アマリール

グリメピリド


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Japanese Journal

  • 糖尿病白書2007 ケアネット診療実態調査 シリーズ第2弾 アマリールが他を圧倒、期待度が高いアクトス
  • 薬剤@ttention!(3)アマリール1mg・3mg錠とアルマール錠5・10
  • 藤原 豊博
  • エマージェンシー・ケア 18(6), 504-506, 2005-06
  • NAID 40006765462

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アマリールとは?グリメピリドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
スルホニルウレア系経口血糖降下剤 ... アマリール 副作用情報 使用成績調査における低血糖の発現率は1.44%(49件/3,409例)でした。(使用成績調査:2000年4月~2003年3月)
サノフィ株式会社のアマリール1mg錠(その他の代謝性医薬品)、一般名グリメピリド(Glimepiride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 高所作業や自動車の運転など危険を伴う作業に従事している時に低血糖症を起こす ...


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アマリール (グリメピリド アマリール1mg錠アマリール®アマリール [処方薬]アマリール 本体写真アマリール0.5mg錠が近日発売

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • スルホニルウレア系経口血糖降下剤

販売名

アマリール0.5mg錠

組成

有効成分(1錠中)

  • 日局グリメピリド0.5mg

添加物

  • 乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]
  • 重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
  • 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • 2型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)


  • 通常、グリメピリドとして1日0.5〜1mgより開始し、1日1〜2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1〜4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。


慎重投与

  • 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
  • 肝又は腎機能障害
  • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者
  • 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]
  • 「3.相互作用」の(1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
  • 小児[「2.重要な基本的注意」、「7.小児等への投与」の項参照]


重大な副作用

低血糖

  • 低血糖(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
    また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
    また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。

汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少

  • 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

薬理作用

血糖降下作用及びインスリン分泌作用

  • 健康成人男子9例にグリメピリド1mgを朝食直前に単回投与した時、プラセボ投与時と比べ、朝食後の血中グルコース濃度は本剤投与時において有意に低下した。この時の血清中インスリン濃度のCmaxは、プラセボ投与時と比べ本剤投与時では有意差は認められなかったが、朝食後4時間までのAUCはプラセボ投与時と比べ有意に増加した9)
    ウサギ、ラット、イヌを用いた経口投与試験において、本剤の血糖降下作用は投与1時間後から認められた。グリベンクラミドとの比較では同等もしくはそれ以上の血糖降下作用を示した10)
    ラットβ細胞腫を用いたin vitro試験で、β細胞上のSU剤レセプターに対してグリメピリドはグリベンクラミドに比して1/5の結合親和性を示した11)

インスリン作用の増強

  • 人工膵島を用いたイヌ正常血糖インスリンクランプ試験で、本剤の投与により末梢組織での糖取り込み促進と、肝糖処理能の増加を認めた12,13)。また、本剤はインスリン抵抗性KK‐Ayマウスへの長期経口投与により、高血糖及び高インスリン血症を改善した14)
    筋肉・脂肪細胞を用いたin vitro試験において、糖輸送担体の活性化や糖輸送の増加等の機序による膵外作用の関与が報告されている15)

作用機序

  • 本剤は主に膵β細胞の刺激による内因性インスリン分泌の促進(膵作用)により、血糖降下作用を発現するものと考えられる。また、in vitro試験において糖輸送担体の活性化等の関与が示されている。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • グリメピリド(Glimepiride)

化学名

  • 1‐(4‐{2‐[(3‐Ethyl‐4‐methyl‐2‐oxo‐3‐pyrroline‐1‐carbonyl)amino]ethyl}phenylsulfonyl)‐3‐(trans‐4‐methylcyclohexyl)urea

分子式

  • C24H34N4O5S

分子量

  • 490.62

性 状

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。
    本品はジクロロメタンに溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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glimepiride
アマリール Amarylソニアス配合


分類

  • 第3世代

特徴

  • 既存のSU剤の問題点を軽減した。
  • 二次無効のリスクを↓。体重が増えにくい。低血糖の発現低下。

作用機序

  • SU受容体を介するインスリン分泌促進作用

薬理作用

  • インスリン分泌作用:弱
  • 血糖降下作用:強 = グリベンクラミド
  • インスリン抵抗性改善作用 ←膵外作用

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flaxLinum usitatissimum
亜麻亜麻仁アマ属