(類似薬)vardenafil、tadalafil

特徴

勃起不全の経口治療薬

作用機序

cGMP特異的ホスホジエステラーゼ(PDE5？)を選択的に阻害　→　陰茎海綿体の血管平滑筋を弛緩させ血流を増加　→　陰茎の勃起を誘発・増強

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virility drug (trade name Viagra) used to treat erectile dysfunction in men (同)sildenafil_citrate, Viagra

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/01/29 20:00:53」(JST)

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シルデナフィル (sildenafil) はファイザーが製造・販売する勃起不全 (ED) 、および、肺動脈性肺高血圧症の治療薬。ED治療薬としてはバイアグラ (Viagra^[1]) という名称（商標）が、肺動脈性高血圧症の治療薬としてはレバチオ（Revatio^[2]）という名称が用いられている。投与はいずれもクエン酸塩の形態で経口にて行われる。

開発史[編集]

もともとシルデナフィルは1990年代前半、狭心症の治療薬として研究・開発が始まった。第1相臨床試験において、狭心症に対する治療効果は捗々しいものではなく試験の中止を決めるが被験者が余剰の試験薬を返却するのを渋り、理由を問うた所、僅かであるが陰茎の勃起を促進する作用が認められ、これを適応症として発売されることとなった^[3] 。

1998年にアメリカ合衆国で販売を開始。発売直後からマスコミやインターネットなどで「夢の薬」「画期的新薬」と騒がれ、日本にも多くの個人輸入代行業者の手によってもたらされるようになった。

日本では米国での市販から間もない同年6月頃より、狭心症を患ってニトログリセリンなどの硝酸塩薬を服用している者（主に高齢者）が個人輸入で入手して性行為を行った直後に心停止に陥り死亡（腹上死）する事例が数件発生した。このため安全性を図るべく医師の診断・処方箋が必要となる医療用医薬品として正規販売する運びとなり、厚生省は副作用死（薬害）抑止の観点もあり国内での臨床試験を実施せず米国の承認データを用いるスピード審査を敢行し、1999年1月25日に製造承認、3月23日よりファイザーから医療機関向けに販売された。

このスピード審査はそれまで治療上の緊急性が高い抗HIV治療薬などに対して行われていたが、安全性の確認がなされていた経口避妊薬の認可申請が10年以上に亘り却下され続け1999年6月2日に承認された事と比較し、各種団体・医療関係者からこの決定が恣意的であると疑問視する声があがった。^[要出典]

作用機序[編集]

バイアグラ（シルデナフィル）は、生体内で環状グアノシン一リン酸 (cGMP）の分解を行っている5型ホスホジエステラーゼ (PDE-5) の酵素活性を阻害する。これが陰茎周辺部のNO作動性神経に作用して血管を拡張させ、血流量が増えることによって機能すると考えられている。

勃起不全の症状がある場合、この薬（錠剤）を性行為の30分くらい前に服用すると陰茎が勃起し、性行為が正常に行える。但し、性的なリビドーがない場合や陰茎に対する適切な物理的刺激がない場合には勃起は起こらない。また性的な気分を高揚させる効果はない。この薬は陰茎の勃起に効果はあるものの精液の量を増やす効果はなく、射精時にあまり精液が出ない、いわゆる「空撃ち」状態になると射精の快感は半減する。

その他の心血管系作用[編集]

シルデナフィルは陰茎に限らず脳を介した血管拡張を促進する作用がある事から、現在種々の疾患に対する適応が研究されている。その例としては、慢性心不全^[4]、肺高血圧症^[5]（特に新生児（心室中隔欠損症や動脈管開存症）^[6]や開心術中・術後^[7]、急性肺傷害^[8]など）がある。

肺動脈性肺高血圧症治療薬のレバチオは、2008年4月より発売されている。

副作用[編集]

ただし、この作用メカニズムは心臓病の治療に用いるニトログリセリン等の硝酸塩系薬剤と同様のものであるため、副作用として血圧の急激かつ大幅な低下や、心臓への酸素供給に支障をきたす狭心などがあらわれることがある。特に同薬服用時に狭心発作に見舞われ、救急病院に搬送された際、服用者が同薬使用を告げずに硝酸塩系薬剤を投与され、症状が悪化・最悪の場合には死亡するケースも見られる。

ファイザー側はこの同薬に関する問題に対して、医師・薬剤師への禁忌情報の提供を行うと共に、錠剤パッケージ裏にニトログリセリン等硝酸塩系薬剤との併用が出来ない旨を記載している。

「滋養強壮」「精力強壮」を謳った健康食品・サプリメントのなかには、シルデナフィルを含むものもあり、厚労省が注意を喚起している^[9]。

米FDAは2007年10月18日、男性性的不全治療薬の服用で突発性難聴になる恐れがあると警告し、ファイザー（バイアグラ）、イーライリリー（シアリス、一般名：タダラフィル）、バイエル（レビトラ、一般名：バルデナフィル）の3商品に対し、品質表示ラベルや説明書にリスクを詳しく記載するよう求める方針である^[10]。

バイアグラに絡む社会現象[編集]

日本国内の医療機関で処方されている剤形は、25 mg 錠または50 mg 錠（一錠に 25 mg ないしは 50 mg の有効成分が含まれる）だが、ファイザーが米国等海外に於いて製造・発売している剤形には、100 mg 錠もある。しかしこの 100 mg 錠は日本国内での製造承認は出ておらず、医療機関では処方されていない。

日本で正規に入手するためには医師の処方箋が必要な上、健康保険の適用外で自由診療（保険外診療）のため、各医療機関が価格を定めることができるが、1錠およそ1,500円程度となっている。

1999年の発売当初は泌尿器科（性病科）や一般内科などの医師がMRから説明を受けるなど専門知識を習得した特定の診療所・病院の診療科において、患者が問診と血圧測定などの生理的検査を行い、EDと確定されれば処方される仕組みのみであった。なお、この検査において基本的に陰茎を医師の前で露わにしたり、触診させる必要はない。その後、2000年代以降は一部の美容外科や心療内科を中心に、依頼すれば簡単な問診だけで処方する診療所も見受けられる。

一方、用途の関係から医療機関や薬局へ出向くのが恥ずかしいと思いこむ者もおり、依然として個人輸入代行業者による販売が行われている。こうした業者の販売する薬物からは、偽物あるいはコピー薬が発見される事もある。

スパム関連[編集]

勃起不全は男性にとって、アイデンティティへの脅威であると共に、専門医に対しても相談しにくい症状である。このためインターネット上の通信販売等に於いては常に一定量の需要があり、それを相手とした市場も存在する。その一方で、迷惑メール等の宣伝行為を行う前出の個人輸入代行による業者も多く、これら業者の活動が一般のインターネット利用者からは問題視される事態も発生している。

特に迷惑メールでは、無差別に送信される事もあり、また用途（性行為に関する不具合を改善する治療薬）に絡んで、本来これらの情報に触れるべきではないと考えられている児童等に対しても同種の広告が届く事もあるため、現代におけるネット上の社会問題となっている。^{[要検証 – ノート]}一方、同薬の効能が世間に広く知られるにつれ、ニセの薬品を高値で売りつける業者もあるとされ、こちらも問題となっている。

また日本国内では販売が認可されていない 100 mg 錠を扱う業者もあり、2003年10月6日には同錠を扱った仙台市の業者が逮捕される事件も発生している。また、2013年には、偽物のバイアグラを中国在住の兄弟を通じて密輸入しようとした男性が逮捕されている^[11]。

コピー版バイアグラ[編集]

成分がバイアグラと同等とされる薬品も発売されている。インドのajanta社が製造しているカマグラ、RANBAXY社のカベルタ、Zydus Alidac社のペネグラを始め、複数のものが発売されている。一般的に医薬品に関する特許には「成分特許」と「製法特許」の2種類があるが、インドでは「製法特許」だけ認めているため、成分が全く同じ化合物であっても製法さえ異なれば合法的に薬品を製造販売することが可能である。そのためインドでは多くのコピー薬品が作られ正規の薬品よりも安価で販売されている。コピー薬の効果はほとんどバイアグラと同じであるが、価格は概ね6分の1ほどである。これらもバイアグラ同様に個人代行輸入業者が取り扱っており、個人的に使用する目的で輸入することは合法である。なお、これらのコピー薬は後発医薬品（ジェネリック医薬品）にはあたらない。成分特許を認める国においてはシルデナフィル自体の成分特許が有効であり、コピー薬を日本に輸入・販売することは「特許発明の実施」とみなされ、特許法に反する。日本国内での転売は薬事法による取締りの対象ともなる。

インド等で合法的に製造されている薬とは別に、ファイザー社のバイアグラに似せた偽造品（「Pfizer」「VGR 100」などと書かれた青色の錠剤）も出回っている^[12]^[13]。シルデナフィル含有量や製造過程での衛生管理・品質管理に問題のあるものも多い。

脚注[編集]

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^ Viagraの商標、日本では登録商標第4127593号、米国での登録番号は2162548
^ Revatioの商標、日本では登録商標第4996088号、米国での登録番号は3069332
^ Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, Rosen RC, Steers WD, Wicker PA (1998). “Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. Sildenafil Study Group”. N. Eng. J. Med. 338 (20): 1397-1404. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.626226. PMID 9580646. Erratum in: ibid. 1998 Jul 2;339(1):59.
^ Lewis GD, Lachmann J, Camuso J, Lepore JJ, Shin J, Martinovic ME, Systrom DM, Bloch KD, Semigran MJ (2007). “Sildenafil improves exercise hemodynamics and oxygen uptake in patients with systolic heart failure”. Circulation 115 (1): 59-66. PMID 17179022.
^ Galie N, et al. (2005). “Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension”. N. Eng. J. Med. 353 (20): 2148-2157. PMID 16291984. Erratum in: ibid. 2006 Jun 1;354(22):2400-1.
^ Chaudhari M, Vogel M, Wright C, Smith J, Haworth SG (2005). “Sildenafil in neonatal pulmonary hypertension due to impaired alveolarisation and plexiform pulmonary arteriopathy”. Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal. Ed. 90 (6): F527-8. doi:10.1136/adc.2004.062885. PMID 16244212.
^ Raja SG, Nayak SH (2004). “Sildenafil: emerging cardiovascular indications”. Ann. Thorac.Surg. 78 (4): 1496-506. doi:10.1016/j.athoracsur.2004.02.125. PMID 15464535. 総説
^ Ladha F, Bonnet S, Eaton F, Hashimoto K, Korbutt G, Thébaud B (2005). “Sildenafil improves alveolar growth and pulmonary hypertension in hyperoxia-induced lung injury”. Am. J. Respir. Crit. Care Med. 172 (6): 750-6. doi:10.1164/rccm.200503-510OC. PMID 15947285.
^ “医薬品成分（シルデナフィル及び類似成分）が検出されたいわゆる健康食品について” (2009年11月21日). 2009年12月5日閲覧。
^ 2007年10月19日日本経済新聞朝刊
^ 中国の兄から弟へ…偽のバイアグラなど密輸未遂読売新聞 2013年3月8日
^ ファイザー. “ED（勃起機能の低下）を正しく理解するために”. あぶない!偽造バイアグラ／EDの理解からバイアグラの適正使用まで〜ゆたかなカップルライフのために〜. 2009年12月5日閲覧。
^ ファイザー. “写真で見る偽造バイアグラ”. バイアグラのニセモノに注意. 2010年8月23日閲覧。

外部リンク[編集]

バイアグラは、どのように作用するのか（英語）
シルデナフィルと複合体を形成したヒト由来ホスホジエステラーゼ５の触媒ドメインの三次元構造

UpToDate Contents

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1. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
2. 成人における肺高血圧症の治療 treatment of pulmonary hypertension in adults
3. 心疾患患者における性的活動 sexual activity in patients with heart disease
4. 大腸癌長期生存患者へのアプローチ approach to the long term survivor of colorectal cancer
5. 全身性硬化症（強皮症）における肺血管疾患：治療 pulmonary vascular disease in systemic sclerosis scleroderma treatment

Japanese Journal

早産児の慢性肺疾患に合併した肺高血圧症に対してシルデナフィルとボセンタンの併用が有効であった1例

上田誠,太田栄治,瀬戸上貴資,中村公紀,山崎靖人,二宮信也,吉村和子,廣瀬伸一
福岡大学医学紀要 39(3/4), 267-272, 2012-12
NAID 110009494856

複合的要素を有した新生児難治性肺高血圧に対するシルデナフィルの使用法と副作用対策の経験

松岡道生,吉田葉子,水本洋,渡辺健,秦大資
日本未熟児新生児学会雑誌 = Journal of Japan Society for Premature and Newborn Medicine 24(2), 311-317, 2012-06-15
NAID 10030827461

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

勃起不全治療剤

販売名

バイアグラ錠25mg

組成

1錠中：
有効成分

シルデナフィルクエン酸塩35.12mg（シルデナフィルとして25mg）

添加物

結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖水和物、酸化チタン、トリアセチン、青色2号

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等）を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
重度の肝機能障害のある患者
低血圧の患者（血圧＜90/50mmHg）又は治療による管理がなされていない高血圧の患者（安静時収縮期血圧＞170mmHg又は安静時拡張期血圧＞100mmHg）
脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者
網膜色素変性症患者[網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。]
塩酸アミオダロン（経口剤）を投与中の患者［「相互作用」の項参照］

効能または効果

勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者）
通常、成人には1日1回シルデナフィルとして25mg〜50mgを性行為の約1時間前に経口投与する。
高齢者（65歳以上）、肝障害のある患者及び重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者については、本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、25mgを開始用量とすること。
1日の投与は1回とし、投与間隔は24時間以上とすること。

慎重投与

陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者[性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。]
持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者
PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者［併用使用に関する安全性は確立していない。］
出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者[ニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。]
高齢者（65歳以上）[高齢者では血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること（「高齢者への投与」の項参照）。]
重度の腎障害（Ccr＜30mL/min）のある患者[血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。]
肝障害のある患者[血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。]
α遮断剤を投与中の患者［「相互作用」の項参照。］
チトクロームP450 3A4を阻害する薬剤を投与中の患者[本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量（25mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること（「相互作用」の項参照）。]
カルペリチドを投与中の患者[「相互作用」の項参照。]
多系統萎縮症（Shy-Drager症候群等）のある患者[本剤の血管拡張作用により、原疾患による低血圧を増悪させることがある。]

薬効薬理

PDE5阻害作用

ヒト陰茎海綿体のcGMP分解酵素であるPDE5の活性を、選択的かつ競合的に阻害した（IC₅₀値：3.5nmol/L）²¹⁾。

陰茎海綿体内cGMP増大作用

NO供与体であるニトロプルシドナトリウム（SNP）との併用により、cAMP量に影響を及ぼすことなく、摘出ウサギ海綿体内のcGMP量を増大した（EC₅₀値：0.43〜0.52μmol/L）²²⁾。

海綿体弛緩増強作用

摘出ヒト海綿体の経壁神経刺激による弛緩反応を10nmol/L以上で増強し、100nmol/L以上で弛緩反応の持続時間を延長した。また、SNP及び海綿体内皮細胞に作用してNOを遊離させるメサコリンによる摘出ウサギ海綿体の弛緩反応を10nmol/L以上で増強した。

海綿体内圧増強作用

血圧及び心拍数に影響を及ぼすことなく、骨盤神経刺激及びSNPによる麻酔イヌの陰茎海綿体内圧の上昇を増強した（ED₅₀値：12.0μg/kg 神経刺激、16.2μg/kg SNP；静脈内投与）²³⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

シルデナフィルクエン酸塩（Sildenafil Citrate）

化学名

1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate

分子式

C₂₂H₃₀N₆O₄S・C₆H₈O₇

分子量

666.70

性状

シルデナフィルクエン酸塩は白色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

シルデナフィル
IUPAC命名法による物質名
	4-[2-エトキシ-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニル-フェニル]-9-メチル-7-プロピル-3,5,8,9-テトラアザビシクロ[4.3.0]ノナ-3,7,10-トリエン-2-オン
臨床データ
ライセンス	EMA:Link, US FDA:link
胎児危険度分類	B(US)
法的規制	℞ Prescription only
投与方法	経口
薬物動態的データ
生物学的利用能	40%
代謝	肝臓 (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
半減期	3 - 4 時間
排泄	糞 (80%)、腎臓（13%周辺）
識別
CAS登録番号	139755-83-2
ATCコード	G04BE03
PubChem	CID 5281023
DrugBank	APRD00556
ChemSpider	56586
KEGG	D08514
ChEMBL	CHEMBL192
化学的データ
化学式	C22H30N6O4S
分子量	474.6 g/mol
	SMILES O=S(=O)(N1CCN(C)CC1)c4cc(C=2NC (=O)c3n(C)nc(CCC)c3N=2)c(OCC)cc4;

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薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す

[1] Viagraの商標、日本では登録商標第4127593号、米国での登録番号は2162548

[2] Revatioの商標、日本では登録商標第4996088号、米国での登録番号は3069332

[3] Goldstein I, Lue TF, Padma-Nathan H, Rosen RC, Steers WD, Wicker PA (1998). “Oral sildenafil in the treatment of erectile dysfunction. Sildenafil Study Group”. N. Eng. J. Med. 338 (20): 1397-1404. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.106.626226. PMID 9580646. Erratum in: ibid. 1998 Jul 2;339(1):59.

[4] Lewis GD, Lachmann J, Camuso J, Lepore JJ, Shin J, Martinovic ME, Systrom DM, Bloch KD, Semigran MJ (2007). “Sildenafil improves exercise hemodynamics and oxygen uptake in patients with systolic heart failure”. Circulation 115 (1): 59-66. PMID 17179022.

[5] Galie N, et al. (2005). “Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension”. N. Eng. J. Med. 353 (20): 2148-2157. PMID 16291984. Erratum in: ibid. 2006 Jun 1;354(22):2400-1.

[6] Chaudhari M, Vogel M, Wright C, Smith J, Haworth SG (2005). “Sildenafil in neonatal pulmonary hypertension due to impaired alveolarisation and plexiform pulmonary arteriopathy”. Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal. Ed. 90 (6): F527-8. doi:10.1136/adc.2004.062885. PMID 16244212.

[7] Raja SG, Nayak SH (2004). “Sildenafil: emerging cardiovascular indications”. Ann. Thorac.Surg. 78 (4): 1496-506. doi:10.1016/j.athoracsur.2004.02.125. PMID 15464535. 総説

[8] Ladha F, Bonnet S, Eaton F, Hashimoto K, Korbutt G, Thébaud B (2005). “Sildenafil improves alveolar growth and pulmonary hypertension in hyperoxia-induced lung injury”. Am. J. Respir. Crit. Care Med. 172 (6): 750-6. doi:10.1164/rccm.200503-510OC. PMID 15947285.

[9] “医薬品成分（シルデナフィル及び類似成分）が検出されたいわゆる健康食品について” (2009年11月21日). 2009年12月5日閲覧。

[10] 2007年10月19日日本経済新聞朝刊

[11] 中国の兄から弟へ…偽のバイアグラなど密輸未遂読売新聞 2013年3月8日

[12] ファイザー. “ED（勃起機能の低下）を正しく理解するために”. あぶない!偽造バイアグラ／EDの理解からバイアグラの適正使用まで〜ゆたかなカップルライフのために〜. 2009年12月5日閲覧。

[13] ファイザー. “写真で見る偽造バイアグラ”. バイアグラのニセモノに注意. 2010年8月23日閲覧。

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