- 関
- 糖尿病用剤
WordNet
- the 19th letter of the Roman alphabet (同)s
PrepTutorEJDIC
- sulfurの化学記号 / {略}South[ern]
Japanese Journal
- 糖尿病患者のCBPU-7(デアメリンS)療法
- 診療 19(10), 1391-1394, 1966-10
- NAID 40017933474
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口血糖降下剤
販売名
デアメリンS錠250mg
組成
成分・含量（１錠中）
- グリクロピラミド250mg
添加物
- 結晶セルロース、乳糖水和物、カルメロースカルシウム、バレイショデンプン、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者
- ［インスリンの適用である。］
重篤な肝又は腎機能障害のある患者
- ［低血糖を起こすおそれがある。］
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
- ［インスリンの適用である。］
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者
- ［低血糖を起こすおそれがある。］
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- インスリン非依存型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
- 通常、1日量グリクロピラミドとして125〜250mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は500mgとする。
投与方法は、1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
慎重投与
既に肝又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
- 肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 「相互作用」の項に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重大な副作用
低血糖(2.36％)
- 脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等があらわれることがあるので、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合はブドウ糖を投与すること。
再生不良性貧血、無顆粒球症（頻度不明）
- 再生不良性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 家兎にグリクロピラミド150mg/kgを経口投与した結果、薬物血中濃度と血糖低下のピークは一致し、共に1時間後にあらわれた。また、ラットにグリクロピラミド投与1時間後のdose response (12.5〜100mg/kg)には直線性が認められ、血糖低下作用はトルブタミドの2.66倍であった3)4)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- グリクロピラミド(Glyclopyramide)[JAN]
化学名:
- N-(p-Chlorobenzenesulfonyl)-N´-pyrrolidinourea
分子式:
- C11H14ClN3O3S
分子量:
- 303.77
融点 :
- 195〜200℃
性状 :
- 本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。
本品はジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトン又はクロロホルムに溶けにくく、水、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は水酸化ナトリウム試液又はアンモニア試液に溶ける。
分配係数:
- 分配係数の表参照
化学構造式:
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「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「S」