エクア

ビルダグリプチン


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エクア錠は糖尿病の治療に用いられる医療用医薬品です。このサイトはエクア錠の適正 使用を図る目的で情報を提供しております。


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エクア錠50mgエクア製品パッケージ写真ノバルティス エクア 包装写真エクア1エクアの発売が去年の9月 製剤写真

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 選択的DPP-4阻害薬 [2型糖尿病治療薬]

販売名

エクア錠50mg

組成

成分・含量

  • 1錠中ビルダグリプチン50mg

添加物

  • セルロース、乳糖、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、1型糖尿病の患者

  • 〔インスリンの適用である。〕

重度の肝機能障害のある患者

  • 〔肝機能障害が悪化するおそれがある。〕

重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者

  • 〔インスリンの適用である。〕

効能または効果

2型糖尿病

  • ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
  • 食事療法、運動療法のみ
  • 食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
  • 通常、成人には、ビルダグリプチンとして50mgを1日2回朝、夕に経口投与する。なお、患者の状態に応じて50mgを1日1回朝に投与することができる。

慎重投与

肝機能障害のある患者

  • 〔肝機能障害が悪化するおそれがある。〕

中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者

  • 〔使用経験が少なく安全性が確立していない。〕

心不全(NYHA分類III〜IV)のある患者

  • 〔使用経験がなく安全性が確立していない。〕

スルホニルウレア剤を投与中の患者

  • 〔低血糖のリスクが増加するおそれがある。(「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」の項参照)〕

次に掲げる患者又は状態

  • 〔低血糖を起こすおそれがある。〕
  • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者

重大な副作用

肝炎、肝機能障害(いずれも頻度不明)注)

  • ALT(GPT)又はAST(GOT)の上昇等を伴う肝炎又は肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)

血管浮腫(頻度不明)注)

  • アンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用している患者では、併用していない患者に比べて血管浮腫の発現頻度が高かったとの報告があるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「相互作用」の項参照)

低血糖症

  • 本剤の投与により低血糖症があらわれることがある。スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討すること。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。(「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」、【臨床成績】の項参照)

薬効薬理

  • グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)は、インスリン分泌促進作用及びグルカゴン分泌抑制作用を有し、糖代謝において重要な役割を果たしている。ビルダグリプチンは、DPP-4を選択的かつ可逆的に阻害し、内因性GLP-1の濃度を高めることで、血糖依存性にインスリン分泌を促進させるとともにグルカゴン分泌を抑制し、血糖降下作用を発揮する。28〜31)

DPP-4阻害作用

  • ビルダグリプチンはヒト血漿DPP-4を濃度依存的に阻害し、IC50値は2.7nMであった。32)また、ビルダグリプチンは、ヒトDPP-4(組換え体)に対して高い親和性を示し、Ki値は2〜3nMであった。28,29)

血漿GLP-1に対する作用

  • 2型糖尿病患者に本剤50mgを1日2回7日間反復経口投与すると、血漿GLP-1濃度が上昇した。2)

インスリン抵抗性に対する作用

  • 2型糖尿病患者に本剤50mgを1日2回41日間反復経口投与し、インスリンクランプ試験を実施したところ、インスリン抵抗性を表す指標が改善した。33)(外国人のデータ)

血糖降下作用及び耐糖能改善作用

  • 前糖尿病期及び2型糖尿病のカニクイザルにビルダグリプチンを1日1回10週間反復経口投与すると、HbA1cが、投与前値に比較してそれぞれ0.6%及び1.2%低下した。34)
  • 2型糖尿病患者に本剤50mgを1日2回7日間反復経口投与すると、食後血糖及び空腹時血糖が低下した。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ビルダグリプチン(Vildagliptin)

化学名

  • (2S)-1-{[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl}pyrrolidine-2-carbonitrile

分子式

  • C17H25N3O2

分子量

  • 303.40

性状

  • 白色〜微黄白色又は微灰白色の粉末である。水及びエタノール(99.5)に溶けやすい。

融点

  • 約150℃

分配係数

  • 1.255(1-オクタノール/水)、0.0042(1-オクタノール/0.1mol/L塩酸)、0.035(1-オクタノール/pH4.0緩衝液)、0.25(1-オクタノール/pH6.8緩衝液)

★リンクテーブル★
リンク元糖尿病用剤」「ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬」「ビルダグリプチン

糖尿病用剤」

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商品

ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬」

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dipeptidyl-peptidase IV inhibitor
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