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- 2. 妊娠糖尿病：血糖コントロールおよび母体の予後 gestational diabetes mellitus glycemic control and maternal prognosis
- 3. 糖尿病の治療におけるスルホニル尿素およびメグリチニド sulfonylureas and meglitinides in the treatment of diabetes mellitus
- 4. スルホニル尿素剤中毒 sulfonylurea agent poisoning
- 5. 高齢患者における2型糖尿病の治療 treatment of type 2 diabetes mellitus in the older patient
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口血糖降下剤
販売名
- オペアミン錠1.25
組成
- オペアミン錠1.25：１錠中に日局グリベンクラミド1.25mgを含有する。
添加物として、アラビアゴム、カルメロースCa、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者〔インスリンの適用である。〕
- 重篤な肝又は腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリンの適用である。〕
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- ボセンタンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
- インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
- 通常、１日量グリベンクラミドとして1.25mg〜2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、１日最高投与量は10mgとする。
投与方法は、原則として１回投与の場合は朝食前又は後、２回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
慎重投与
- 肝又は腎機能障害のある患者
- 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
- 肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 「併用注意」の1.に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重大な副作用
- （頻度不明）
- 低血糖：低血糖(初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。 - 無顆粒球症、溶血性貧血：無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 肝炎、肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 主として膵臓のβ細胞を刺激して、内因性のインスリン分泌を促進し血糖降下作用を示す。作用機序は主にATP依存のKチャネルの遮断による。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- グリベンクラミド(Glibenclamide)
化学名
- 4-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzoylamino)ethyl]-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide
分子式
- C23H28ClN3O5S
分子量
- 494.00
融点
- 169〜174℃
性状
- グリベンクラミドは白色〜微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
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「グリベンクラミド」
- 英
- glibenclamide, glybenclamide
- 商
- エントレゾン、オイグルコン、オペアミン、クラミトン、グリピナート、セオグルミン、ダオニール、ダムゼール、パミルコン、ブラトゲン、ベンクラート、マーグレイド
- 関
- グリブリド
- 第2世代のスルホニル尿素系の経口糖尿病治療薬。
- 糖尿病治療薬
-
-
- 第2世代
-
「アミン」
概念
- アンモニア(NH3)の水素原子(H)を1～3個アルキル基で置換した塩基性有機化合物
分類
置換基の数
- 第一アミン RNH2
- 第二アミン R2NH
- 第三アミン R3N
生体内のアミン
- カテコールアミン カテコラミン(ドパミン、ノルアドレナリン、アドレナリン)
- インドールアミン(セロトニン、メラトニン)
- イミダゾールアミン(ヒスタミン)
- アセチルコリン
- ポリアミン(プトレシン、スペルミジン、スペルミン)