クレマスチン
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
*タベジールシロップ0.01%
組成
*成分・含量
- 1mL中クレマスチンフマル酸塩(日局)0.134mg(クレマスチンとして0.1mg)
添加物
- エタノール、プロピレングリコール、リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素カリウム、D-ソルビトール、サッカリンナトリウム、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、香料
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。〕
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用により排尿障害が悪化するおそれがある。〕
- 狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞のある患者〔抗コリン作用により消化管運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。〕
効能または効果
- アレルギー性皮膚疾患(蕁麻疹、湿疹、皮膚炎、そう痒症)
- アレルギー性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽
- 通常1日20mL(クレマスチンとして2mg)を2回に分けて経口投与する。
用量は患者の症状、年齢、体重などにより適宜増減することができる。
幼小児に対する標準的な用量として、下記の1日用量がすすめられる。
*年齢:1歳以上3歳未満
*年齢:3歳以上5歳未満
*年齢:5歳以上8歳未満
*年齢:8歳以上11歳未満
*年齢:11歳以上15歳未満
- タベジールシロップ0.01%の1日用量:13mL
- 1歳未満の乳児に使用する場合には、体重、症状などを考慮して適宜投与量を決める。
慎重投与
- てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある。〕
重大な副作用
痙攣、興奮
(頻度不明)
- 痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(乳児、幼児では特に注意すること)。
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- *本剤はベンツヒドリルエーテル系に属する抗ヒスタミン剤・クレマスチンフマル酸塩の製剤で、持続的な抗ヒスタミン作用を有し、アレルギー症状を除去あるいは軽減する。
- クレマスチンは、ヒスタミンによるモルモット回腸の収縮を抑制し(in vitro)、ヒスタミンによる喘息誘発(モルモット)及び低血圧(ネコ)を抑制する。この作用は、いずれもクロルフェニラミンより強い。5)
- 健康成人において、ヒスタミン及びCompound 48/80の皮内投与による紅斑及び丘斑誘起に対するタベジールの抑制効果は投与後1.5時間であらわれ、11.5時間にわたり持続する。6)
- 抗ヒスタミン作用を示す用量では、鎮静作用(サル)5,7)、抗コリン作用(モルモット回腸、in vitro)5)、抗セロトニン作用(ラット子宮、in vitro)5)及び抗アドレナリン作用(イヌ)5,7)は弱い。
有効成分に関する理化学的知見
*一般名
- クレマスチンフマル酸塩(Clemastine Fumarate)
化学名
- (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine monofumarate
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
-
- 中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
-
- ケミカルメディエーター放出を抑制
- 中枢作用:有。鎮静作用:有
鎮静性からの分類
構造からの分類
薬理学的作用の比較
- https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
- https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf
[★]
抗ヒスタミン薬
商品
[★]
- 英
- clemastine
- 化
- フマル酸クレマスチン clemastine fumarate
- 商
- インベスタン、キソラミン、クレ・ママレット、クレマニル、タベジール、テルギン、ベナンジール、マスレチン、マルスチン
- 関
- 抗ヒスタミン薬、抗ヒスタミン剤