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1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
2. 小児における片頭痛の病態生理、臨床的特徴、および診断 pathophysiology clinical features and diagnosis of migraine in children
3. 悪性腫瘍関連胃不全麻痺：病態生理およびマネージメント malignancy associated gastroparesis pathophysiology and management
4. 術後に生じる悪心と嘔吐 postoperative nausea and vomiting
5. 緩和ケア：評価および吐気、嘔吐の管理 palliative care assessment and management of nausea and vomiting

「セロトニン受容体刺激薬」

　　[★]

英: serotonin receptor agonist、serotonergic agonist、serotonin agonist、5-HT agonist
関: セロトニン作動薬、セロトニン作用薬、5-HT1作動薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニンアゴニスト、5-HT2作動薬、5-HT3アゴニスト、セロトニン刺激薬、5-HT3刺激薬、5-HT2刺激薬、セロトニン受容体アゴニスト

「serotonin receptor agonist」

　　[★]

セロトニン受容体刺激薬、セロトニン受容体作動薬、セロトニン受容体アゴニスト

関: 5-HT agonist、5-HT1 agonist、5-HT2 agonist、5-HT3 agonist、serotonergic agonist、serotonin agonist

関: specific agents

「セロトニン受容体」

　　[★]

英: serotonin receptor
同: 5-HT受容体
関: セロトニン

セロトニン受容体 (GOO.300)

サブタイプ	シグナル	局在	機能	生体反応	選択的作動薬	選択的阻害薬
5-HT_1A	AC↓	縫線核海馬	自己受容体		8-OH-DPAT tandospirone
5-HT_1B	AC↓	鉤状回黒質	自己受容体
5-HT_1C	AC↓	脳血管	血管収縮
5-HT_1D	AC↓	皮質線条体	-		sumatriptan
5-HT_1E	AC↓	脳および末梢	-
5-HT_2A	PLC↑	血小板平滑筋大脳皮質	血小板凝集収縮神経興奮		α-methtl-5-HT, DOI	スピペロン ketanserin
5-HT_2B	PLC↑	胃底	収縮		α-methtl-5-HT, DOI
5-HT_2C	PLC↑	脈絡叢	-		α-methtl-5-HT, DOI
5-HT₃	ion channel	末梢神経	神経興奮		2-methyl-5-HT	ondansetron tropisetron
		腸神経細胞		嘔吐
		最後野		嘔吐
5-HT₄	AC↑	胃腸管	神経興奮		renzapride
5-HT₄	AC↑	海馬	神経興奮	認知	renzapride
5-HT_5A	AC↓
5-HT_5B	?	海馬	？
5-HT₆	AC↑	線条体	？
5-HT₇	AC↑	脳下垂体小腸	？

5-HT₃受容体はリガンドの結合により開閉してNa+, K+の等価に関わる。ニコチン性受容体に似ている。(GOO.299)

セロトニン受容体

5-HT₁受容体

5-HT_1A

リガンドの結合に共役してK+チャネルを開口→過分極→電位依存性カルシウムチャネルを抑制
脳幹の縫線核、に局在

鎮静作用をしめすセロトニン作動性ニューロンが存在

somatodendritic 5-HT_1A autoreceptors descrease raphe cell fireing when activated by 5-HT released from axon collaterals of the same or adjacent neurons. (GOO.301)

5-HT_1B
5-HT_1C
5-HT_1D
5-HT_1E

5-HT₂受容体

5-HT_2A
5-HT_2B
5-HT_2C

5-HT_5A
5-HT_5B

5-HT6受容体
5-HT7受容体

「受容体」

　　[★]

英: receptor
同: レセプター、リセプター
関

図：GOO.27

種類

イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
酵素連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリンノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
ドーパミン	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
ヒスタミン	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
バソプレシン	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

神経ペプチド受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

「セロトニン」

　　[★]

英: serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
関: 神経伝達物質、セロトニン受容体、セロトニン作動性ニューロン、5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA

トリプトファンから生合成される。
生合成：(1)トリプトファンの5位にヒドロキシ基付加　→　(2)脱炭酸
酵素は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
脳や神経で起こる。

生合成
　トリプトファン　　 　　　　　　 →　　　　　　5-ヒドロキシトリプトファン
　　　　　　　　　トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　   　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　　　　       　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○｜　→　-OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  |　　     　　　　　　   ||    |　 ｜
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　　　　     ＼ ／ ＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　          　　　　　　NH
　　　　　　　　　　+                              +
　　　　テトラヒドロビオプテリン　　　　　ジヒドロビオプテリン
　　　　　　　　　　+
　　　　　　　　　　O2

　5-ヒドロキシトリプトファン　　 →　　　　　　セロトニン
　　　　　　　　　芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　      　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ |　→　H2N-CH2-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  ｜ 　    　　　   ||    |   |
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　     ＼ ／＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　        　　　　NH

薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

フルボキサミン fluvoxamine

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬

ミルナシプラン milnacipran

「アゴニスト」

　　[★]

英: agonist
同: 作用薬、作動薬
関

アゴニスト	作用薬	agonist	内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合し、同じ生理作用を呈する
アンタゴニスト	拮抗薬	antagonist	内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合するが、生理作用を呈しない
	部分作用薬	partial agonist	拮抗薬のうち、弱いながら生理作用を呈する
	部分拮抗薬	partial antagonist	拮抗薬のうち、弱いながら生理作用を呈する

-作動薬

-agonist

「受容体アゴニスト」

　　[★]

英: receptor agonist
関: 受容体刺激薬、レセプターアゴニスト、受容体作動薬、受容体作用薬、受容体活性化剤、受容体活性化薬

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「セロトニン受容体刺激薬」

「serotonin receptor agonist」

「セロトニン受容体」

セロトニン受容体 (GOO.300)

セロトニン受容体

「受容体」

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

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癌細胞における

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