- 英
- imidafenacin
- 商
- ステーブラ、ウリトス
特徴
構造
作用機序
- 膀胱収縮は、アセチルコリンにより誘発され、膀胱平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM3を介していることが知られている。また、膀胱の神経終末からのアセチルコリン遊離はムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM1刺激により促進されると考えられている。
- イミダフェナシンはin vitroにおいて受容体サブタイプM3及びM1に対して拮抗作用を示し、膀胱においてはM1拮抗によるアセチルコリン遊離抑制とM3拮抗による膀胱平滑筋収縮抑制作用を示す。唾液腺の分泌抑制作用に比べ膀胱の収縮抑制作用が相対的に強く、臨床における本剤の有効性と安全性に寄与していることが推察される。
薬理作用
動態
適応
- 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
注意
禁忌
- 1)尿閉を有する(抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制→悪化)
- 2)幽門、十二指腸又は腸管が閉塞及び麻痺性イレウス(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化)
- 3)消化管運動・緊張が低下(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化)
- 4)閉塞隅角緑内障(抗コリン作用により眼圧上昇→悪化)
- 5)重症筋無力症(抗コリン作用→悪化)
- 6)重篤な心疾患(期外収縮等の心電図異常報告→悪化)
- 7)本剤の成分に対し過敏症の既往歴
副作用
添付文書
- ステーブラ錠0.1mg
Wikipedia preview
出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/07/08 06:18:45」(JST)
wiki ja
Japanese Journal
- 排尿日誌を用いたイミダフェナシン(ステーブラOD錠)の早期効果に関する検討
- 西日本泌尿器科 = The Nishinihon journal of urology 76(12), 446-452, 2014-12
- NAID 40020306787
- 湿度制御96ウェルプレート及び近赤外ケモメトリックス法の新規組み合わせによるイミダフェナシンの結晶多形転移の評価
- 粉体工学会誌 50(8), 584, 2013-08-10
- NAID 10031191005
- 抗コリン薬イミダフェナシンの過活動膀胱・夜間頻尿に対する治療効果と睡眠障害への影響に関する検討(狭山入間飯能Study)
- 泌尿器科紀要 = Acta urologica Japonica 59(6), 335-340, 2013-06
- NAID 120005298152
- 過活動膀胱患者における尿意と脳機能に対するイミダフェナシンの影響 : リアルタイムNIRS-ウロダイナミクス同時測定による検討
- 自律神経 = The Autonomic nervous system 49(3), 180-185, 2012-09-15
- NAID 10031047413
Related Links
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- イミダフェナシンの効能・作用……効能は『頻尿・尿意切迫感・切迫性尿失禁』です。 イミダフェナシンは泌尿器科疾患である『頻尿・切迫性尿失禁』に対して処方される薬で、 『過活動膀胱』の患者などで急性の尿意切迫感・尿失禁を抑制する効果があります。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 過活動膀胱治療剤
販売名
ウリトス錠0.1mg
組成
販売名
- ウリトス錠0.1mg
成分・含量（1錠中）
- イミダフェナシン 0.1mg
添加物
- 結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウ
禁忌
尿閉を有する患者
- [抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者
- [抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
消化管運動・緊張が低下している患者
- [抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]
閉塞隅角緑内障の患者
- [抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
重症筋無力症の患者
- [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
重篤な心疾患の患者
- [期外収縮等の心電図異常が報告されており、症状が悪化するおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患（尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等）があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
下部尿路閉塞疾患（前立腺肥大症等）を合併している患者では、それに対する治療を優先させること。
通常、成人にはイミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できる。
イミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回投与し、効果不十分かつ安全性に問題がない場合に増量を検討すること。
- [本剤を1回0.2mg1日2回で投与開始した場合の有効性及び安全性は確立していない。]
中等度以上の肝障害のある患者については、1回0.1mgを1日2回投与とする。（「慎重投与」及び「薬物動態」の項1.（4）参照）
重度の腎障害のある患者については、1回0.1mgを1日2回投与とする。（「慎重投与」及び「薬物動態」の項1.（4）参照）
慎重投与
排尿困難のある患者
- [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
不整脈のある患者
- [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
肝障害のある患者
- [主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすくなるおそれがある。（「薬物動態」の項1.（4）参照）]
腎障害のある患者
- [腎排泄が遅延するおそれがある。]
認知症又は認知機能障害のある患者
- [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]
パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者
- [症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。]
潰瘍性大腸炎の患者
- [中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]
甲状腺機能亢進症の患者
- [抗コリン作用により、頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。]
重大な副作用
急性緑内障(0.06％)
- 眼圧亢進があらわれ、急性緑内障を生ずるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
尿閉（頻度不明：自発報告による）
- 尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 膀胱収縮は、アセチルコリンにより誘発され、膀胱平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM3を介していることが知られている。また、膀胱の神経終末からのアセチルコリン遊離はムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM1刺激により促進されると考えられている。
イミダフェナシンはin vitro において受容体サブタイプM3及びM1に対して拮抗作用を示し、膀胱においてはM1拮抗によるアセチルコリン遊離抑制とM3拮抗による膀胱平滑筋収縮抑制作用を示す。唾液腺の分泌抑制作用に比べ膀胱の収縮抑制作用が相対的に強く、臨床における本剤の有効性と安全性に寄与していることが推察される15)。
薬理作用
ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプに対する作用 （in vitro）
ウサギ及びモルモットの摘出組織標本を用いて精管(M1)、心房(M2)及び回腸(M3)におけるムスカリン性アゴニストの反応に対する拮抗作用を検討した結果、心房(M2)に比べ回腸(M3)及び精管(M1)に強い拮抗作用を示した(in vitro)。ヒト主代謝物は、ムスカリン性アセチルコリン受容体に対する拮抗作用を示さなかった16)。
受容体結合試験において、組み換えヒトムスカリン受容体サブタイプM1、M2及びM3に対する拮抗作用を検討した結果、M3及びM1受容体に高親和性を示した16)。
ラット摘出膀胱のM3及びM1受容体に拮抗しアセチルコリン遊離及び膀胱収縮に対して抑制効果を示した16,17)。
膀胱に対する作用(in vivo)
律動的膀胱収縮を用量依存的に低下させた(ラット)18)。
カルバコールにより誘発した膀胱容量の減少を、用量依存的に抑制した(ラット)18)。
膀胱選択性
ラットを用いた検討において、律動的膀胱収縮抑制作用とカルバコール刺激唾液分泌抑制作用との作用比は、プロピベリン塩酸塩に比べ約10倍大きく、イミダフェナシンは高い膀胱選択性を示した18)。
ラットのモリス水迷路を用いた空間認知機能の評価において、イミダフェナシンのM1受容体拮抗作用により空間認知機能が障害される可能性は低いと推測された18)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- イミダフェナシン（Imidafenacin）[JAN]
化学名：
- 4-(2-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-2,2-diphenylbutanamide
分子式：
- C20H21N3O
分子量：
- 319.40
融点 ：
- 192〜196℃
性状 ：
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は酢酸(100)に溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
分配係数：
有機溶媒相 : 1-オクタノール
- 水相 : pH4.03（McIlvaineの緩衝液） , 分配係数 : 0.0664
有機溶媒相 : 1-オクタノール
- 水相 : pH6.08（McIlvaineの緩衝液） , 分配係数 : 4.47
有機溶媒相 : 1-オクタノール
- 水相 : pH8.07（McIlvaineの緩衝液） , 分配係数 : 240
- （25±2℃）
化学構造式：
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「ウリトス」 |
「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」
| 薬効分類 | 一般名 | 商品名 | 用法 | 作用機序/薬効薬理 | |
| 過活動膀胱治療剤 | イミダフェナシン | ステーブラ | ウリトス | 1回0.1-0.2mg 1日2回 | 受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す |
| 過活動膀胱治療剤 | トルテロジン | デトルシトール | 1回2-4mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | フェソテロジン | トビエース | 1回4-8mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | ソリフェナシン | ベシケア | 1回2.5-10mg 1日1回 | 膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ビベグロン | ベオーバ | 1回50mg 1日1回 | 本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ミラベグロン | ベタニス | 1回25-50mg 1日1回 | 膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害 | ナフトピジル | フリバス | 1回12.5-75 1日1回 | α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害 | タダラフィル | ザルティア | 1回2.5-5mg 1日1回 | タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害 | シロドシン | ユリーフ | 1回2-4mg 1日2回朝夕 | 下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害 | タムスロシン | ハルナール | パルナック | 1回0.1-0.2mg 1日1回 | 尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エピカルス配合 | 1回2錠 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エビプロスタット配合 | 1回1錠 1日3回 | 前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エルサメット配合 | 1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺疾患治療剤 | セルニチンポーレンエキス | セルニルトン | 1回2錠 1日2-3回 | 抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する | |
| 尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤 | オキシブチニン | ネオキシテープ | ポラキス | 1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ) | 膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。 |
| 尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤 | プロピベリン | バップフォー | 1回20mg 1日1-2回 | ||
| 頻尿治療剤 | ブラダロン | フラボキサート | 1回200mg 1日3回 | 膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する | |
| 勃起不全治療剤 | タダラフィル | シアリス | 1回5-20mg 1日1回 | 性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。 | |
| 勃起不全治療剤 | シルデナフィル | バイアグラ | 1回25-50mg 1日1回 | シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。 | |
| 勃起不全治療剤 | バルデナフィル | レビトラ | 1回5-20mg 1日1回 | 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる | |
| 切迫早産における子宮収縮抑制剤 | 硫酸マグネシウム | マグセント | |||
| 切迫流・早産治療剤 | リトドリン | ウテメリン | リトドール | 1回5mg 1日3回 | β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する |
| 尿路結石治療剤 | ウラジロガシエキス | ウロカルン | 1回2錠 1日3回 | 結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す | |