オイグルコン

グリベンクラミド

UpToDate Contents

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• 1. 妊娠糖尿病の内科的管理およびフォローアップ medical management and follow up of gestational diabetes mellitus
• 2. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
• 3. スルホニル尿素剤中毒 sulfonylurea agent poisoning
• 4. 2型糖尿病における血糖の初期管理 initial management of blood glucose in type 2 diabetes mellitus
• 5. 末期腎不全を併う糖尿病における高血糖の管理 management of hyperglycemia in diabetics with end stage renal disease

Japanese Journal

• SU薬(glibenclamide)の増量により著明な肝機能障害を来した糖尿病の1例

• 一宮 由紀子,古谷 健太郎,長谷川 敦,西村 正治
• 糖尿病 46(3), 241-245, 2003-03-30
• NAID 80015924751

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 経口血糖降下剤

販売名

オイグルコン錠1.25mg

組成

有効成分・含有量（1錠中）

• 日局グリベンクラミド　1.25mg

添加物（1錠中）

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸

禁忌

• 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病（若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等）の患者［インスリンの適用である。］
• 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
• 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリンの適用である。］
• 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• ボセンタン水和物を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

• ○インスリン非依存型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
• 通常、1日量グリベンクラミドとして1.25mg?2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。
  投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。

慎重投与

• 肝機能障害又は腎機能障害のある患者
• 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
• 肝機能障害又は腎機能障害
• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
• 激しい筋肉運動
• 過度のアルコール摂取者
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
• 「相互作用」の「併用注意」の1.に示す血糖降下作用を増強するおそれのある薬剤との併用

重大な副作用

低血糖

（2.5％）

• 低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
  また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
  また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。

無顆粒球症、溶血性貧血

（頻度不明）

• 無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝炎、肝機能障害、黄疸

（頻度不明）

• AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血糖降下作用^5,6)

• 健康成人に2mg及び5mgのグリベンクラミドを投与した成績では、2時間で血糖値は最低を示し、投与前より各々30％、40％下降し12時間以上にわたって血糖降下作用を示した。

脂質代謝に及ぼす影響⁷⁾

• 正常ラット及びアロキサン糖尿ラットによる実験で、抗脂肪分解作用及び血中NEFA、トリグリセライドの低下が認められている。

作用機序

• 本剤は主として膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進し、血糖降下作用を発揮する。主にATP依存性K^＋チャネルの遮断による。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• グリベンクラミド（Glibenclamide）（JAN）

化学名

• 4-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzoylamino)ethyl]-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide

分子式

• C₂₃H₂₈ClN₃O₅S

分子量

• 494.00

性　状

• 本品は白色?微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融　点

• 169?174℃

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「グリベンクラミド」

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英

glibenclamide, glybenclamide

商

エントレゾン、オイグルコン、オペアミン、クラミトン、グリピナート、セオグルミン、ダオニール、ダムゼール、パミルコン、ブラトゲン、ベンクラート、マーグレイド

関

グリブリド

• 第2世代のスルホニル尿素系の経口糖尿病治療薬。
• 糖尿病治療薬

• 経口血糖降下薬

• スルフォニル尿酸系薬

• 第2世代