾患のある患者［心疾患が悪化するおそれがある。また、腎機能障害があらわれるおそれがある。］
高度な意識障害(Japan Coma Scale 100以上：刺激しても覚醒しない)のある患者［致命的な経過をたどる例が多く報告されている。］(「重要な基本的注意」の項参照)
高齢者［致命的な経過をたどる例が多く報告されている。］(「重要な基本的注意」の項参照)

重大な副作用

急性腎不全、ネフローゼ症候群

(頻度不明)

急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、頻回に腎機能検査を実施し観察を十分に行うこと。腎機能低下所見や乏尿等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」の項参照)。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

(頻度不明)

劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、頻回に肝機能検査を実施し観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」の項参照)。

血小板減少、顆粒球減少

(頻度不明)

血小板減少、顆粒球減少があらわれることがあるので、頻回に血液検査を実施し観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」の項参照)。

播種性血管内凝固症候群(DIC)

(頻度不明)

播種性血管内凝固症候群があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うこと。播種性血管内凝固症候群を疑う血液所見や症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性肺障害

(頻度不明)

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常を伴う急性肺障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

(頻度不明)

横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック、アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー様症状(蕁麻疹、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

エダラボン(Edaravone)

化学名：

3-Methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one

分子式：

C₁₀H₁₀N₂O

分子量：

174.20
127?131℃

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国試過去問	「113A047」
リンク元	「脳梗塞」「塩酸システイン」「その他の中枢神経系用薬」
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「113A047」

64歳の男性。ろれつの回りにくさと体重減少を主訴に来院した。半年前から話しにくさを自覚しており、同僚からも声が小さくて聞き取りにくいと指摘されるようになった。2か月前から食事に時間がかかるようになり、2か月間で体重が5kg減少している。1か月前からは両手指の脱力で箸が使いづらく、階段昇降も困難になってきたため受診した。意識は清明。眼球運動に制限はなく顔面の感覚には異常を認めないが、咬筋および口輪筋の筋力低下を認め、舌に萎縮と線維束性収縮を認める。四肢は遠位部優位に軽度の筋萎縮および中等度の筋力低下を認め、前胸部、左上腕および両側大腿部に線維束性収縮を認める。腱反射は全般に亢進しており、偽性の足間代を両側性に認める。Babinski徴候は両側陽性。四肢および体幹には感覚障害を認めない。血液生化学所見：総蛋白 5.8g/dL、アルブミン 3.5g/dL、尿素窒素 11mg/dL、クレアチニン 0.4mg/dL、血糖 85mg/dL、HbA1c 4.5%(基準 4.6～6.2)、CK 182U/L(基準 30～140)。動脈血ガス分析(room air)：pH 7.38、PaCO2 45Torr、PaO2 78Torr、HCO3- 23mEq/L。呼吸機能検査：%VC 62%。末梢神経伝導検査に異常を認めない。針筋電図では僧帽筋、第1背側骨間筋および大腿四頭筋に安静時での線維自発電位と陽性鋭波、筋収縮時には高振幅電位を認める。頸椎エックス線写真および頭部単純MRIに異常を認めない。嚥下造影検査で造影剤の梨状窩への貯留と軽度の気道内流入とを認める。
この時点でまず検討すべきなのはどれか。

a　胃瘻造設
b　気管切開
c　モルヒネ内服
d　エダラボン静注
e　リルゾール内服

※国試ナビ4※　［113A046］←［国試_113］→［113A048］

「脳梗塞」

英: cerebral infarction, brain infarction
関: 一過性脳虚血発作 transient ischemic attack TIA
関: 脳塞栓症、脳血栓症

神経系 091015II(脳梗塞における血液マーカー),091016III,091016IV

疫学

脳卒中に占める割合：アテローム血栓性梗塞24.1%、ラクナ梗塞22.7%、心原性脳塞栓症19.2%、その他の脳梗塞5.1% (ガイドライン1)

分類

アテローム血栓性脳梗塞

定義：脳を灌流する頭蓋内外の主幹動脈のアテローム硬化を原因とする梗塞
機序：塞栓性、血栓性、血行力学性

血栓性：アテロームプラークの破綻→血管内皮下組織への血小板の付着→血小板活性化・凝集→(主に)血小板凝集塊の形成
血行力学性：主幹動脈の狭窄や閉塞

好発部位：内頚動脈(起始部、サイフォン部)、中大脳動脈(水平部)、後大脳動脈(近位部)、椎骨動脈(起始部、終末部)、脳底動脈
危険因子：高血圧、糖尿病、高脂血症

心原性脳塞栓

定義：心臓内の栓子や心臓を経由する栓子が急激に脳動脈を閉塞する
機序：塞栓性

塞栓性：血液うっ滞→血液凝固カスケードの活性化→トロンビン生成の亢進→フィブリン形成の進展

合併：出血脳梗塞(高率に移行)

ラクナ梗塞　高血圧と関連

定義：一本の穿通枝動脈閉塞による直径1.5cm未満の小さな梗塞
機序：細小動脈硬化、微小塞栓、血栓・塞栓症、血行力学性

細小動脈硬化：高血圧に対抗してリポヒアリノーシス(微小動脈硬化・血管硬化)が起こり血管が狭窄
微小塞栓：脳内外の微少な塞栓物質による
穿通枝動脈の微小粥腫
穿通枝分岐部の分枝粥腫(cf.branch atheromatous disease, BAD)→穿通枝動脈が起始部から閉塞して起こる

危険因子：高齢、高血圧
好発部位：基底核、比較、橋、支障、内包後脚、側脳室外側の大脳深部白質

比較

SQ.515

	アテローム血栓性脳梗塞	ラクナ梗塞	心原性脳塞栓
発症機序	血栓性塞栓性血行力学性	血栓症	塞栓性
好発年齢	高齢者	高齢者	若年者もあり
発症時刻	起床時	覚醒時	日中活動時
発症様式	緩徐進行	比較的緩徐進行	突発的
意識障害	軽度	なし	しばしば高度
大脳皮質症状	時にあり	なし	あり
基礎疾患	高血圧糖尿病高脂血症	高血圧	心疾患

リスクファクター

高血圧、心筋梗塞、心房細動、糖尿病、高脂血症、無症候性頚動脈病変

血圧：(脳梗塞全般)140/90mmHg以上。(ラクナ梗塞)130/85mmHg以上

生活習慣因子

喫煙、飲酒、身体活動性、食事

検査

画像検査では超急性期には拡散強調画像が有用。CTではearly CT signを確認する。

CT

http://melt.umin.ac.jp/ct/melt_ct_02a.htm

発症2日後：[show details]

MRI

拡散強調画像：超急性期で梗塞部が高信号を呈する。
T1：急性期以降(1日～)に低信号
T2：6時間以降に高信号を呈する(細胞腫脹)。

治療

治療 YN.J-81
時期	ラクナ梗塞	アテローム血栓性脳梗塞	心原性塞栓症
超急性期(～3時間)	血栓溶解療法(t-PA静注)
超急性期＋急性期	脳保護薬(エダラボン)
急性期(～2週間)	抗血小板療法(アスピリン)
	抗血小板療法(オザグレル)		抗凝固療法(ヘパリン、ワルファリン)
		選択的トロンビン阻害薬(アルガトロバン)
	抗浮腫療法(グリセロール)

予後

ガイドライン1

入院時NIH Stroke Scale（NIHSS）スコアの中央値：ラクナ梗塞4、アテローム血栓性脳梗塞6、心原性脳塞栓症14、その他5
退院時のmodified Rankin Scale(mRS)3-5の転帰不良(及び死亡)の割合：ラクナ梗塞22.6％（死亡率1.1％）、アテローム血栓性脳梗塞41.4％(6.9％)、心原性脳塞栓症44.8％(18.6％)、29.8％(10.3％)
重症度：心原性脳塞栓症＞アテローム血栓性脳梗塞＞ラクナ梗塞

国試

097D043、099F041、100F049、099A043、096C016、098A043

ガイドライン

1. 脳卒中治療ガイドライン2009

http://www.jsts.gr.jp/jss08.html

「塩酸システイン」

商: アスコルビン酸、アスファーゲン、アミカリック、アミノレバン、エダラボン、エレンタールP乳幼児用配合、カーディオライト、カラシミンC、キョウミノチン、グリファーゲン、グリベルチン、グルコリンS、ケベラS、ゼオチン、チスタニン、テルフィス、ニチファーゲン、ビーシー、ヒカリレバン、ヒシファーゲンC、ビタミンC、プロヘパール配合、ペクタイト、マックアミン、ミノフィット、モリアミンS、ユニカリックL、レミゲン、強力ネオミノファーゲンシー、強力ネオミノファーゲンシーP

「その他の中枢神経系用薬」

商品

「ラボ」

英: laboratory、labo
関: 研究室、実験室、検査室

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