ナフトピジル

英

naftopidil

商

アビショット、フリバス

関

前立腺肥大症、その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬

• α1受容体阻害薬
• 血管のα1受容体よりむしろ前立腺や尿道のα1受容体を阻害する。

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
• 2. 成人における白内障 cataract in adults

Japanese Journal

• 過活動膀胱を伴う前立腺肥大症患者に対するナフトピジルの臨床的効果

• 宮島 次郎,松岡 啓,川越 伸俊,古賀 紀子,井手 篤史,西原 聖顕,斎藤 孝二郎,桃園 幸介,江島 和久,中川 剛,陶山 俊輔,宮原 司,大西 怜,築井 克聡,江口 善朗,名切 信,中並 正之,境 優一,境 大介,中川 克之,山下 拓郎,古賀 弘,三原 典
• 西日本泌尿器科 74(1), 8-15, 2012-01-20
• NAID 10030440454

• LUTS/BPH症例に対するナフトピジル50mg/日の効果　投与方法による有効性の比較検討

• 沼田　篤,渡邊成樹,山口　聡,小山内裕昭,柿崎秀宏
• 泌尿器外科 24(7), 1157-1164, 2011-07
• … 著者最終原稿版108例の前立腺肥大症に伴う下部尿路症状(LUTS/BPH)症例に対して、ナフトピジル50mg/日を朝分1投与(M 群)、夕分1投与(E群)、朝夕分2投与(ME群)に分けて8週間投与し、投与方法による有効性の違いを比較検討した。 … ナフトピジルは、投与方 法の違いにより効果の詳細や発現時期に差があり、期待する効果によって投与方法を使い分けることの有用性が示唆された …
• NAID 120003517673

Related Links

• ナフトピジル:アビショット,フリバス

アビショット,フリバスとは?ナフトピジルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)

• ナフトピジル - みんなの薬局

前立腺肥大症の治療薬（α１遮断作用系）「ナフトピジル」の説明。成分名、製品名、作用 ・副作用、用法・注意点など。

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤

販売名

フリバス錠25mg

組成

成分・含量（１錠中）

• ナフトピジル 25mg

添加物

• 乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害
• 通常、成人にはナフトピジルとして１日１回25mgより投与を始め、効果が不十分な場合は１〜２週間の間隔をおいて50〜75mgに漸増し、１日１回食後経口投与する。
  なお、症状により適宜増減するが、１日最高投与量は75mgまでとする。

慎重投与

• 肝機能障害のある患者［健常人に比し、最高血漿中濃度が約２倍、血漿中濃度曲線下面積が約４倍に増加したとの報告がある。］
• 重篤な心疾患のある患者［使用経験がない。］
• 重篤な脳血管障害のある患者［使用経験がない。］
• ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤を服用している患者［「相互作用」の項参照］

重大な副作用

肝機能障害、黄疸

（頻度不明）

• AST（GOT)、ALT（GPT)、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神、意識喪失

（頻度不明）

• 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

交感神経系α受容体に対する親和性

• ヒト前立腺膜標本を用いた受容体結合実験で、α₁受容体への親和性を示した⁷⁾。

前立腺に対する作用

• α₁受容体作動薬によるヒト摘出前立腺平滑筋の収縮を抑制した⁸⁾。

排尿障害改善作用

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害患者に対する臨床薬理試験において、最大尿道閉鎖圧及び最小尿道抵抗が有意に低下し、最大尿流率及び平均尿流率が有意に増加した⁹⁾。

前立腺、尿道及び膀胱三角部に対する作用

• α₁受容体作動薬によるウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱三角部平滑筋の収縮を抑制した¹⁰⁾。

尿道内圧に対する作用

• 無麻酔雄ウサギにおいて、尿道内圧を用量依存的に低下させた¹⁰⁾。
  麻酔雄イヌにおいては、下腹神経の電気刺激による尿道内圧の上昇を用量依存的に抑制した¹¹⁾。また、α₁受容体作動薬による血圧上昇に対する抑制よりも、尿道内圧上昇を選択的に抑制した¹²⁾。

作用機序

• α₁受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ナフトピジル（Naftopidil）

化学名

• (±)-1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazinyl]-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol

分子式

• C₂₄H₂₈N₂O₃

分子量

• 392.49

融点

• 126〜129℃

性状

• 本品は白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに芳香があり、味はない。
  本品は無水酢酸に極めて溶けやすく、酢酸（100）又はクロロホルムに溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
  本品のクロロホルム溶液（1→10）は旋光性を示さない。

---

★リンクテーブル★

リンク元	「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

　　[★]

薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す