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the 19th letter of the Roman alphabet (同)s

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sulfurの化学記号 / {略}South[ern]

UpToDate Contents

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1. スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死融解症：管理、予後、および長期の後遺症 stevens johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis management prognosis and long term sequelae
2. スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死融解症：病因、臨床症状、および診断 stevens johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis pathogenesis clinical manifestations and diagnosis
3. 非選択性非ステロイド性抗炎症剤（NSAIDs）：副作用の概要 nonselective nsaids overview of adverse effects
4. 非HIV感染患者におけるスルホンアミドアレルギー sulfonamide allergy in non hiv infected patients
5. 従来の癌の化学療法による皮膚合併症 cutaneous complications of conventional chemotherapy agents

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ヒロ・マスダ / Hiro Masuda on Twitter: 【楽天市場】ラグラグマットベニオワレン風 185×185cm ジベトンS腸溶錠50mgの添付文書 - 医薬情報QLifePro

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

糖尿病用剤

販売名

ジベトンＳ腸溶錠 50mg

組成

成分・含量

1錠中日局ブホルミン塩酸塩50mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、酢酸フタル酸セルロース、クエン酸トリエチル

禁忌

次に^*示す状態の患者〔乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕
乳酸アシドーシスの既往
腎機能障害（軽度障害も含む。）
^*透析患者（腹膜透析も含む）
肝機能障害
ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態
過度のアルコール摂取者
脱水症、^*脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害^*のある患者
高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照）
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、^*1型糖尿病の患者〔^*輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必要である。〕
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔^*インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。〕
栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

インスリン非依存型糖尿病（ただし、SU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合に限る。）
本剤はSU剤が効果不十分な場合あるいは副作用等により使用不適当な場合にのみ使用すること。
通常、ブホルミン塩酸塩として1日量100mgより開始し、1日2〜3回食後に分割経口投与する。維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は150mgとする。

慎重投与

次に掲げる状態患者

不規則な食事摂取、食事摂取量の不足^*〔低血糖を起こすおそれがある。〕
激しい筋肉運動^*〔低血糖を起こすおそれがある。〕
感染症^*〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。〕
「相互作用」の項（1）に示す薬剤との併用^*〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。〕
^*他の糖尿病薬を投与中の患者（「相互作用」、「副作用（１）重大な副作用」の項参照

重大な副作用

乳酸アシドーシス（0.1％未満）

乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇、乳酸／ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す。）は予後不良のことが多い^*。一般的に発現する臨床症状はさまざまであるが、胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等^*の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。

低血糖（0.1％未満）

低血糖症^*状があらわれ^*ることがあるので、^*患者の状態を十分観察しながら投与する。症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖症状^*（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ブホルミン塩酸塩（Buformin Hydrochloride)

化学名

1-Butylbiguanide hydrochloride

分子式

C₆H₁₅N₅・HCl

分子量

193.68

融点

175〜180℃

性状

本品は白色の結晶性の粉末である。本品は水又はエタノール（99.5）に溶けやすい。

★リンクテーブル★

リンク元	「ビグアナイド系薬物」
関連記事	「S」

「ビグアナイド系薬物」

　　[★]

英: biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
関: 糖尿病治療薬、薬理学

ビグアナイド系薬

メトホルミン：よく使われる
ブホルミン：まれ
フェンホルミン：副作用にlactic acidosisを伴うので使用停止

比較

糖尿病ガイドライン

一般名	商品名	血中半減期 (hr)	作用時間 (hr)	1錠中の含有量 (mg)	1日の使用量 (mg)
メトホルミン	グリコラン	1.5～4.7	6～14	250	500～750
	メデット
	メトグルコ	2.9	6～14	250500	500～1500
ブホルミン	ジベトス	1.5～2.5	6～14	50	50～150
	ジベトンS

特徴

2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
安価、エビデンスの蓄積が豊富
膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
肝の糖新生抑制作用　→　空腹時血糖を下げるのに有利
肥満症＋2型糖尿病に有利に働く

~~スルホニル尿酸系薬とともに使われ、血糖値や血中脂質濃度を下げる~~

単独でも使われる

~~食事療法やスルホニル尿酸系薬単独で奏功しなかった患者が適応~~

作用機序

GOO.1638

細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制？？？

薬理作用

肝臓糖新生抑制作用

肝でのグルコース産生を減らして(糖新生を減少させる)、グルコースレベルを低減させる。
グリコーゲン、糖質コルチコイド、成長ホルモン、ソマトスタチンの分泌にも関与しない
膵臓に働いてインスリンを分泌させない→低血糖にはならない

インスリン抵抗性改善作用？？

筋や脂肪でのインスリンの働きを高める

DMR.110

肝臓：糖新生の抑制
骨格筋：ブドウ糖取り込み増強
消化管：ブドウ糖吸収抑制？
末梢血：遊離脂肪酸の低下？

ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)

1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
2. 腸管からの糖吸収抑制
3. 肝糖新生抑制
4. インスリン作用の増強
5. 脂肪酸酸化抑制
6. 食欲抑制

適応

2型糖尿病

注意

乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
肝臓・腎臓障害者×
服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30％くらい有り
休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある

禁忌

GOO. 1638

腎障害、肝臓病　←　血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease　←　低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)

vol.3 No.11 2010/11 レジデント

腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
血薬物治療を要するうっ血性心不全
肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の３倍以上)
80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
1型糖尿病
アルコール依存者、アルコール多飲

一時使用中止