ザルティア

会社名

リリー

成分

• タダラフィル

薬効分類

他の泌尿生殖器官,肛門用薬

薬効

前立腺肥大症に伴う排尿障害

UpToDate Contents

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• 1. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
• 2. 心血管疾患患者における性的活動 sexual activity in patients with cardiovascular disease
• 3. 高地肺水腫 high altitude pulmonary edema
• 4. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
• 5. 成人における肺高血圧症の治療 treatment of pulmonary hypertension in adults

Japanese Journal

• 薬事Up-to-Date 適応拡大クローズアップ タダラフィル〔商品名:ザルティア錠2.5mg,ザルティア錠5mg,アドシルカ錠20mg,シアリス錠5mg,シアリス錠10mg,シアリス錠20mg(適応症により商品名が異なる)〕

• 月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 56(12), 1874-1877, 2014-10
• NAID 40020232325

• 5分でわかる新薬の知識 : 知っておきたい効果と副作用(10)前立腺肥大症治療薬 ED治療薬が前立腺肥大症の治療薬に変身? ザルティア錠(一般名:タダラフィル) B型肝炎治療薬 耐性が生じにくい経口B型慢性肝炎治療薬 テノゼット錠(一般名:テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩)

• 中原 保裕
• Nursing today 29(5), 83-86, 2014-10
• NAID 40020209620

• 臨床 新薬レビュー タダラフィル Tadalafil ザルティア錠 日本イーライリリー 日本新薬

• 上野 耕司
• MD : medical doctor : 明日を創る医療総合誌 11(9), 31-33, 2014-09
• NAID 40020195726

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• ザルティア錠について【浜松町第一クリニック】

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤
  （ホスホジエステラーゼ5阻害剤）

販売名

ザルティア錠2.5mg

組成

成分・含量
（1錠中）：

• タダラフィルとして2.5mg

添加物：

• 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、タルク

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等）を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
• 次に掲げる心血管系障害を有する患者［「その他の注意」の項参照。また、これらの患者に対する使用経験がない。］
• 不安定狭心症のある患者
• 心不全（NYHA分類III度以上）のある患者
• コントロール不良の不整脈、低血圧（血圧＜90/50mmHg）又はコントロール不良の高血圧（安静時血圧＞170/100mmHg）のある患者
• 心筋梗塞の既往歴が最近3ヵ月以内にある患者
• 脳梗塞・脳出血の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者
• 重度の腎障害のある患者［重度の腎障害のある患者では本剤の血漿中濃度が上昇すること及び使用経験が限られているため。（「薬物動態」の項参照）］
• 重度の肝障害のある患者［重度の肝障害のある患者における使用経験がないため。］

効能または効果

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害

• 本剤の適用にあたっては、前立腺肥大症の診断・診療に関する国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、適切な検査により診断を確定すること。

• 通常、成人には1日1回タダラフィルとして5mgを経口投与する。
• 中等度の腎障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性があること及び投与経験が限られていることから、患者の状態を観察しながら1日1回2.5mgから投与を開始するなども考慮すること。［「薬物動態」の項参照］
• チトクロームP450 3A4（CYP3A4）を強く阻害する薬剤を投与中の患者では、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、1日1回2.5mgから投与を開始し、患者の状態を観察しながら適宜5mgへ増量すること。［「相互作用」の項参照］

慎重投与

• α遮断剤を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
• 軽度・中等度の腎障害のある患者［「薬物動態」の項参照］
• 軽度・中等度の肝障害のある患者［投与経験が限られている。］
• ホスホジエステラーゼ（PDE）5阻害剤を投与中の患者［PDE5阻害剤との併用使用の経験がない。］
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
• 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者［本剤の薬理作用により勃起が起こり、その結果陰茎に痛みを引き起こす可能性がある。］
• 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者
• 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者［in vitro試験でニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。］
• 網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはPDEの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］

重大な副作用

• 過敏症（発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）：本剤の投与により（男性勃起不全治療剤及び肺動脈性肺高血圧症治療剤としての投与を含む）、発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群等の過敏症が、ごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

PDE5阻害作用（in vitro）

• タダラフィルは選択的PDE5阻害剤である。ヒト遺伝子組み換えPDE5を約1nMのIC₅₀値で阻害し、PDE6及びPDE11と比較するとそれぞれ700及び14倍、その他のPDEサブタイプと比較すると9000倍以上の選択性を示した^38）。

作用機序

• タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• タダラフィル（JAN）
  Tadalafil

化学名：

• （6R,12aR）-6-（1,3-benzodioxol-5-yl）-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino［1’,2’:1,6］pyrido［3,4-b］indole-1,4-dione

分子式：

• C₂₂H₁₉N₃O₄

分子量：

• 389.40
• 2.89（1-オクタノール／水系）

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★リンクテーブル★

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「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

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薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す

「タダラフィル」

　　[★]

英

tadalafil

商

アドシルカ、シアリス CIALIS

関

その他の循環器官用薬、その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬

• ホスホジエステラーゼ5阻害剤である。
• 勃起不全(シアリス)や前立腺肥大症による排尿障害(ザルティア)に用いられる
• 肺動脈性肺高血圧症の治療薬としても使われる(アドシルカ)