UpToDate Contents
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- 1. 2型糖尿病のGlucagon-like peptide-1をベースとした治療 glucagon like peptide 1 based therapies for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 2. 2型糖尿病における血糖の初期マネージメント initial management of blood glucose in type 2 diabetes mellitus
Japanese Journal
- 高選択的DPP-4阻害薬アログリプチン安息香酸塩(ネシーナ^【○!R】錠)の薬理作用および臨床効果
- 武内 浩二,藤田 哲也,廣居 伸蔵
- 日本薬理学雑誌 137(1), 43-50, 2011-01-01
- NAID 10027747338
- 2型糖尿病治療剤/選択的DPP-4阻害剤 ネシーナ錠25mg,同12.5mg,同6.25mg (新薬展望2011) -- (注目の新薬)
- 長谷 和明
- 医薬ジャ-ナル 47(S1), 84-89, 2011
- NAID 40018712228
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- ネシーナとは?アログリプチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- ネシーナとは。効果、副作用、使用上の注意。 DP P‐4（ジペプチジルペプシダーゼ4）を阻害することにより、低血糖症を招くことなく血糖降下作用を示す薬で、2型糖尿病に用います。 シタグリプチンリン酸塩水和物製剤 は、食事療法 ...
- 武田薬品工業株式会社のネシーナ錠25mg（その他の代謝性医薬品）、一般名アログリプチン安息香酸塩(Alogliptin benzoate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出た ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的DPP-4阻害剤−2型糖尿病治療剤−
販売名
ネシーナ錠25mg
組成
1錠中の有効成分
- アログリプチン安息香酸塩として34mg（アログリプチンとして25mg）
添加物
- D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。］
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 2型糖尿病
- ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
- 食事療法、運動療法のみ
- 食事療法、運動療法に加えてα-グルコシダーゼ阻害剤を使用
- 食事療法、運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用
- 食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア系薬剤を使用
- 食事療法、運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状(腎性糖尿、甲状腺機能異常等)を有する疾患があることに留意すること。
- 通常、成人にはアログリプチンとして25mgを1日1回経口投与する。
- 中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、腎機能の程度に応じて、投与量を適宜減量すること。（【薬物動態】の項参照）
中等度以上の腎機能障害患者における投与量
末期腎不全患者については、血液透析との時間関係は問わない。
※ ： Ccrに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg）
慎重投与
- 次に掲げる患者又は状態
- 中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞、【薬物動態】の項参照）
- 心不全（NYHA分類III〜IV）のある患者
［使用経験がなく安全性が確立していない。］ - スルホニルウレア剤を投与中の患者
［他のDPP-4阻害剤で、併用により重篤な低血糖症が報告されている。（「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」の項参照）］ - 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
［低血糖を起こすおそれがある。］ - 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
［低血糖を起こすおそれがある。］ - 激しい筋肉運動
［低血糖を起こすおそれがある。］ - 過度のアルコール摂取者
［低血糖を起こすおそれがある。］
重大な副作用
- 低血糖症状（0.1〜5％未満）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察しながら投与すること。他のDPP-4阻害剤で、スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討すること。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与するが、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
薬効薬理
作用機序24）
- 本剤は食事の経口摂取刺激により腸管から血中に分泌されるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）を不活性化するジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）活性を阻害することにより、GLP-1の血中濃度を上昇させ、糖濃度依存的に膵臓からのインスリン分泌を促進させる。
DPP-4に対する阻害作用
- ヒト血漿中DPP-4活性を選択的に阻害した（IC50値：10nmol/L）（in vitro）。25）
- 健康成人にアログリプチンとして25mgを単回投与した時、投与24時間後のDPP-4阻害率は81％であった。1）
活性型GLP-1濃度増加作用2）
- 食事療法、運動療法を実施するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンとして25mgを12週間投与（1日1回朝食前）したプラセボ対照二重盲検比較試験（用量設定試験）において、プラセボ投与群と比べて、活性型GLP-1濃度の有意な増加が認められた。
食後血糖改善作用及び耐糖能改善作用
- 食事療法、運動療法を実施するも血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者を対象にアログリプチンとして25mgを12週間投与（1日1回朝食前）したプラセボ対照二重盲検比較試験（用量設定試験）において、プラセボ投与群と比べて、食後血糖の改善が認められた。2）
- 一晩絶食した非肥満2型糖尿病モデル（N-STZ-1.5ラット）及び肥満2型糖尿病モデル（Wistar fattyラット）にアログリプチンを単回投与し、投与1時間後にグルコースを経口投与した糖負荷試験において、耐糖能改善作用が認められた。26，27）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アログリプチン安息香酸塩（Alogliptin Benzoate）〔JAN〕
化学名
- 2-（｛6-［（3R）-3-Aminopiperidin-1-yl］-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1（2H）-yl｝methyl）benzonitrile monobenzoate
分子式
- C18H21N5O2・C7H6O2
分子量
- 461.51
融点
- 182.5℃
性状
- アログリプチン安息香酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「糖尿病用剤」「アログリプチン」「ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬」 |
「糖尿病用剤」
商品
- アカルボース
- アクトス
- アベマイド
- アマリール
- エクア
- オイグルコン
- オペアミン
- クラウナート
- グラクティブ
- グリクラジド
- グリコラン
- グリベンクラミド
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- グリミラン
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- ジベトンＳ
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- ネルビス
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- ベグリラート
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- ベルデリール
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- ボグリボース
- マーグレイド
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- メデット
- メトグルコ
- メトホルミン塩酸塩
- メトリオン
- リオベル
- ルイメニア
「アログリプチン」
- 英
- alogliptin
- 商
- ネシーナ
- 関
- ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬
用量
- 1日1回25mgを投与する。
中等度以上の腎機能障害患者における投与量
| 血清クレアチニン （mg/dL）※ |
クレアチニンクリアランス （Ccr，mL/min） |
投与量 | |
| 中等度腎機能障害患者 | 男性：1.4＜～≦2.4 女性：1.2＜～≦2.0 |
30≦～＜50 | 12.5mg、1日1回 |
| 高度腎機能障害患者／末期腎不全患者 | 男性：＞2.4 女性：＞2.0 |
＜30 | 6.25mg、1日1回 |
| 末期腎不全患者については、血液透析との時間関係は問わない。※：Ccrに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg） | |||