UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
2. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
3. 成人における低血糖：臨床症状、定義、および原因 hypoglycemia in adults clinical manifestations definition and causes
4. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
5. 2型糖尿病治療のためのGlucagon-like peptide-1受容体拮抗剤 glucagon like peptide 1 receptor agonists for the treatment of type 2 diabetes mellitus

Japanese Journal

アマリール0.5mg錠

通常、グリメピリドとして１日0.5〜１mgより開始し、１日１〜２回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常１日１〜４mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、１日最高投与量は６mgまでとする。

低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。

AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

健康成人男子９例にグリメピリド１mgを朝食直前に単回投与した時、プラセボ投与時と比べ、朝食後の血中グルコース濃度は本剤投与時において有意に低下した。この時の血清中インスリン濃度のCmaxは、プラセボ投与時と比べ本剤投与時では有意差は認められなかったが、朝食後４時間までのAUCはプラセボ投与時と比べ有意に増加した⁹⁾。
ウサギ、ラット、イヌを用いた経口投与試験において、本剤の血糖降下作用は投与１時間後から認められた。グリベンクラミドとの比較では同等もしくはそれ以上の血糖降下作用を示した¹⁰⁾。
ラットβ細胞腫を用いたin vitro試験で、β細胞上のSU剤レセプターに対してグリメピリドはグリベンクラミドに比して1／5の結合親和性を示した¹¹⁾。

人工膵島を用いたイヌ正常血糖インスリンクランプ試験で、本剤の投与により末梢組織での糖取り込み促進と、肝糖処理能の増加を認めた^12,13)。また、本剤はインスリン抵抗性KK‐Ayマウスへの長期経口投与により、高血糖及び高インスリン血症を改善した¹⁴⁾。
筋肉・脂肪細胞を用いたin vitro試験において、糖輸送担体の活性化や糖輸送の増加等の機序による膵外作用の関与が報告されている¹⁵⁾。