UpToDate Contents
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- 1. 重症筋無力症の診断 diagnosis of myasthenia gravis
- 2. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 3. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins
- 4. 抗コリン剤中毒 anticholinergic poisoning
- 5. ニコチンの心血管系への影響 cardiovascular effects of nicotine
Japanese Journal
- ニコチン性受容体を介するミクログリアのAβ貪食--ガランタミンのAPL作用による促進 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
- 下濱 俊
- 医学のあゆみ 237(11), 1047-1052, 2011-06-11
- NAID 40018824237
- ガランタミンの薬理作用--APL作用による各種神経伝達物質の遊離 (認知症新薬の最先端) -- (薬理・薬物動態について)
- 鍋島 俊隆
- 老年精神医学雑誌 22(-) (270), 33-39, 2011-03
- NAID 40018732292
- ガランタミンの薬理作用--APL作用と神経保護効果 (認知症新薬の最先端) -- (薬理・薬物動態について)
- 下濱 俊
- 老年精神医学雑誌 22(-) (270), 25-32, 2011-03
- NAID 40018732291
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- ニコチン性アセチルコリン受容体の構造。 ニコチン受容体（nAchR）は、イオンチャネル 型の受容体で、末梢では自律神経（交感神経と副交感神経）の節前線維終末（副腎 髄質での神経終末を含む）及び運動神経終末に存在して ...
- ニコチン性受容体を介する神経保護作用. 下濱 俊*. はじめに. 神経変性疾患の アルツハイマー病、パーキン. ソン病、筋萎縮性側索硬化症 (ALS) の臨床像は、. それぞれ認知症、運動障害、筋力低下・筋萎縮. と異なるが、疾患特異的部位選択的な ニューロ ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ニコチン受容体」「アセチルコリン受容体」「ムスカリン」 |
| 関連記事 | 「受容体」「ニコチン」「受容」「体」 |
「ニコチン受容体」
- イオンチャネル型受容体
- リガンドの結合により開口して、Na+をはじめとする陽イオンを透過させる
- fast EPSPを発生する
- 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体：NM受容体
- 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
- α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
- α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
- 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体：NN受容体
- GOO. 155
| 受容体 | サブユニット | 局在 | 透過するイオン | 作動薬 | 阻害薬 | |
| NM受容体 | 胎児 | (α1)2, β1, γ, δ | 骨格筋の神経筋接合部 | Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン スキサメトニウム デカメトニウム |
ベクロニウム パンクロニウム アトラクリニウム d-ツボクラリン |
| 成人 | (α1)2, β1, ε, δ | |||||
| NN受容体 | (α3)2, (β4)3 | 自律神経節 副腎髄質 |
Na+, K+ | アセチルコリン ニコチン epibatidine dimethylphenylpiperazinium |
triethaphan mecamylamine | |
| CNS | (α4)2, (β4)3 | postjunctional prejunctional |
Na+, K+ | cytisine, epibatidine anatoxin A |
mecamylamine dihydro-β-erythrodine erysodine lophotoxin | |
| (α7)5 | postsynaptic presynaptic |
Ca2+ | anatoxin A | methyllycaconitine α-bungarotoxin α-conotoxin IMI | ||
「アセチルコリン受容体」
- 英
- acetylcholine receptor, AChR
- 同
- コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
- 関
- アドレナリン受容体、アセチルコリン
アセチルコリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | ||
| ニコチン性受容体 | イオンチャネル型受容体 | NN | ジメチルフェニルピペラジニウム | トリメタファン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（fast EPSP発生） |
| ニコチン | ヘキサメソニウム | 副腎髄質 | カテコールアミン分泌促進 | |||
| ムスカリン性受容体 | Gタンパク共役型受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | |||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | ||
| アトロピン | ||||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | ||
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | ||||
「ムスカリン」
- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳
注意
禁忌
副作用
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「ニコチン」
作用
- 喫煙などにより体内に取り込まれたニコチンはニコチン性受容体に作用する。 → アセチルコリン受容体
- 自律神経節に作用、、、結果として血圧を上昇させる。