セイブル

ミグリトール


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/07/26 14:14:08」(JST)

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Japanese Journal

  • Industrial Info. これからの糖尿病治療にはたす吸収型α-グルコシダーゼ阻害薬セイブル(ミグリトール)の役割
  • 安全策をとる--ブレント・スコークロフトへのインタビュー (核兵器のない世界) -- (脅威と約束)
  • スコークロフト ブレント,オデッセイ ブルース
  • Ejournal USA 15(2), 9-12, 2010-02
  • NAID 40018905472

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セイブルとは?ミグリトールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
大日本住友製薬の「医療情報サイト」です。大日本住友製薬の「セイブル錠25mg/錠 50mg/錠75mg」の各種情報を掲載しています。


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制作者のコメントセイブル錠50mg三和化学 セイブル 包装写真セイブル錠を服用される方へ セイブルベージュサンプルセイブル

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 糖尿病食後過血糖改善剤

販売名

セイブル錠25mg

組成

成分・分量

  • 1錠中ミグリトール25mgを含有する製剤である。

添加物

  • 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ、乳糖水和物、三二酸化鉄を含有する。

禁忌

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者
    [輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。]
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
    [インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]
  • 本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
    [「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能または効果

  • 糖尿病の食後過血糖の改善
    (ただし、食事療法・運動療法を行っている患者で十分な効果が得られない場合、又は食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤、ビグアナイド系薬剤若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な効果が得られない場合に限る)
  • 通常、成人にはミグリトールとして1回50mgを1日3回毎食直前に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら1回量を75mgまで増量することができる。

慎重投与

  • 他の糖尿病用薬による治療が行われている患者
    [併用により低血糖が起こるおそれがある。](「重大な副作用」の項参照)


  • 開腹手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者
    [腸内ガス等の増加により腸閉塞が発現するおそれがある。]
  • 消化・吸収障害を伴った慢性腸疾患の患者
    [本剤の作用により病態が悪化するおそれがある。]
  • ロエムヘルド症候群、重度のヘルニア、大腸の狭窄・潰瘍等の患者
    [腸内ガス等の増加により症状が悪化するおそれがある。]
  • 重篤な肝機能障害のある患者
    [代謝状態が不安定であり、血糖管理状態が大きく変化するおそれがある。]
  • 重篤な腎機能障害のある患者
    [外国の臨床試験において重篤な腎障害患者に投与した際に腎機能正常者に比べて血漿中濃度が上昇することが報告されている1)。](「薬物動態」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

低血糖

  • 他の糖尿病用薬との併用で低血糖(0.1〜5%未満)があらわれることがある。本剤は二糖類の消化・吸収を遅延するので、低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。

腸閉塞

  • 腹部膨満、鼓腸、放屁増加等があらわれ、腸内ガス等の増加により、腸閉塞(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、持続する腹痛、嘔吐等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

  • AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ミグリトールは、小腸粘膜上皮細胞の刷子縁膜において二糖類から単糖への分解を担う二糖類水解酵素(α-グルコシダーゼ)を阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させることにより食後の過血糖を改善する。

作用機序

  • ラット小腸由来スクラーゼとイソマルターゼに対してアカルボースよりそれぞれ約6倍及び120倍強く、同様にボグリボースに対し1/3.6倍及び同程度の強い阻害作用を示した(in vitro32)。一方、ラット膵α-アミラーゼに対する阻害作用は認められず、ラクターゼ及びトレハラーゼ活性を阻害することが報告されている(in vitro33)
  • ラット小腸由来スクラーゼ、イソマルターゼ、マルターゼに対する阻害様式は競合型である(in vitro32)

血糖上昇抑制作用

  • 正常ラットに経口投与した結果、スクロース、煮沸でんぷん及び生でんぷん負荷後の血糖上昇を抑制するが、グルコース負荷後の血糖上昇に対しては無効であった34)
  • 健康成人6例にミグリトール50mgを1日3回、毎食前に8日間(8日目は朝食時1回投与のみ)経口投与したところ、毎食後の血糖上昇を抑制し、血清インスリンの上昇を抑制した8)
  • 非肥満2型糖尿病モデルのGKラットに糖質(スクロース)負荷試験を実施した結果、ミグリトールは正常ラットと同様な糖質負荷後の血糖上昇抑制作用を示した35)
  • GKラットにミグリトールを8週間混餌投与した結果、食後血糖上昇抑制作用が継続し、HbA1cの改善が認められた35)
  • 2型糖尿病患者40例にクロスオーバー法にてプラセボ及びミグリトールを1回50mg投与し食事負荷をしたところ、食後早期(30分〜1時間)の血糖上昇を抑制するとともに、インスリン分泌を抑制した36)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • Miglitol ミグリトール

化学名

  • (−)-(2R,3R,4R,5S)-1-(2-hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triol

分子式

  • C8H17NO5

分子量

  • 207.22

融点

  • 144〜147℃

性状

  • ミグリトールは白色〜微帯黄色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

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セイブル


  • 小腸上部で吸収される
  • 回腸末端ではミグリトールの濃度は低下し、二糖類の分解は阻害されにくい。
  • 二糖類のまま結腸に到達する糖類が少ないため副作用が出にくい。