ニトログリセリン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ミリステープ5mg
組成
- ミリステープ5mgは、1枚中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
添加物
- スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、脂環族飽和炭化水素樹脂、ジブチルヒドロキシトルエン、その他2成分
禁忌
- 重篤な低血圧又は心原性ショックの患者
[血管拡張作用により、さらに血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。]
- 閉塞隅角緑内障の患者
[眼圧を上昇させるおそれがある。]
- 頭部外傷又は脳出血の患者
[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]
- 高度な貧血の患者
[血圧低下により貧血症状(めまい、立ちくらみ等)を悪化させるおそれがある。]
- 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル)を投与中の患者
[本剤とこれらの薬剤との併用により降圧作用が増強され、過度に血圧を低下させることがある。(「相互作用」の項参照)]
効能または効果
- 狭心症、急性心不全(慢性心不全の急性増悪期を含む)
- 本剤は狭心症の発作緩解を目的とした治療には不適であるので、このような目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。
- 通常、成人は1回1枚(ニトログリセリンとして5mg)を1日2回、12時間ごとに胸部、上腹部、背部、上腕部又は大腿部のいずれかに貼付する。なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 低血圧の患者
[血管拡張作用により、さらに血圧を低下させるおそれがある。]
- 原発性肺高血圧症の患者
[心拍出量が低下し、ショックを起こすおそれがある。]
- 閉塞性肥大型心筋症の患者
[心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。]
薬効薬理
血圧、心拍数、ダブルプロダクトに対する作用(麻酔ラット、1枚8時間貼付)15)
- 降圧効果は貼付開始後30分から発現し、8時間持続した。また、心拍数は減少傾向を示し、ダブルプロダクトは貼付開始1時間から7.5時間まで有意に減少した。
血行動態に対する作用(麻酔開胸犬、5枚5時間貼付)16)
- 静脈還流量の減少(心臓に対する前負荷の軽減)及び全末梢血管抵抗の増加抑制(後負荷の軽減)を示した。
一方、心臓、腎臓、脳等の重要臓器の血流低下は認められなかった。
冠血管収縮抑制作用(麻酔開胸犬、5枚2時間貼付)17)
- アンジオテンシンII誘発による冠血流量の減少及び左房圧の上昇が抑制された。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- glyceryl trinitrate又は1,2,3-propanetriol trinitrate
分子式
分子量
性状
- 常温では無色澄明の粘稠性液体で、味は甘く灼熱感があり、衝撃により爆発する。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- nitroglycerin NTG, glycerol trinitrate, GTN
- ラ
- nitroglycerinum
- 商
- ニトロダーム、バソレーター、ミオコール、ジドレン、ニトロペン、ミニトロテープ、ミリステープ、ミリスロール、メディトランステープ
- 関
- 血管拡張剤
薬理作用
- 血管平滑筋への直接作用により、特に冠血管を拡張し心筋への酸素供給を増加し、また末梢血管を拡張して前負荷および後負荷を低下させ、心仕事量を軽減する。
- 還流静脈血量が減少するので、拡張期の心室血液量は減少(decreased right and left ventricular filling)
- [低用量]特に静脈を拡張させる → 前負荷の軽減。血管抵抗は不変なので前負荷が減少した分、心拍出量が低下する。動脈の拡張は冠状動脈、顔面の血管、髄膜の細血管でおこる。後者2者は副作用(顔面の紅潮、頭痛)を来す機序と関係。(PHD.414)
- [高用量]全身の細動脈と細静脈を拡張させる。これにより低血圧となり頻脈をおこす。けど、心不全の患者の場合はこれは起こらない(後負荷↓→十分なCO→交感神経緊張↓)。(PHD.414)
適応
[★]
- 英
- squirrel
- 関
- シマリス、リス科、ジリス属、プレーリードッグ