リトドール

リトドリン

UpToDate Contents

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• 1. 切迫早産の予防 inhibition of acute preterm labor
• 2. 先天性心疾患女性における妊娠：一般原則 pregnancy in women with congenital heart disease general principles
• 3. 外回転術 external cephalic version
• 4. 胎盤早期剥離：管理 placental abruption management
• 5. 低カリウム血症の原因 causes of hypokalemia

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• 切迫早産の張り止めのリトドールについて | OKWave

2002年7月29日 ... 切迫早産で入院してましたが、37週になりましたので退院させられました。逆子なので 38週過ぎに帝王切開の予定です。お腹の張りがすごく動くのもきつくて、たまに激しい 腹痛もあり、つらいです。産院では、この時.

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 切迫流・早産治療剤

販売名

リトドール点滴静注50mg

組成

• 本剤は１管(5mL)中に下記成分を含む。

有効成分

• リトドリン塩酸塩：50.0mg

添加物

• ピロ亜硫酸ナトリウム：5.0mg
  塩化ナトリウム：18.0mg
  氷酢酸：16.2mg
  ｐＨ調整剤:適量

禁忌

• 強度の子宮出血、子癇、前期破水例のうち子宮内感染を合併する症例、常位胎盤早期はく離、子宮内胎児死亡、その他妊娠の継続が危険と判断される患者［妊娠継続が危険と判断される。］
• 重篤な甲状腺機能亢進症の患者［症状が増悪するおそれがある。］
• 重篤な高血圧症の患者［過度の昇圧が起こるおそれがある。］
• 重篤な心疾患の患者［心拍数増加等により症状が増悪するおそれがある。］
• 重篤な糖尿病の患者［過度の血糖上昇が起こるおそれがある。また、糖尿病性ケトアシドーシスがあらわれることもある。］
• 重篤な肺高血圧症の患者［肺水腫が起こるおそれがある。］
• 妊娠16週未満の妊婦（「重要な基本的注意」の項参照）
• 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 緊急に治療を必要とする切迫流・早産

• 通常、１アンプル（５mL）を５％ブドウ糖注射液または10％マルトース注射液500mLに希釈し、リトドリン塩酸塩として毎分50μgから点滴静注を開始し、子宮収縮抑制状況および母体心拍数などを観察しながら適宜増減する。
  子宮収縮の抑制後は症状を観察しながら漸次減量し、毎分50μg以下の速度を維持して収縮の再発が見られないことが確認された場合には投与を中止すること。
  通常、有効用量は毎分50〜150μgである。
  なお、注入薬量は毎分200μgを越えないようにすること。

慎重投与

• 甲状腺機能亢進症の患者（【禁忌】の項参照）
• 高血圧症の患者（【禁忌】の項参照）
• 心疾患の患者（【禁忌】の項参照）
• 糖尿病の患者、糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者（「重要な基本的注意」の項参照）（【禁忌】の項参照）
• 肺高血圧症の患者（【禁忌】の項参照）
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• カリウム減少性利尿剤の投与を受けている患者［過度の血清カリウム低下が起こるおそれがある。］
• 筋緊張性（強直性）ジストロフィー等の筋疾患又はその既往歴のある患者［横紋筋融解症があらわれることがある。］

重大な副作用

肺水腫、心不全

頻度不明

• 肺水腫があらわれることがあり、急性心不全の合併に至った例もあるので、呼吸困難、胸部圧迫感、咳嗽、頻脈、低酸素血症等に十分注意し、肺水腫があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、肺水腫に合併しない心不全があらわれることもあり、帝王切開術後に心不全に至った症例が報告されているので、帝王切開術後も十分観察を行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少

頻度不明

• 汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック

頻度不明

• ショック（蒼白、チアノーゼ、血圧低下等）があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

不整脈

頻度不明

• 心室頻拍等の重篤な不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、多胎妊娠等の患者では、麻酔薬を投与した直後に重篤な不整脈から心停止に至った症例が報告されているので、本剤使用時あるいは、中止直後に麻酔を行う際には特に注意すること。

肝機能障害、黄疸

頻度不明

• AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（ Toxic Epidermal Necrolysis:TEN ）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）

頻度不明

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

頻度不明

• 筋肉痛、脱力感、ＣＫ(ＣＰＫ)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投薬を中止し、適切な処置を行うこと。

血清カリウム値の低下

頻度不明

• 血清カリウム値の低下があらわれることがある。

胸水

頻度不明

• 胸水があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス

頻度不明

• 血糖値の急激な上昇や糖尿病の悪化から、糖尿病性ケトアシドーシスがあらわれることがある。糖尿病性ケトアシドーシスに至ると母体と胎児の生命を脅かすことがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

腸閉塞

頻度不明

• 新生児及び母体に腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

胎児及び新生児における心不全

頻度不明

• 胎児及び新生児に心不全があらわれることがあり、特に2 週間以上の投与例で心不全を認めた報告がある。胎児期から心拡大等の心不全徴候に留意し、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

新生児心室中隔壁の肥大

頻度不明

• 可逆的な新生児心室中隔壁の肥大があらわれることがある。

新生児低血糖

頻度不明

• 新生児に低血糖があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• リトドリン塩酸塩(Ritodrine Hydrochloride）

化学名

• (1RS,2SR)-1-(4-Hydroxyphenyl)-2-{[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino}propan-1-ol monohydrochloride

分子式

• Ｃ₁₇Ｈ₂₁ＮＯ₃・ＨＣｌ

分子量

• 323.81

融点

• 約196℃（分解）

性状

• 白色の結晶性の粉末である。
  水、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
  本品は0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
  本品の水溶液(1→10)は旋光性を示さない。
  本品は光により徐々に淡黄色となる。

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★リンクテーブル★

リンク元	「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「リトドリン」

「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

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薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す

「リトドリン」

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英

ritodrine

化

塩酸リトドリン ritodrine hydrochloride、リトドリン塩酸塩

商

ウテメック、ウテメナール、ウテメリン(キッセイ)、ウテロトップ、ウテロン、ウルペティック、ピロスデン、リトドール、リトメリン、リメトラーク、リンドルフ、ルテオニン、レキサビン

関

アドレナリン受容体

作用機序

• βアドレナリン受容体作動薬

• β₂受容体刺激薬

薬理作用

• 子宮収縮抑制

適応

• 切迫流産、切迫早産

禁忌

ウルペティック錠５mg

• 強度の子宮出血、子かん、前期破水例のうち子宮内感染を合併する症例、常位胎盤早期剥離、子宮内胎児死亡、その他妊娠の継続が危険と判断される患者［妊娠継続が危険と判断される。］
• 重篤な甲状腺機能亢進症の患者［症状が増悪するおそれがある。］
• 重篤な高血圧症の患者［過度の昇圧が起こるおそれがある。］
• 重篤な心疾患の患者［心拍数増加等により症状が増悪するおそれがある。］
• 重篤な糖尿病の患者［過度の血糖上昇が起こるおそれがある。また、糖尿病性ケトアシドーシスがあらわれることもある。］
• 重篤な肺高血圧症の患者［肺水腫が起こるおそれがある。］
• 妊娠16週未満の妊婦（「重要な基本的注意」の項参照）
• 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

副作用

• 頻脈:β1受容体にも若干agonistとして作用する　→　禁忌も見る
• 高アミラーゼ血症、顆粒球減少、横紋筋融解症(筋肉痛、脱力感、CPK上昇、血中ミオグロビン上昇、尿中ミオグロビン上昇)
• 高血糖(β2受容体アゴニストとして作用するため、グリコーゲンが分解される　←　インスリンについてはどうなの？

参考

• 1. ウルペティック錠５mg - 添付文書

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590004F1265_1_02/2590004F1265_1_02