グリクラジド
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Japanese Journal
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- 金子 秀
- バイオサイエンスとインダストリー = Bioscience & industry 70(2), 140-141, 2012-03-01
- NAID 10030148336
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
- グルタミール錠20mg:1錠中に日局グリクラジド20mgを含有する。
添加物として、クロスカルメロースNa、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、インスリン依存型糖尿病の患者〔インスリンの適用である。〕
- 重篤な肝または腎機能障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリンの適用である。〕
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者〔低血糖を起こすおそれがある。〕
- 本剤の成分またはスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦または妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」1.の項参照)
効能または効果
- インスリン非依存型糖尿病(成人型糖尿病)
(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
- グリクラジドとして、通常成人では1日40mgより開始し、1日1〜2回(朝または朝夕)食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日40〜120mgであるが、160mgを超えないものとする。
慎重投与
- 既に肝または腎機能障害のある患者
- 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者または状態
- 肝または腎機能障害
- 脳下垂体機能不全または副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 「相互作用」1.の項に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重大な副作用
- (頻度不明)
- 低血糖:脱力感、高度の空腹感、発汗等(初期症状として)が、また、心悸亢進、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース、ミグリトール)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
- 無顆粒球症:無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- インスリン分泌能の残存する膵ランゲルハンス島β細胞を刺激してインスリンの分泌を高める。インスリン分泌作用は、β細胞のATP依存性K+チャネルを閉口して脱分極を起こすことによりCa2+チャネルを開口し、Ca2+を細胞内に流入させることによる。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 1-(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)-3-[(4-methylphenyl)sulfonyl]urea
分子式
分子量
融点
性状
- グリクラジドは白色の結晶性の粉末である。アセトニトリル又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- gliclazide
- 商
- クラウナート、グリミクロン、グリミラン、グルタミール、ダイアグリコ、ルイメニア