シュアポスト

レパグリニド

UpToDate Contents

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1. 複数の併存疾患のマネージメント managing multiple comorbidities
2. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
3. 2型糖尿病における血糖の初期マネージメント initial management of blood glucose in type 2 diabetes mellitus
4. 高齢患者における2型糖尿病の治療 treatment of type 2 diabetes mellitus in the elderly patient
5. 末期腎不全を併う糖尿病における高血糖のマネージメント management of hyperglycemia in diabetics with end stage renal disease

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レパグリニド:シュアポスト

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シュアポスト：3成分目の速効型インスリン分泌促進剤

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シュアポスト錠0.25mg シュアポスト錠0.5mg シュアポスト錠0.25mg、シュアシュアポスト包装写真シュアポスト錠0．5mg シュアポスト錠0．25mg

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

速効型インスリン分泌促進剤

販売名

シュアポスト錠0.25mg

組成

有効成分

1錠中レパグリニド0.25mg

添加物

結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、トウモロコシデンプン、ポラクリリンカリウム、ポビドン、ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、メグルミン、グリセリン、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。〕
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

2型糖尿病における食後血糖推移の改善
ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
　　

(1)食事療法・運動療法のみ
　
(2)食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用

糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）を有する疾患があることに留意すること。
糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法のみを行っている患者、食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用している患者では、投与の際の空腹時血糖が126mg/dL以上、又は食後血糖1又は2時間値が200mg/dL以上を示す場合に限る。

通常、成人にはレパグリニドとして1回0.25mgより開始し、1日3回毎食直前に経口投与する。維持用量は通常1回0.25〜0.5mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1回量を1mgまで増量することができる。

本剤は食後投与では速やかな吸収が得られず効果が減弱する。効果的に食後の血糖上昇を抑制するため、本剤の投与は毎食直前（10分以内）とすること。また、本剤は投与後速やかに薬効を発現するため、食事の30分以上前の投与では食事開始前に低血糖を誘発する可能性がある。

慎重投与

肝機能障害のある患者〔本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇し低血糖を起こすおそれがある（「薬物動態」の項参照）。重度の肝機能障害のある患者には低用量（1回0.125mg）から投与を開始するなど、慎重に投与すること。なお、国内では肝機能障害のある患者への投与経験が限られている。〕
重度の腎機能障害のある患者〔血中濃度が上昇し低血糖を起こすおそれがある（「薬物動態」の項参照）。なお、国内では透析を必要とする重度の腎機能障害のある患者への投与経験はない。〕
次に掲げる患者又は状態

虚血性心疾患のある患者〔外国において心筋梗塞を発症した症例が報告されている。（「副作用」の項参照）〕
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全〔低血糖を起こすおそれがある。〕
下痢、嘔吐等の胃腸障害〔低血糖を起こすおそれがある。〕
栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態〔低血糖を起こすおそれがある。〕
激しい筋肉運動〔低血糖を起こすおそれがある。〕
過度のアルコール摂取〔低血糖を起こすおそれがある。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

低血糖

低血糖及び低血糖症状（19.0％）があらわれることがある。めまい・ふらつき、ふるえ、空腹感、冷汗、意識消失等の低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害

肝機能障害（0.4％）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心筋梗塞（頻度不明）

外国において心筋梗塞の発症が報告されているので、投与に際しては観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血糖上昇抑制作用

健康成人男性6例に本剤1mgを1日3回食直前に5日間反復経口投与したとき、食後早期のインスリン追加分泌が促進され、血糖値上昇が抑制された³⁴⁾。
正常ラット及び非肥満糖尿病モデル動物であるGoto-Kakizakiラットに経口投与すると、インスリン分泌を促進し、グルコース負荷後の血糖上昇を抑制する^35，36)。

作用機序

スルホニルウレア受容体を介し、ATP感受性カリウムチャネルを閉鎖することにより、膵β細胞からのインスリン分泌を促進する^37-39)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

レパグリニド　Repaglinide

化学名

(＋)-(S)-2-Ethoxy-4-[2-[3-methyl-1-(2-piperidinophenyl)butylamino]-2-oxoethyl]benzoic acid

分子式

C₂₇H₃₆N₂O₄

分子量

452.59

性状

白色〜灰白色の結晶性の粉末である。メタノール、ジクロロメタン及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「糖尿病用剤」「レパグリニド」
関連記事	「アポ」「ポスト」

「糖尿病用剤」

商品

「レパグリニド」

英: repaglinide
商: シュアポスト(大日本住友製薬)
関: グリニド系薬

「アポ」

英: apo
関: アポリポタンパク質、アポリポ蛋白、アポリポ蛋白質、アポリポタンパク

「ポスト」

英: post、post
関: 後

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