アセトヘキサミド
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アセトヘキサミド
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
1-[(4-acetylbenzene)sulfonyl]-3-cyclohexylurea 4-acetyl-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide |
臨床データ |
商品名 |
ジメリン |
AHFS/Drugs.com |
Micromedex Detailed Consumer Information |
MedlinePlus |
a602021 |
法的規制 |
?
|
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
90% |
識別 |
CAS番号 |
968-81-0 |
ATCコード |
A10BB31 |
PubChem |
CID 1989 |
DrugBank |
DB00414 |
ChemSpider |
1912 |
UNII |
QGC8W08I6I |
KEGG |
D00219 |
ChEBI |
CHEBI:28052 |
ChEMBL |
CHEMBL1589 |
化学的データ |
化学式 |
C15H20N2O4S |
分子量 |
324.395 g/mol |
SMILES
- O=C(NC1CCCCC1)NS(=O)(=O)c2ccc(C(=O)C)cc2
|
InChI
-
InChI=1S/C15H20N2O4S/c1-11(18)12-7-9-14(10-8-12)22(20,21)17-15(19)16-13-5-3-2-4-6-13/h7-10,13H,2-6H2,1H3,(H2,16,17,19)
Key:VGZSUPCWNCWDAN-UHFFFAOYSA-N
|
アセトヘキサミド(英: Acetohexamide)は、スルホニルウレア系経口血糖降下薬の一種。日本ではジメリンの販売名で流通している。
作用機序
膵臓のランゲルハンス島のβ細胞を刺激し、内因性のインスリンの分泌を促進するとともに、肝臓での糖新生を抑制し血中への糖の放出を減少する[1]ことにより、食餌療法や運動療法で十分な効果が得られない場合の2型糖尿病(インスリン非依存型)に効果を表す[2]。トルブタミド、クロルプロパミドとともにスルホニルウレア剤の第一世代に属するが、肝臓の糖新生抑制はアセトヘキサミドのみにみられる[3]。
禁忌、副作用
1型糖尿病、重度のケトーシス、重度の肝・腎機能障害、胃腸障害のある患者への投与は禁忌である。低血糖、再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症の副作用を生じることがある[2]。
脚注
- ^ 阿部 隆三 『薬剤師のための糖尿病服薬指導マニュアル』 南江堂、2003年3月10日、改訂2版。ISBN 978-4524235728。
- ^ a b 患者向医薬品ガイド ジメリン錠250mg、ジメリン錠500mg (PDF) (独立行政法人医薬品医療機器総合機構)
- ^ 治療薬剤:スルホニルウレア剤(大学病院医療情報ネットワーク研究センター)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ジメリン錠250mg
組成
成分・含量(1錠中):
添加物:
- コムギデンプン,バレイショデンプン,メチルセルロース,カルメロースカルシウム,ステアリン酸マグネシウム,タルク
禁忌
重症ケトーシス,糖尿病性昏睡又は前昏睡,インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病,ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]
重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
重症感染症,手術前後,重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
下痢,嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]
効能または効果
インスリン非依存型糖尿病
(ただし,食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
*通常,1日量アセトヘキサミドとして250mgを経口投与し,必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし,1日最高投与量は1000mgとする。
投与方法は,1回投与の場合は朝食前又は後,2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
慎重投与
既に肝又は腎機能障害のある患者
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
肝又は腎機能障害
脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態,飢餓状態,不規則な食事摂取,食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
「相互作用」の1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重大な副作用
低血糖(頻度不明):脱力感,高度の空腹感,発汗,動悸,振戦,頭痛,知覚異常,不安,興奮,神経過敏,集中力低下,精神障害,意識障害,痙攣等があらわれることがある。なお,徐々に進行する低血糖では,精神障害,意識障害等が主である場合があるので注意すること。また,本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には,通常はショ糖を投与し,α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース,ボグリボース)との併用により低血糖症状が認められた場合には,ブドウ糖を投与すること。
再生不良性貧血,溶血性貧血,無顆粒球症(0.1%未満):再生不良性貧血,溶血性貧血,無顆粒球症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤は主として膵β細胞を刺激して,内因性インスリンの分泌を促進し血糖を下げる。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称:
- アセトヘキサミド(JAN)[日局]
Acetohexamide
化学名:
- 4-Acetyl-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide
分子式:
分子量:
化学構造式:
性状:
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく,アセトンにやや溶けにくく,メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく,水にほとんど溶けない。
融点:
分配係数:
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- acetohexamide
- ラ
- acetohexamidum
- 商
- ジメリン
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3