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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/12/16 10:30:21」(JST)
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- 1. フェニレフリンおよび類似構造のうっ血除去薬：小児の中毒 phenylephrine and related decongestants pediatric poisoning
- 2. 成人における感冒：治療および予防 the common cold in adults treatment and prevention
- 3. 妊娠中のアレルギー疾患の認識およびマネージメント recognition and management of allergic disease during pregnancy
- 4. OTC咳止め・かぜ薬：小児の中毒へのアプローチ over the counter cough and cold preparations approach to pediatric poisoning
- 5. デキストロメトルファン中毒：治療 dextromethorphan poisoning treatment
Japanese Journal
- 季節性アレルギー性鼻炎に対するフェキソフェナジン塩酸塩と塩酸プソイドエフェドリン配合剤の有効性及び安全性の検討 : 第？/？相,ランダム化,二重盲検,並行群間比較試験
- 大久保 公裕
- アレルギー・免疫 19(11), 1770-1782, 2012-11
- NAID 40019464573
- 症例 塩酸プソイドエフェドリンが原因物質と考えたAcute Generalized Exanthematous Pustulosisの1例
- 前島 英樹,中村 美夏,中原 千保子
- 皮膚科の臨床 52(1), 101-104, 2010-01
- NAID 40016954388
Related Links
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アレルギー性疾患治療剤
販売名
ディレグラ配合錠
組成
有効成分(１錠中)
- 日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイドエフェドリン60mg
添加物
- カルナウバロウ、ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
- モノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤を投与中又は投与中止後14日以内の患者［併用により、急激に血圧が上昇するおそれがある。「3.相互作用」の項参照］
- 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 狭隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者［塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。］
効能または効果
- アレルギー性鼻炎
- 鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。［【臨床成績】の項参照］
- 通常、成人及び12歳以上の小児には１回２錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を１日２回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。
- 塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄されるので、腎機能障害のある患者では適宜減量すること。［排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。「1.慎重投与」及び【薬物動態】の項参照］
慎重投与
- 糖尿病の患者［血糖値が上昇するおそれがある。］
- 高血圧の患者［血圧が上昇するおそれがある。］
- 虚血性心疾患の患者［虚血性心疾患が悪化するおそれがある。］
- 眼圧上昇のある患者［眼圧が上昇するおそれがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者［交感神経刺激作用が増強するおそれがある。］
- 前立腺肥大のある患者［排尿困難が悪化するおそれがある。］
- 腎機能障害のある患者［〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
頻度不明注1）
- ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣
頻度不明注1）
- 痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明注1）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症、白血球減少、好中球減少
頻度不明注1）
- 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
フェキソフェナジン塩酸塩
- フェキソフェナジン塩酸塩は、主な作用として選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有し、さらに炎症性サイトカイン産生抑制作用、好酸球遊走抑制作用及びケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する薬剤である。
ヒスタミンH1受容体拮抗作用19）
- フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（10−7〜３×10−6M）。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネルに対する親和性は認められていない。
Ｉ型アレルギー病態モデル動物に対する作用19）
- フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレルギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモット抗原誘発即時型喘息反応を抑制した。
好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用20）
- フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10−6M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカインであるIL-8及びGM-CSFをそれぞれ10−6M以上及び10−9M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM-1を10−9M以上で減少させた。
ケミカルメディエーター遊離抑制作用19）
- フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（10−6〜10−5M）。また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（BALF）中のロイコトリエン量を減少させた。
塩酸プソイドエフェドリン
- 塩酸プソイドエフェドリンは、α受容体を刺激し、鼻粘膜の血管平滑筋を収縮させ、血流を減少させることにより、鼻粘膜の充血や腫脹を軽減し、強い鼻閉改善効果を示す21〜25）。
有効成分に関する理化学的知見
フェキソフェナジン塩酸塩
一般名
- フェキソフェナジン塩酸塩
（Fexofenadine Hydrochloride）
化学名
- 2-（4-｛（1RS）-1-Hydroxy-4-［4-（hydroxydiphenylmethyl）piperidin-1-yl］butyl｝phenyl）-2-methylpropanoic acid monohydrochloride
分子式
- C32H39NO4・HCl
分子量
- 538.12
性 状
- 本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液（3→100）は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。
分配係数
- 2.0（pH７、水−オクタノール系）
塩酸プソイドエフェドリン
一般名
- 塩酸プソイドエフェドリン
（Pseudoephedrine Hydrochloride）
化学名
- （1S, 2S）-2-methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
分子式
- C10H15NO・HCl
分子量
- 201.69
性 状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は、水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、無水酢酸にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ディレグラ配合」「pseudoephedrine hydrochloride」 |
| 関連記事 | 「リン」「プソイドエフェドリン」「酸」「塩酸」 |
「ディレグラ配合」
[★] フェキソフェナジン塩酸塩(フェキソフェナジン)、塩酸プソイドエフェドリン、(プソイドエフェドリン)
「pseudoephedrine hydrochloride」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「プソイドエフェドリン」
- 英
- pseudoephedrine
- 化
- 塩酸プソイドエフェドリン pseudoephedrine hydrochloride
- 関
- Sudafed
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。