- 英
- biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
- 関
- 糖尿病治療薬、薬理学
ビグアナイド系薬
比較
- 糖尿病ガイドライン
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期 (hr) |
作用時間 (hr) |
1錠中の 含有量 (mg) |
1日の 使用量 (mg) |
| メトホルミン | グリコラン | 1.5～4.7 | 6～14 | 250 | 500～750 |
| メデット | |||||
| メトグルコ | 2.9 | 6～14 | 250500 | 500～1500 | |
| ブホルミン | ジベトス | 1.5～2.5 | 6～14 | 50 | 50～150 |
| ジベトンS |
特徴
- 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
- 安価、エビデンスの蓄積が豊富
- 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
- 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
- 肥満症＋2型糖尿病に有利に働く
スルホニル尿酸系薬とともに使われ、血糖値や血中脂質濃度を下げる
- 単独でも使われる
食事療法やスルホニル尿酸系薬単独で奏功しなかった患者が適応
作用機序
- GOO.1638
- 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制？？？
薬理作用
- 肝臓糖新生抑制作用
- インスリン抵抗性改善作用？？
- 筋や脂肪でのインスリンの働きを高める
DMR.110
- 肝臓：糖新生の抑制
- 骨格筋：ブドウ糖取り込み増強
- 消化管：ブドウ糖吸収抑制？
- 末梢血：遊離脂肪酸の低下？
ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)
- 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
- 2. 腸管からの糖吸収抑制
- 3. 肝糖新生抑制
- 4. インスリン作用の増強
- 5. 脂肪酸酸化抑制
- 6. 食欲抑制
適応
- 2型糖尿病
注意
- 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
- 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
- 肝臓・腎臓障害者×
- 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
- 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30％くらい有り
- 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある
禁忌
- GOO. 1638
- 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
- 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
- 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
- 血薬物治療を要するうっ血性心不全
- 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の３倍以上)
- 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
- 1型糖尿病
- アルコール依存者、アルコール多飲
一時使用中止
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 手術
- ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
- 重篤な疾患の合併
副作用
- いったん発症すると死亡率50%
- 年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
- 下痢、食欲不振：少量から投与することで回避可能(DMR.110)
UpToDate Contents
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- 1. 成人の2型糖尿病治療におけるメトホルミン metformin in the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus
- 2. メトホルミン中毒 metformin poisoning
- 3. 糖尿病の治療におけるチアゾリジン thiazolidinediones in the treatment of diabetes mellitus
- 4. 小児および思春期における2型糖尿病のマネージメント management of type 2 diabetes mellitus in children and adolescents
- 5. 自由生活アメーバ free living amebas
Japanese Journal
- 主要薬剤の大規模臨床試験 グリタゾン系薬物・ビグアナイド系薬物・SU薬の長期血糖コントロールの比較研究 (大規模臨床試験--循環・代謝系を中心に) -- (糖尿病)
- 犬飼 浩一,片山 茂裕
- 日本臨床 66(-) (945), 685-690, 2008-10
- NAID 40016297680
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- 3.1 ビグアナイド系 (BG薬); 3.2 チアゾリジン系 (TZD薬). 4 ジペプチジルペプチ ... 第一 世代にはトルブタミドなど薬理学的には重要な薬物も含まれているが、近年新規に処方 される薬は殆ど第二世代と第三世代なのでそれらを表にまとめた。作用機序としては ...
- (5)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［添付文書「妊婦、産婦、授乳婦等への 投与」の項参照］ (6)本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある 患者. 詳細は添付文書を参照。 医療従事者問い合わせ先：（株）三和化学研究所 コンタクト ...
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「メトホルミン」
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- metformin
- 化
- 塩酸メトホルミン、メトホルミン塩酸塩
- 商
- Glucophage、メデット、グリコラン、ネルビス、メタクト、メトグルコ、メトホルミン塩酸塩、メトリオン
- 関
- 糖尿病治療薬、ビグアナイド系薬物。糖尿病用剤
- 糖尿病治療薬
適応
- 2型糖尿病
用量
- 最大9錠まで服用可能
- 副作用の消化管症状に気をつけて
服薬指導
- 食事をとれなかったときには内服しない。
- 激しい運動をしない
- 脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
- 発熱が2，3日以上続く時には内服しない。
- 過剰のアルコール摂取をさける。
副作用
- 下痢、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
- 肝逸脱酵素上昇
「ブホルミン」
副作用
- ジベトス錠50mg
- 乳酸アシドーシス（0.1%未満）
- 重篤かつ遷延性の低血糖症（0.1%未満）
「BG薬」
- ビグアニド薬、ビグアナイド系薬物
「biguanide」
「biguanides」
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