シロドシン

英

silodosin

商

ユリーフ Urief

UpToDate Contents

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• 1. 前立腺肥大症の内科的治療 medical treatment of benign prostatic hyperplasia
• 2. 男性における下部尿路症状 lower urinary tract symptoms in men
• 3. 成人における腎結石症が疑われた場合の診断および急性期マネージメント diagnosis and acute management of suspected nephrolithiasis in adults
• 4. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
• 5. 男性の尿失禁 urinary incontinence in men

Japanese Journal

• 前立腺肥大症および下部尿路症状患者に対する選択的α1A受容体遮断薬(シロドシン)低用量投与の有効性に関する検討

• 皆川 倫範,村田 靖,関 聡
• 臨床泌尿器科 65(3), 217-223, 2011-03
• NAID 40018750169

• PP-433 前立腺肥大症患者におけるシロドシン投与の性機能に与える影響(発表・討論,第98回日本泌尿器科学会総会)

• 村井 哲夫,中島 史雄,簗田 周一,由利 康裕,大矢 和宏,岸本 裕一,松崎 純一,深澤 立,河上 哲,鳥居 毅,水尾 敏之
• 日本泌尿器科學會雜誌 101(2), 477, 2010-02-20
• NAID 110007868873

Related Links

• シロドシン:ユリーフ

ユリーフとは?シロドシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 成分（一般名） ： シロドシン 製品例 ： ユリーフ錠2mg~4mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 他の泌尿生殖器官,肛門用薬 ...

• 〔シロドシン錠〕 - 医薬品医療機器情報提供ホームページ

－1－ 組 成 ・ 性 状 1．組成 2．性状 効 能 ・ 効 果 前立腺肥大症に伴う排尿障害 ＜効能・効果に関連する使用上の注意＞ 本剤は副作用の発現率が高く，特徴的な副作用として射 精障害が高頻度に認められている ...

• 東京逓信病院 院長

前立腺肥大症の要因 今日は新しい前立腺肥大症治療薬、シロドシンについてお話しします。まず前立腺肥大症とα遮断薬について簡単に説明しておきたいと思います。 前立腺肥大症（以下BPH）とは前立腺が腫大すること、膀胱出口部が ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 選択的α_1A遮断薬
  前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬

販売名

ユリーフ錠2mg

組成

販売名

• ユリーフ錠2mg

有効成分（1錠中含量）

• シロドシン（2mg）

添加物

• ヒドロキシプロピルセルロース，トウモロコシデンプン，ステアリン酸マグネシウム，タルク，D-マンニトール，ヒプロメロース，酸化チタン，カルナウバロウ

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 前立腺肥大症に伴う排尿障害

• 　本剤は副作用の発現率が高く，特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため，本剤の使用にあたっては，本剤のリスクを十分に検討の上，患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること。（「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照）

• 　通常，成人にはシロドシンとして1回4mgを1日2回朝夕食後に経口投与する。なお，症状に応じて適宜減量する。

• 　肝機能障害のある患者ではシロドシンの血漿中濃度が上昇する可能性があり，また，腎機能障害のある患者においては，シロドシンの血漿中濃度が上昇することが報告されているため，患者の状態を観察しながら低用量（1回2mg）から投与を開始するなどを考慮すること。（「薬物動態」の項参照）

慎重投与

• 起立性低血圧のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
• 肝機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］
• 腎機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇することが報告されている。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］
• ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者（「相互作用」の項参照）

重大な副作用

失神・意識喪失

頻度不明

• 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止し適切な処置を行うこと。

肝機能障害，黄疸

いずれも頻度不明

• AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど，適切な処置を行うこと。

薬効薬理

交感神経系α-アドレナリン受容体に対する親和性

• 　ヒトα₁-アドレナリン受容体に対する受容体結合試験において，α_1A-アドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した^12）。

前立腺に対する作用

• 　ヒト前立腺膜標本を用いた受容体結合試験において，α_1A-アドレナリン受容体サブタイプへの高い親和性を示した^13）。
  　ノルアドレナリンによるヒト前立腺平滑筋の収縮を抑制した^13）。

下部尿路組織（前立腺，尿道及び膀胱三角部）に対する作用

• 　摘出ウサギ前立腺，尿道及び膀胱三角部において，ノルアドレナリンによる収縮に対して強い拮抗作用を示した^12）。

尿道内圧に対する作用

• 　麻酔雄性ラットにおいて，血圧低下作用を示すよりも低い用量で，フェニレフリンによる前立腺部尿道内圧上昇を選択的に抑制した^14）。
  　麻酔雄性イヌにおいても，血圧低下作用を示すよりも低い用量で，下腹神経の電気刺激による前立腺部尿道内圧上昇を選択的に抑制した^15）。

前立腺肥大モデルに対する作用

• 　性ホルモン投与にて作製した雄性ラット前立腺肥大モデルにおいて，蓄尿時に生じた膀胱刺激症状を抑制した^16）。

作用機序

• 　下部尿路組織である前立腺，尿道及び膀胱三角部に分布するα_1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより，下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し，尿道内圧の上昇を抑制し，前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• シロドシン（Silodosin）

化学名

• (-)-1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide

分子式

• C₂₅H₃₂F₃N₃O₄

分子量

• 495.53

性状

• 白色〜微黄白色の粉末である。メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすく，水に極めて溶けにくい。

融点

• 105〜109℃

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「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

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薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す