グルコバイ

アカルボース


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/02/07 14:40:47」(JST)

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UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • 糖尿病透析患者でのインスリンからacarbose(グルコバイ^<(R)>への切り替え成功例と失敗例
  • 大野 敦,旭 暢照,佐藤 知也,植木 彬夫,横関 一雄,林 春幸,入江 康文,林 徹
  • 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 29(2), 141-147, 1996-02-08
  • NAID 10005562139
  • α-グルコシダーゼ阻害剤アカルボース (グルコバイ) 初期150mg/日, 後300mg/日投与の臨床効果に関する検討

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グルコバイとは?アカルボースの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
バイエル薬品株式会社のグルコバイ錠50mg(その他の代謝性医薬品)、一般名 アカルボース(Acarbose) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。


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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 食後過血糖改善剤

販売名

グルコバイ錠50mg

組成

成分・含量

  • 1錠中,アカルボース50mg含有

添加物

  • トウモロコシデンプン,結晶セルロース,軽質無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 重症ケトーシス,糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない.]
  • 重症感染症,手術前後,重篤な外傷のある患者[インスリンによる血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない.]
  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]

効能または効果

  • 糖尿病の食後過血糖の改善(ただし,食事療法・運動療法によっても十分な血糖コントロールが得られない場合,又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下薬若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な血糖コントロールが得られない場合に限る).
  • アカルボースとして,成人では通常1回100mgを1日3回,食直前に経口投与する.ただし,1回50mgより投与を開始し,忍容性を確認したうえ1回100mgへ増量することもできる.
    なお,年齢,症状に応じ適宜増減する.

慎重投与

  • 他の糖尿病用薬を投与されている患者[併用により低血糖症状が発現することがある.]
  • **開腹手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者[腸内ガス等の増加により,腸閉塞があらわれることがある.]
  • 胃腸障害のある患者[本剤の投与により鼓腸,放屁,下痢等の消化器症状を増強する可能性がある.]
  • 重篤な肝機能障害のある患者[代謝状態が不安定であり,血糖管理状況が大きく変化するおそれがある.]
  • 重篤な腎機能障害のある患者[外国においてクレアチニンクリアランス25mL/min未満の患者に投与した際の血中活性物質(本剤及び活性代謝物)濃度は腎機能正常者に比べて約4〜5倍上昇することが報告されている.]
  • ロエムヘルド症候群,重度のヘルニア,大腸の狭窄・潰瘍等のある患者[腸内ガスの発生増加によって,症状が悪化することがある.]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

低血糖

  • 他の糖尿病用薬との併用で低血糖(0.1〜5%未満)があらわれることがある.また,他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖(0.1%未満)が報告されている.本剤は二糖類の消化・吸収を遅延させるので,低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと.

**腸閉塞

  • 腹部膨満・鼓腸,放屁増加等があらわれ,腸内ガス等の増加により,腸閉塞(0.1%未満)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,持続する腹痛,嘔吐等の症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

肝機能障害,黄疸

  • AST(GOT),ALT(GPT)の上昇等を伴う重篤な肝機能障害,黄疸(0.1%未満)があらわれることがある.また,劇症肝炎(0.1%未満)の報告がある.投与開始後6ヵ月までは月1回,その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.[「重要な基本的注意」の項参照]

薬効薬理

  • アカルボースは小腸粘膜微絨毛膜に存在するグルコアミラーゼ,スクラーゼ,マルターゼを用量依存的に阻害するほか,膵液及び唾液のα-アミラーゼを阻害し,食後の著しい血糖上昇を抑制する12, 13)
  • 炭水化物(デンプン,マルトース,スクロース等)のα-グルコシダーゼによる加水分解を阻害し,消化管でのグルコース,フルクトースへの分解を直接抑制することにより糖質の吸収を遅延させる.
  • 食後の過血糖を改善するとともに,血糖の日内変動幅を小さくし,良好な血糖コントロールが得られる.
  • 食後の血糖上昇を抑制するに伴い,インスリンの上昇も抑制するので高インスリン血症を招かない.また本剤によるインスリン分泌に対する直接作用がないので,膵β細胞の負担を軽減する.

血糖値に対する作用

  • 健康成人10例に50mg,100mg,200mgをスクロースとともに単回経口投与した場合,負荷後の血糖上昇,血清インスリン上昇は用量依存的に抑制される14)
  • 健康成人7例に50mg,100mg,200mgを食事とともに単回経口投与した場合,食後の血糖上昇,血清インスリン上昇は用量依存的に抑制される15)
  • 健康成人5例に100mgを1日3回食事とともに21日間経口投与し,この間に行ったデンプン負荷試験では負荷後の血糖上昇,血清インスリン上昇は有意に抑制される.なお,投与前及び投与終了後のデンプン負荷試験では負荷後の血糖上昇の抑制等は認められない16)
  • NIDDM患者12例に100mgを1日3回,毎食事とともに3ヵ月間経口投与した場合,空腹時血糖は有意に低下する17)
  • (注:本剤の承認用量は1回100mg,1日3回である.)

血糖日内変動に対する作用

  • NIDDM患者19例に50mg又は100mgを1日3回毎食事とともに2週間経口投与した場合,血糖日内変動曲線は下方移動し,血糖日内変動曲線下面積は用量依存的に低下する18)

グリコヘモグロビン(HbA1)に対する作用

  • NIDDM患者12例に100mgを1日3回,毎食事とともに3ヵ月間経口投与した場合,HbA1は有意に低下する17)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アカルボース(Acarbose)JAN,(Acarbose INN)

化学名

  • O-4, 6-Dideoxy-4-[[(1S, 4R, 5S, 6S)-4, 5, 6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexene-1-yl]amino]-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-O-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-D-glucopyranose

分子式

  • C25H43NO18

分子量

  • 645.60

性状

  • 本品は白色〜淡黄色の粉末で,においはなく,味は甘い.
    本品は水に極めて溶けやすく,エタノール(95)に溶けにくい.
    本品は吸湿性である.

★リンクテーブル★
リンク元糖尿病用剤」「α-グルコシダーゼ阻害薬」「アカルボース

糖尿病用剤」

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商品

α-グルコシダーゼ阻害薬」

  [★]

alpha-glucosidase inhibitor, α-glucosidase inhibitor, α-GI
グルコバイベイスン
αグルコシダーゼ阻害薬α-グルコシダーゼ阻害剤αグルコシダーゼ阻害剤糖尿病
  • 二糖類(ラクトース、マルトース、スクロース)は小腸粘膜に存在する二糖類分解酵素(α-グルコシダーゼ)の作用を受けて、単糖となり小腸から能動的に吸収される。
  • この二糖類分解酵素を阻害して糖の消化を抑制することで、血糖の上昇を抑制する糖尿病治療薬

アカルボース」

  [★]

acarbose
グルコバイ(バイエル)、Precose
糖尿病治療薬αグルコシダーゼ阻害薬