- 英
- 5-HT2A serotonin receptor
- 関
- 5-HT2Aセロトニンレセプター
UpToDate Contents
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- 1. 麻酔後ケア病棟における合併症発生の概要 overview of complications occurring in the post anesthesia care unit
- 2. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
- 3. 冠側副循環 coronary collateral circulation
- 4. 成人における単極性うつ病および選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRIs）：
薬理学、投与方法、および副作用 unipolar depression in adults and selective serotonin reuptake inhibitors ssris pharmacology administration and side effects - 5. 薬物乱用頭痛：病因、臨床的特徴、および診断 medication overuse headache etiology clinical features and diagnosis
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- セロトニン5-HT2A受容体拮抗剤 serotonin 5-HT2A receptor antagonists 分類 睡眠鎮静剤、抗不安剤 セロトニン受容体拮抗剤 抗パーキンソン剤 サイト内該当成分 エプリバンセリン eplivanserin プルバンセリン pruvanserin ボリナンセリン ...
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「5-HT2Aセロトニンレセプター」
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- 5-HT2A serotonin receptor
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- 5-HT2Aセロトニン受容体
「セロトニン受容体」
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- serotonin receptor
- 同
- 5-HT受容体
- 関
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セロトニン受容体 (GOO.300)
| サブタイプ | シグナル | 局在 | 機能 | 生体反応 | 選択的作動薬 | 選択的阻害薬 |
| 5-HT1A | AC↓ | 縫線核 海馬 |
自己受容体 | 8-OH-DPAT tandospirone |
||
| 5-HT1B | AC↓ | 鉤状回 黒質 |
自己受容体 | |||
| 5-HT1C | AC↓ | 脳血管 | 血管収縮 | |||
| 5-HT1D | AC↓ | 皮質 線条体 |
- | sumatriptan | ||
| 5-HT1E | AC↓ | 脳および末梢 | - | |||
| 5-HT2A | PLC↑ | 血小板 平滑筋 大脳皮質 |
血小板凝集 収縮 神経興奮 |
α-methtl-5-HT, DOI | スピペロン ketanserin | |
| 5-HT2B | PLC↑ | 胃底 | 収縮 | α-methtl-5-HT, DOI | ||
| 5-HT2C | PLC↑ | 脈絡叢 | - | α-methtl-5-HT, DOI | ||
| 5-HT3 | ion channel | 末梢神経 | 神経興奮 | 2-methyl-5-HT | ondansetron tropisetron | |
| 腸神経細胞 | 嘔吐 | |||||
| 最後野 | ||||||
| 5-HT4 | AC↑ | 胃腸管 | 神経興奮 | renzapride | ||
| 海馬 | 認知 | |||||
| 5-HT5A | AC↓ | |||||
| 5-HT5B | ? | 海馬 | ？ | |||
| 5-HT6 | AC↑ | 線条体 | ？ | |||
| 5-HT7 | AC↑ | 脳下垂体 小腸 |
？ |
- 5-HT3受容体はリガンドの結合により開閉してNa+, K+の等価に関わる。ニコチン性受容体に似ている。(GOO.299)
セロトニン受容体
- 5-HT1A
- 鎮静作用をしめすセロトニン作動性ニューロンが存在
- somatodendritic 5-HT1A autoreceptors descrease raphe cell fireing when activated by 5-HT released from axon collaterals of the same or adjacent neurons. (GOO.301)
- 5-HT1B
- 5-HT1C
- 5-HT1D
- 5-HT1E
- 5-HT2A
- 5-HT2B
- 5-HT2C
- 5-HT5A
- 5-HT5B
- 5-HT6受容体
- 5-HT7受容体
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「セロトニン」
- トリプトファンから生合成される。
- 生合成：(1)トリプトファンの5位にヒドロキシ基付加 → (2)脱炭酸
- 酵素は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
- 脳や神経で起こる。
生合成 トリプトファン → 5-ヒドロキシトリプトファン トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ OH ／＼ ／＼／ -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○｜ → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○| || | | || | ｜ ＼ ／ ＼／ ＼ ／ ＼／ NH NH + + テトラヒドロビオプテリン ジヒドロビオプテリン + O2 5-ヒドロキシトリプトファン → セロトニン 芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ OH ／＼ ／＼／ -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○| || | ｜ || | | ＼ ／ ＼／ ＼ ／＼／ NH NH