- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- テルフェナジンの活性代謝物。テルフェナジンのようにQT延長を起こさない。
- アレグラはアレロック、ジルテックより眠くならない。アレグラ、クラリチンは服用後の自動車運転について注意書きがないくらい覚醒に及ぼす影響が小さいらしい。
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/02/03 07:19:36」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. アレルギー性鼻炎および結膜炎に対する補完代替療法 complementary and alternative therapies for allergic rhinitis and conjunctivitis
- 2. 肥満細胞活性化障害 mast cell activation disorders
- 3. III型遺伝性血管性浮腫 type iii hereditary angioedema
- 4. 上皮成長因子受容体（EGFR）阻害剤投与に続発するざ瘡様発疹 acneiform eruption secondary to epidermal growth factor egfr inhibitors
- 5. 慢性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育 chronic urticaria standard management and patient education
Japanese Journal
- 花粉症に対する第1世代抗ヒスタミン薬と第2世代抗ヒスタミン薬(フェキソフェナジン)の費用比較分析
- 坂巻 弘之,小林 慎,後藤 穣
- 医薬ジャ-ナル 47(1), 117-125, 2011-01
- NAID 40017656680
- O5-16 健常人のヒスタミン誘発性皮膚症状及び精神運動機能に対するプロメタジン、フェキソフェナジン及びオロパタジンの単回投与による影響(一般演題 口頭発表,治験・臨床試験,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 亀井 浩行,伊佐治 亜美,野田 幸裕,石川 和宏,千崎 康司,山田 清文,杉浦 一充,富田 靖,鍋島 俊隆
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 268, 2010-10-25
- NAID 110008108281
Related Links
- フェキソフェナジン (fexofenadine) とは、アメリカのサノフィ・アベンティスが創製した、 アレルギー性疾患治療剤である。 ... 日本では一錠中に塩酸フェキソフェナジンを30mg 含有するアレグラ錠30mgと60mg含有するアレグラ錠60mgが発売されており、当該 薬剤 ...
- アレグラとは?フェキソフェナジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アレルギー性疾患治療剤
販売名
アレグラ錠30mg
組成
有効成分（１錠中)
- 日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg
添加物
- 結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、ポビドン、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒
- 通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
通常、７歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回30mgを１日２回、12歳以上の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として１回60mgを１日２回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
- OD錠は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。［「9.適用上の注意」の項参照］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明注)）
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明注)）
- AST(GOT）、ALT(GPT）、γ‐GTP、Al‐P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症（頻度不明注)）、白血球減少（0.2％）、好中球減少（0.1％未満）
- 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- フェキソフェナジン塩酸塩は、主な作用として選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有し、さらに炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及びケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する薬剤である。
ヒスタミンH1受容体拮抗作用29)
- フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（10-7〜３×10-6M）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
I型アレルギー病態モデル動物に対する作用29)
- フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。
好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用30)
- フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10-6M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL‐8及びGM‐CSFをそれぞれ10-6M以上及び10-9M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM‐1を10-9M以上で減少させた。
ケミカルメディエーター遊離抑制作用29)
- フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（10-6〜10-5M）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（BALF）中のロイコトリエン量を減少させた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- フェキソフェナジン塩酸塩(Fexofenadine Hydrochloride）
化学名
- 2‐(4‐｛(1RS)‐1‐Hydroxy‐4‐［4‐(hydroxydiphenylmethyl)piperidin‐1‐y1］butyl｝phenyl)‐2‐methylpropanoic acid monohydrochloride
分子式
- C32H39NO4・HCl
分子量
- 538.12
性 状
- 本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液（３→100）は旋光性を示さない。
分配係数
- 2.0（pH７、水−オクタノール系）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「テルフェナジン」「スイッチOTC」「ディレグラ配合」「fexofenadine hydrochloride」 |
| 拡張検索 | 「塩酸フェキソフェナジン」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「テルフェナジン」
- 英
- terfenadine
- 商
- トリルダン, Seldane
- 関
- 抗ヒスタミン薬
- 第二世代ヒスタミン薬
- 抗アレルギー薬
- 抗ヒスタミン薬
- ピペリジン系
副作用
- QT延長、心房性不整脈(torsades de pointes)を起こし、心停止を起こしうる
- テルフェナジンはプロドラッグであり、99.5%がすぐ代謝されフェキソフェナジンとなる
- 代謝が滞るとテルフェナジンは電位依存性Kチャネルを抑制するので危険。
- テルフェナジン代謝酵素はCYP3A4で代謝されるので、これを阻害する薬物(CYP3A4と親和性の高い薬物)との併用は危険
- 服用に注意を要するのはQT延長をおこしやすい人
「スイッチOTC」
- エバスチン(エパデール)
- フェキソフェナジン(アレグラ)
- セチリジン
- セミアルカリプロティナーゼ
- 塩化リゾチーム
- トラネキサム酸
- クレマスチン
- メキタジン
- ジメモルファン
- イブプロフェン
- イソプロピルアンチピリン
- ブロムヘキシン
- カルボシステイン
- チペピジン
- トリメブチン
- オキセサゼイン
- ピレンゼピン
- シメチジン
- ファモチジン
- ラニチジン
- ウルソデスオキシコール酸
- スコポラミン
- チメピジウム
- セトラキサート
- ゲファルナート
- スクラルファート
- ソファルコン
- テプレノン
「ディレグラ配合」
[★] フェキソフェナジン塩酸塩(フェキソフェナジン)、塩酸プソイドエフェドリン、(プソイドエフェドリン)