ナテグリニド
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- NAID 120002906683
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- 経口血糖降下薬 (一般名)ナテグリニド 速効性食後血糖降下薬 商品名 「スターシス」「ファスティック」 作用 機序 アミノ酸から導かれた合成化学薬品です。内服後速やかに吸収されてインスリンの分泌を刺激し、血糖を下げます。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
スターシス錠30mg
組成
有効成分(1錠中)
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者[輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。]
- 透析を必要とするような重篤な腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等ヘの投与」の項参照)
効能または効果
- 2型糖尿病における食後血糖推移の改善
ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
- 食事療法・運動療法のみ
- 食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用
- 食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用
- 食事療法・運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、老人性糖代謝異常、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
- 糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法のみを行っている患者では、投与の際、空腹時血糖が120mg/dL以上、又は食後血糖1又は2時間値が200mg/dL以上の患者に限る。
- 食事療法・運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用している患者では、投与の際の空腹時血糖値は140mg/dL以上を目安とする。
- 通常、成人にはナテグリニドとして1回90mgを1日3回毎食直前に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら1回量を120mgまで増量することができる。
- 本剤は、食後投与では速やかな吸収が得られず効果が減弱する。効果的に食後の血糖上昇を抑制するため、本剤の投与は毎食前10分以内(食直前)とすること。また、本剤は投与後、速やかに薬効を発現するため、食前30分投与では食事開始前に低血糖を誘発する可能性がある。
慎重投与
- 肝機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。また、肝機能障害のある患者においては肝機能障害を悪化させるおそれがある。]
- 腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。低用量から開始するなど投与量に十分に注意し、慎重に観察しながら投与すること。]
- 次に掲げる患者又は状態
- 虚血性心疾患のある患者[外国において本剤投与例に心筋虚血の悪化によると思われる心筋梗塞を発症した症例が報告されている。(「副作用」の項参照)]
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全[低血糖を起こすおそれがある。]
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態[低血糖を起こすおそれがある。]
- 激しい筋肉運動[低血糖を起こすおそれがある。]
- 過度のアルコール摂取者[低血糖を起こすおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
低血糖(0.1〜5%未満)
- 低血糖及び低血糖症状(空腹感、冷汗、めまい、ふらつき、動悸、脱力感、気分不良、ふるえ、意識消失等)があらわれることがある。本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合はブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(各0.1%未満)
- 重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心筋梗塞(頻度不明)
- 外国において本剤投与例に心筋梗塞の発症が報告されているので、投与に際しては観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突然死(頻度不明)
- 外国において本剤投与例に原因不明の突然死が報告されている。
薬効薬理
血糖上昇抑制作用
- 健康成人男子6例に60mgを1日3回、毎食前に7日間経口投与した場合、毎食後の早期のインスリン分泌を促進し、血糖上昇を抑制する16)。
- 非肥満型2型糖尿病モデル動物のGKラット及び新生児ストレプトゾトシン誘発(nSTZ)糖尿病モデルラットにナテグリニドを経口投与すると、障害されたインスリン分泌応答と耐糖能を改善する(in vivo)17)18)。
- 正常ラットにナテグリニドを経口投与すると、各種糖質(グルコース、スクロース、スターチ、ラクトース及び混合糖液)経口負荷後の血糖上昇を抑制し、投与後2時間以内に対照値に復する(in vivo)19)。
- 正常ラットにナテグリニドを経口投与すると、スクロース経口負荷後15〜30分の早期インスリン分泌を促進する(in vivo)19)。
作用機序
- ナテグリニドは膵β細胞を剌激し、インスリンの分泌を促進する(in vitro)20)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性状
- ナテグリニドは白色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- nateglinide
- 商
- スターシス、ファスティック
- 関
- 糖尿病治療薬、薬理学、グリニド系薬
概念
利点
- 食後高血糖を改善する (α-GIより強力)
- インスリンの遅延過剰反応を抑制する
- 一日の血糖変動幅が小さい
- 低血糖を比較的起こしにくい (GOO.1638)
- 軽症糖尿病に使いやすい
- 肥満患者にも使える
作用機序