UpToDate Contents
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- 1. 成人の2型糖尿病治療におけるメトホルミン metformin in the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus
- 2. メトホルミン中毒 metformin poisoning
- 3. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 4. 多嚢胞性卵巣症候群の治療を目的としたメトホルミン metformin for treatment of the polycystic ovary syndrome
- 5. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
Japanese Journal
- チリ北部,カナダのハイランドバレー,モンゴルのエルデネット,中国の徳興,ブルガリアのメデット,日本の阿仁鉱山における鉱化関連花崗岩類の岩石化学的性質
- 石原 舜三,Chappell Bruce W.
- 地質調査研究報告 61(11・12), 383-415, 2010
- NAID 40017428855
Related Links
- 一般名はメトホルミン塩酸塩(Metformin hydrochloride)と言うジェネリック医薬品です 。肝臓で糖を作るのを抑えたり、筋肉での糖の利用を促したりして、血糖を下げます。 通常、2型糖尿病の治療に用いられます。薬価や画像、副作用情報もあります。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口糖尿病用剤
販売名
メデット錠250mg
組成
成分・含量（1錠中）
- 日本薬局方 メトホルミン塩酸塩 250mg
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン
効能または効果
２型糖尿病
- ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
- 食事療法・運動療法のみ
- 食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
- 通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として１日量500mgより開始し、１日２?３回食後に分割経口投与する。
維持量は効果を観察しながら決めるが、１日最高投与量は750mgとする。
慎重投与
- 次に掲げる状態の患者［乳酸アシドーシス及び低血糖を起こすおそれがある。］
- 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足
- 激しい筋肉運動
- 感染症
- 「相互作用」（1）、（2）に示す薬剤との併用
重大な副作用
乳酸アシドーシス
頻度不明
- 乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇、乳酸／ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す）は予後不良のことが多いので、悪心、嘔吐、腹痛、下痢等の胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果などを待つことなく適切な処置を行うこと。特に、投与開始初期、投与量を増加した場合には乳酸アシドーシスが発生しやすいので注意すること。
低血糖
頻度不明
- ビグアナイド系薬剤で重篤かつ遷延性の低血糖症があらわれたとの報告があるので、患者の状態を十分観察しながら投与する。低血糖症状（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）が認められた場合には、通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ‐GTP、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- メトホルミン塩酸塩は主として、肝臓におけるグルコース産生を抑制し、筋肉や脂肪におけるインスリンの作用を増大させることによって血糖値を減少させる。
分子レベルでは、これらの反応の一部はメトホルミン塩酸塩による細胞内AMP活性化プロテインキナーゼの活性化に関与していることが示唆されている。4）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メトホルミン塩酸塩
（Metformin Hydrochloride）
化学名
- 1, 1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
- C4H11N5・HCl
分子量
- 165.62
融点
- 約221℃（分解）
性状
- メトホルミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ビグアナイド系薬物」「糖尿病用剤」「メトホルミン」 |
「ビグアナイド系薬物」
- 英
- biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
- 関
- 糖尿病治療薬、薬理学
ビグアナイド系薬
比較
- 糖尿病ガイドライン
| 一般名 | 商品名 | 血中半減期 (hr) |
作用時間 (hr) |
1錠中の 含有量 (mg) |
1日の 使用量 (mg) |
| メトホルミン | グリコラン | 1.5～4.7 | 6～14 | 250 | 500～750 |
| メデット | |||||
| メトグルコ | 2.9 | 6～14 | 250500 | 500～1500 | |
| ブホルミン | ジベトス | 1.5～2.5 | 6～14 | 50 | 50～150 |
| ジベトンS |
特徴
- 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
- 安価、エビデンスの蓄積が豊富
- 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
- 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
- 肥満症＋2型糖尿病に有利に働く
スルホニル尿酸系薬とともに使われ、血糖値や血中脂質濃度を下げる
- 単独でも使われる
食事療法やスルホニル尿酸系薬単独で奏功しなかった患者が適応
作用機序
- GOO.1638
- 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制？？？
薬理作用
- 肝臓糖新生抑制作用
- インスリン抵抗性改善作用？？
- 筋や脂肪でのインスリンの働きを高める
DMR.110
- 肝臓：糖新生の抑制
- 骨格筋：ブドウ糖取り込み増強
- 消化管：ブドウ糖吸収抑制？
- 末梢血：遊離脂肪酸の低下？
ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)
- 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
- 2. 腸管からの糖吸収抑制
- 3. 肝糖新生抑制
- 4. インスリン作用の増強
- 5. 脂肪酸酸化抑制
- 6. 食欲抑制
適応
- 2型糖尿病
注意
- 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
- 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
- 肝臓・腎臓障害者×
- 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
- 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30％くらい有り
- 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある
禁忌
- GOO. 1638
- 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
- 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
- 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
- 血薬物治療を要するうっ血性心不全
- 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の３倍以上)
- 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
- 1型糖尿病
- アルコール依存者、アルコール多飲
一時使用中止
- vol.3 No.11 2010/11 レジデント
- 手術
- ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
- 重篤な疾患の合併
副作用
- いったん発症すると死亡率50%
- 年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
- 下痢、食欲不振：少量から投与することで回避可能(DMR.110)
「糖尿病用剤」
商品
- アカルボース
- アクトス
- アベマイド
- アマリール
- エクア
- オイグルコン
- オペアミン
- クラウナート
- グラクティブ
- グリクラジド
- グリコラン
- グリベンクラミド
- グリミクロン
- グリミラン
- グリメピリド
- グルコバイ
- グルタミール
- グルファスト
- グルベス
- ジベトス
- ジベトンＳ
- ジメリン
- ジャヌビア
- シュアポスト
- スターシス
- セイブル
- ソニアス
- ダイアグリコ
- ダオニール
- ダムゼール
- デアメリンS
- テネリア
- トラゼンタ
- トルブタミド
- ナテグリニド
- ネシーナ
- ネルビス
- パミルコン
- ピオグリタゾン
- ファスティック
- ブタマイド
- ブラトゲン
- ベイスロース
- ベイスン
- ヘキストラスチノン
- ベグリラート
- ベスタミオン
- ベルデリール
- ベロム
- ボグシール
- ボグリボース
- マーグレイド
- メタクト
- メデット
- メトグルコ
- メトホルミン塩酸塩
- メトリオン
- リオベル
- ルイメニア
「メトホルミン」
- 英
- metformin
- 化
- 塩酸メトホルミン、メトホルミン塩酸塩
- 商
- Glucophage、メデット、グリコラン、ネルビス、メタクト、メトグルコ、メトホルミン塩酸塩、メトリオン
- 関
- 糖尿病治療薬、ビグアナイド系薬物。糖尿病用剤
- 糖尿病治療薬
適応
- 2型糖尿病
用量
- 最大9錠まで服用可能
- 副作用の消化管症状に気をつけて
服薬指導
- 食事をとれなかったときには内服しない。
- 激しい運動をしない
- 脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
- 発熱が2，3日以上続く時には内服しない。
- 過剰のアルコール摂取をさける。
副作用
- 下痢、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
- 肝逸脱酵素上昇