UpToDate Contents
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- 1. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
- 2. 男性の尿失禁 urinary incontinence in men
- 3. 男性における下部尿路症状 lower urinary tract symptoms in men
- 4. 尿管結石のマネージメント management of ureteral calculi
- 5. 男性の性交時痛 male dyspareunia
Japanese Journal
- ガスターD錠,ハルナールD錠 (特集 製剤の工夫で患者ベネフィットを上げる) -- (口腔内速崩壊錠の優れた製剤技術に学ぶ)
- 西浦 希
- 月刊薬事 50(11), 1677-1681, 2008-10
- NAID 40016253381
- 徐放性微粒子を含有する徐放性口腔内崩壊錠・ハルナールD錠の開発
- 水本 隆雄
- 膜 33(2), 82-84, 2008-03-01
- NAID 10021167343
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- ハルナールとは?タムスロシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 概説 尿の出をスムーズにするお薬です。前立腺肥大症で尿が出にくいときに用います。 作用 前立腺は膀胱のすぐ下にある臓器 ...
- ハルナールD（α1遮断剤系の排尿障害治療薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 服用上の注意 1日1回食後に服用します。服用量、飲み方は症状により変えられますので、医師の指導を守りましょう。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 前立腺肥大症の排尿障害改善剤
販売名
ハルナールD錠0.1mg
組成
有効成分（1錠中）
- 日局 タムスロシン塩酸塩 0.1mg
添加物
- セルロース、ヒプロメロース、エチルセルロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート80、セタノール、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、D-マンニトール、乳糖水和物、アメ粉、ステアリン酸カルシウム
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 前立腺肥大症に伴う排尿障害
- 通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 起立性低血圧のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 重篤な肝機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇するおそれがある。］
- 重篤な腎機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者（「相互作用」の項参照）
重大な副作用
失神・意識喪失（頻度不明）
- 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、黄疸等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
ヒトでの作用
- ヒト前立腺標本での受容体結合実験において、プラゾシン塩酸塩より2.2倍、フェントラミンメシル酸塩より40倍強いα1受容体遮断作用を示した11)。
動物での作用
交感神経α受容体遮断作用12)13)
- ラット脳膜標本での受容体結合実験及び摘出ウサギ大動脈標本での摘出実験において、α1受容体を選択的かつ競合的に遮断し、その作用はプラゾシン塩酸塩より1/2.2〜22倍、フェントラミンメシル酸塩より45〜140倍強力であった。なお、摘出ウサギ大動脈、摘出ラット輸精管及び摘出モルモット腸管での摘出実験において、本薬はα2受容体よりもα1受容体に対して5,400〜24,000倍の選択性を示した。
下部尿路（尿道・膀胱）及び前立腺に対する作用14)〜16)
- 摘出ウサギ尿道、前立腺及び膀胱基部平滑筋標本での摘出実験において、プラゾシン塩酸塩より23〜98倍、フェントラミンメシル酸塩より87〜320倍強いα1受容体遮断作用を示した。
また、麻酔イヌにおいて、α1受容体刺激薬による尿道内圧上昇を拡張期血圧上昇よりも13倍強く抑制した。
排尿障害改善作用17)
- 麻酔雄性イヌにおいて、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させた。一方、麻酔ラットにおいて、律動的膀胱収縮及び膀胱内圧曲線に影響を及ぼさなかった。
作用機序
- 尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C20H28N2O5S・HCl
分子量
- 444.97
融点
- 約230℃（分解）
性状
- タムスロシン塩酸塩は白色の結晶である。ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けにくく、酢酸（100）に溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「タムスロシン」 |
「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」
| 薬効分類 | 一般名 | 商品名 | 用法 | 作用機序/薬効薬理 | |
| 過活動膀胱治療剤 | イミダフェナシン | ステーブラ | ウリトス | 1回0.1-0.2mg 1日2回 | 受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す |
| 過活動膀胱治療剤 | トルテロジン | デトルシトール | 1回2-4mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | フェソテロジン | トビエース | 1回4-8mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | ソリフェナシン | ベシケア | 1回2.5-10mg 1日1回 | 膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ビベグロン | ベオーバ | 1回50mg 1日1回 | 本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ミラベグロン | ベタニス | 1回25-50mg 1日1回 | 膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害 | ナフトピジル | フリバス | 1回12.5-75 1日1回 | α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害 | タダラフィル | ザルティア | 1回2.5-5mg 1日1回 | タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害 | シロドシン | ユリーフ | 1回2-4mg 1日2回朝夕 | 下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害 | タムスロシン | ハルナール | パルナック | 1回0.1-0.2mg 1日1回 | 尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エピカルス配合 | 1回2錠 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エビプロスタット配合 | 1回1錠 1日3回 | 前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エルサメット配合 | 1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺疾患治療剤 | セルニチンポーレンエキス | セルニルトン | 1回2錠 1日2-3回 | 抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する | |
| 尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤 | オキシブチニン | ネオキシテープ | ポラキス | 1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ) | 膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。 |
| 尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤 | プロピベリン | バップフォー | 1回20mg 1日1-2回 | ||
| 頻尿治療剤 | ブラダロン | フラボキサート | 1回200mg 1日3回 | 膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する | |
| 勃起不全治療剤 | タダラフィル | シアリス | 1回5-20mg 1日1回 | 性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。 | |
| 勃起不全治療剤 | シルデナフィル | バイアグラ | 1回25-50mg 1日1回 | シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。 | |
| 勃起不全治療剤 | バルデナフィル | レビトラ | 1回5-20mg 1日1回 | 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる | |
| 切迫早産における子宮収縮抑制剤 | 硫酸マグネシウム | マグセント | |||
| 切迫流・早産治療剤 | リトドリン | ウテメリン | リトドール | 1回5mg 1日3回 | β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する |
| 尿路結石治療剤 | ウラジロガシエキス | ウロカルン | 1回2錠 1日3回 | 結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す | |
「タムスロシン」
- 英
- tamsulosin
- 化
- 塩酸タムスロシン tamsulosin hydrochloride、タムスロシン塩酸塩
- 商
- ウロスロール、タムスロン、ハラナシン、ハルスロー、ハルタム、ハルナール、パルナック、ハルリーブ、ハロネロール、リストリーム
- 関
- αアドレナリン受容体遮断薬、アドレナリン受容体
- その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬
分類
- 選択的α1受容体拮抗薬
作用機序
- 前立腺に存在するα1A受容体を介して作用
薬理作用
- 下部尿路平滑筋弛緩作用が強い。
- 血圧は下げない
適応
添付文書
- ハルナールD錠0.1mg／ハルナールD錠0.2mg