メトホルミン塩酸塩

メトホルミン、塩酸メトホルミン

UpToDate Contents

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1. 成人の2型糖尿病治療におけるメトホルミン metformin in the treatment of adults with type 2 diabetes mellitus
2. メトホルミン中毒 metformin poisoning
3. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
4. 多嚢胞性卵巣症候群の治療を目的としたメトホルミン metformin for treatment of the polycystic ovary syndrome
5. 妊娠前糖尿病：先入観に対するカウンセリング、評価、およびマネージメント pregestational diabetes preconception counseling evaluation and management

Japanese Journal

メトホルミン塩酸塩による下痢発現のリスク要因の解析と下痢予防のための対策立案

岡安伸二,堀聡納,北市清幸 [他]
医薬ジャーナル 49(6), 129-136, 2013-06
NAID 40019701383

Premium Edition 知っていればピンとくる! 副作用症状のメカニズム(第26回)腹痛一言で腹痛というけれど…

大津史子
日経ドラッグインフォメーションpremium (181), PE5-7, 2012-11
… 肥満がなかなか解消できず、3年前にメトホルミン塩酸塩（1日1000mg、分2）の服用を開始した。 …
NAID 40019486660

薬を極めて服薬指導(第18回)メトホルミン塩酸塩

田中尚美,堀美智子
調剤と情報 = Rx info 18(9), 1401-1407, 2012-09
NAID 40019423978

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通常、成人はメトホルミン塩酸塩として1日500mgより開始し、1日2～3回に分割して食直前又は食後に経口服用する。維持量は効果を観察しながら決めるが、通常1日750～ 1,500mgとする。なお、患者の状態により適宜増減するが、1日最高服用量は2,250mg ...

メトホルミン塩酸塩の効能・副作用 - くすり・薬検索 - goo辞書

メトホルミン塩酸塩とは。効果、副作用、使用上の注意。血糖値を下げる薬です。エネルギーとして消費される血糖の量を増やして血糖値を下げ、腸から吸収される糖質の量を減らして血糖値を上げないようにはたらくと考えられています。食事療法・運動療法に ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

ビグアナイド系経口血糖降下剤

販売名

メトリオン錠２５０

組成

有効成分(1錠中)

(日局)メトホルミン塩酸塩250mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000

禁忌

次に示す状態の患者

［乳酸アシドーシスを起こしやすい。］

乳酸アシドーシスの既往
腎機能障害(軽度障害も含む)

［腎臓における本剤の排泄が減少する。］

透析患者(腹膜透析を含む)

［高い血中濃度が持続するおそれがある。］

肝機能障害

［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］

ショック、心不全、心筋梗塞、肺塞栓など心血管系、肺機能に高度の障害のある患者及びその他の低酸素血症を伴いやすい状態

［乳酸産生が増加する。］

過度のアルコール摂取者

［肝臓における乳酸の代謝能が低下する。］

脱水症、脱水状態が懸念される下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者

［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須である。］

重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者

［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。また、乳酸アシドーシスを起こしやすい。］

栄養不良状態、飢餓状態、衰弱状態、脳下垂体機能不全又は副腎機能不全の患者

［低血糖を起こすおそれがある。］

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

2型糖尿病

ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。

食事療法・運動療法のみ
食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日量500mgより開始し、1日2〜3回食後に分割経口投与する。

維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は750mgとする。

慎重投与

次に掲げる状態の患者
不規則な食事摂取、食事摂取量の不足

［低血糖を起こすおそれがある。］

激しい筋肉運動

［低血糖を起こすおそれがある。］

感染症

［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］

「相互作用」(1)に示す薬剤との併用

［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］

他の糖尿病用薬を投与中の患者(「相互作用」、「重大な副作用」の項参照)

重大な副作用

乳酸アシドーシス

(頻度不明)

乳酸アシドーシス(血中乳酸値の上昇、乳酸／ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す)は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、けん怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。

なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。

低血糖

(頻度不明)

低血糖症状があらわれることがあるので、患者の状態を十分観察しながら投与する。低血糖症状(初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース、ミグリトール)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。

肝機能障害、黄疸

(頻度不明)

AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

(頻度不明)

筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

メトホルミン塩酸塩は血糖低下薬であるが、その機序として、AMPキナーゼの活性化を介してグルコーストランスポーター4を細胞膜へ移動させる作用や、肝臓や骨格筋細胞で脂肪酸の燃焼を促進して細胞内脂肪酸濃度を下げる作用など、インスリン受容体以降のシグナル伝達の促進が考えられている。³⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

メトホルミン塩酸塩(Metformin Hydrochloride)

化学名：

1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride

分子式：

C₄H₁₁N₅・HCl

分子量：

165.62
約221℃(分解)

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関: metformin

「メトホルミン」

英: metformin
化: 塩酸メトホルミン、メトホルミン塩酸塩
商: Glucophage、メデット、グリコラン、ネルビス、メタクト、メトグルコ、メトホルミン塩酸塩、メトリオン
関: 糖尿病治療薬、ビグアナイド系薬物。糖尿病用剤

糖尿病治療薬

経口血糖下降薬

ビグアナイド系薬物 biguanide

適応

2型糖尿病

用量

最大9錠まで服用可能
副作用の消化管症状に気をつけて

服薬指導

食事をとれなかったときには内服しない。
激しい運動をしない
脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
発熱が2，3日以上続く時には内服しない。
過剰のアルコール摂取をさける。

副作用

下痢、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
肝逸脱酵素上昇

「塩酸」

英: hydrogen chloride
同: 塩化水素
関

HCl。

「塩酸塩」

英: hydrochloride
関: ハイドロクロライド

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