マグセント

硫酸マグネシウム、ブドウ糖

UpToDate Contents

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• 1. 小児蘇生法における第一選択剤 primary drugs in pediatric resuscitation
• 2. 硫酸マグネシウムへの子宮内曝露の神経保護効果 neuroprotective effects of in utero exposure to magnesium sulfate
• 3. 子癇前症：管理および予後 preeclampsia management and prognosis
• 4. 急性心筋梗塞における静脈内硫酸マグネシウム投与 intravenous magnesium sulfate in acute myocardial infarction
• 5. 切迫早産の予防 inhibition of acute preterm labor

Japanese Journal

• 切迫早産に対する塩酸リトドリン(ウテメリン)、硝酸マグネシウム(マグセント注100mL)併用療法の検討

• 北村 公也,茂庭 将彦,永田 あかね [他]
• 榛原総合病院学術雑誌 4(1), 5-9, 2007
• NAID 40016002539

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• マグセント注100mL 医薬品情報・検索 イーファーマ

マグセント注100mL,硫酸マグネシウム水和物・ブドウ糖注射液 ... 薬効 2590 その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬 一般名 硫酸マグネシウム水和物・ブドウ糖注射液 英名 Magsent 剤形

• マグセント注100mL 医療用医薬品 プロバイオティクスの東亜 ...

切迫早産における子宮収縮抑制剤です。硫酸マグネシウム(10g含有)100mL製剤です。 ... 医療用医薬品インデックスへ戻る 商品名 マグセント注100mL 添付文書 (PDF) 〔331kb〕 インタビューフォーム (PDF) 〔1680kb〕

• マグセント注100mL 医薬品情報・検索 イーファーマ

マグセント注100mL,硫酸マグネシウム水和物・ブドウ糖注射液 ... 一般名 硫酸マグネシウム水和物・ブドウ糖注射液 規格 100mL1瓶 薬効 2590 個々の器官系用医薬品 泌尿生殖器官及び肛門用薬

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 切迫早産における子宮収縮抑制剤

販売名

マグセント注100mL

組成

• 本剤は１瓶（100mL）中に下記成分を含有する。

日本薬局方　硫酸マグネシウム水和物

• 10g

日本薬局方　ブドウ糖

• 10g
• １瓶中に81mEqのマグネシウムを含有する。

効能または効果

• 切迫早産における子宮収縮の抑制

• 切迫早産における妊娠の延長に関する硫酸マグネシウム水和物の有効性及び安全性は確立されていない^5,6)。
• 本剤は、副作用等によりリトドリン塩酸塩の投与が制限される場合、又はリトドリン塩酸塩で収縮が抑制されない場合に投与すること。

• 初回量として、40mL（硫酸マグネシウム水和物として４g）を20分以上かけて静脈内投与した後、毎時10mL（１g）より持続静脈内投与を行う。なお、子宮収縮が抑制されない場合は毎時５mL（0.5g）ずつ増量し、最大投与量は毎時20mL（２g）までとする。子宮収縮抑制後は症状を観察しながら漸次減量し、子宮収縮の再発がみられないことが確認された場合には中止する。
  本剤は持続注入ポンプを用いて投与すること。

• 本剤をプラスチック瓶のまま初回投与量として使用してはならない。初回量として使用する場合は、40mL（硫酸マグネシウム水和物として４g）をシリンジに吸引して使用するものとし、残液は持続注入ポンプを用いて静脈内に持続投与する。
• 本剤の投与は48時間を原則とし、継続して投与する場合は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合に限って投与することとし、漫然とした投与は行わないこと^5,6)。
• 本剤の投与中は、血中マグネシウム濃度をモニターしながら、副作用に注意して使用すること。
• 本剤の投与中は、マグネシウム中毒を防止するため慎重な観察を行うこと。

• ・投与前及び増量時の膝蓋腱反射の検査、呼吸数の変動の確認、尿量の測定

慎重投与

• 腎機能障害のある患者^4,7)〔マグネシウム排泄障害による高マグネシウム血症を惹起するおそれがある〕
• リトドリン塩酸塩を投与している患者^8,9)〔併用により副作用が増強するおそれがある〕（「相互作用」の項参照）
• 高マグネシウム血症の患者〔マグネシウム中毒〕
• 低カルシウム血症の患者〔低カルシウム血症を助長するおそれがある〕
• カリウム欠乏傾向のある患者〔低カリウム血症が誘発されるおそれがある〕
• 糖尿病の患者〔ブドウ糖含有〕
• 尿崩症の患者〔水、電解質異常が悪化又は誘発されるおそれがある〕
• 貧血症の患者〔貧血症を助長するおそれがある〕（「その他の注意」の項参照）
• 心疾患のある患者〔洞房結節インパルス生成速度の遅延と伝導時間の持続〕
• 高齢者〔腎機能が低下しているおそれがある〕（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

マグネシウム中毒：眼瞼下垂、膝蓋腱反射の消失、筋緊張低下、心電図異常（房室ブロック、伝導障害）、呼吸数低下、呼吸困難等

         頻度不明

• 血中マグネシウム濃度の上昇により、マグネシウム中毒を引き起こすことがあるので、眼瞼下垂、膝蓋腱反射の消失、筋緊張低下、心電図異常（房室ブロック、伝導障害）、呼吸数低下、呼吸困難等が認められた場合には直ちに投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

心（肺）停止、呼吸停止、呼吸不全

         頻度不明

• 高用量の硫酸マグネシウム水和物急速投与により発現した報告があり^1,2)、投与に際しては用法及び用量を遵守すること。なお、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

         頻度不明

• 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれたとの症例の報告がされている¹⁵⁾。このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肺水腫

         頻度不明

• 本剤の投与により肺水腫が報告^16,17)されているので、呼吸困難、胸部圧迫感、頻脈等に十分に注意し、肺水腫があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

イレウス（腸管麻痺）

         頻度不明

• 本剤の投与によりイレウス（腸管麻痺）が報告されている¹⁴⁾。嘔吐、腹部膨満等の症状に十分に注意し、イレウス（腸管麻痺）があらわれた場合には直ちに投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

子宮収縮抑制作用³⁴⁾

• 硫酸マグネシウム水和物は単独投与で妊娠後期ラットの子宮自動運動及びアセチルコリン又はPGF_2αによる誘発子宮収縮を抑制した。更に硫酸マグネシウム水和物とリトドリン塩酸塩の併用により、子宮平滑筋の収縮抑制作用は増強された（in vitro, in situ）。
• 硫酸マグネシウム水和物を筋注又は静注すると、血中のMg²⁺が増加してCa²⁺との平衡が破れて、中枢神経系の抑制と骨格筋弛緩が起こる。
  本剤の急速静注の際に見られる麻酔様状態は、Mg²⁺が神経筋接合部におけるアセチルコリンの放出を阻害し、神経インパルスの伝達を遮断して骨格筋弛緩を起こすことによると考えられている。
  また、この神経筋に対する作用は、カルシウムで拮抗される³⁵⁾。

有効成分に関する理化学的知見

α‐D‐グルコピラノース

• R¹＝H,R²＝OH

β‐D‐グルコピラノース

• R¹＝OH,R²＝H

性　状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は甘い。
  水に溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

リンク元	「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「硫酸マグネシウム」

「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

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薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す

「硫酸マグネシウム」

　　[★]

英

magnesium sulfate

同

MgSO4

商

マグネゾール、硫酸マグネシウム水和物、(子宮収縮抑制剤)マグセント

アミグランド、アミノトリパ1号、アミノフリード、アミノレバンEN配合、エルネオパ1号、エレンタールP乳幼児用配合、オペガード、コントミン、サイリジン、ツインパル、ツインラインNF配合、ツインライン配合、トリパレン1号、ネオパレン1号、ハイカリック液-1号、パレセーフ、ピーエヌツイン-1号、ビーフリード、ピシバニール、フェニルアラニン除去ミルク配合、プロモーション、ヘパンED配合、マグセント、マグネゾール、ミキシッドL、ユニカリックL、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、硫酸Mg、硫酸マグネシウム水和物

関

マグネシウム

• 瀉下薬
• 筋弛緩薬

作用機序

瀉下薬として

• イオンの吸収は、PO43-<SO42-<NO3-<Br-<Cl-、Mg2+<Ca2+<Na+<K+の順に吸収されにくいので、MgSO4は腸管で吸収されにくい。難吸収性の塩類は腸管内水分および分泌液の吸収を阻止し、また塩濃度が高い場合等張となるまで水分を腸管に引き込む。この結果、腸管内容量が増し、反射的に蠕動が亢進し水様便が排泄される。(SPC.309)

子宮収縮の抑制薬として

• カルシウムと拮抗して平滑筋を弛緩させる

• 硫酸マグネシウムの投与により、急速に血中濃度を治療域まで上昇させ、その後1-2g/hrぐらいで維持する。血中Mg濃度を測定し、子宮収縮や副作用を見ながら増減する。
• 腎臓から排泄されるため、腎機能低下や尿量減少により副作用が出やすくなる。

参考1

• 詳細な機序は不明。細胞膜の電位依存性チャネルでCa2+と競合すると考えられている。細胞膜を過分極させ、そしてこの場所で(細胞膜のレベルで?)細胞内のカルシウムと競合してミオシン軽鎖キナーゼ活性を抑制する。

副作用

子宮収縮の抑制薬として

• 母体：顔面紅潮、嘔気、嘔吐、頭痛、筋力低下、深部反射の消失、呼吸抑制
• 胎児：胎児心拍数の基線細変動の現象、胎児呼吸様運動の抑制
• 新生児：新生児の高マグネシウム血症、呼吸障害、筋緊張低下、消化管の運動障害、低カルシウム血症

参考

• 1. Inhibition of acute preterm labor - uptodate [1]