UpToDate Contents
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- 1. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
- 2. パーキンソン病における症状の変動およびジスキネジア motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease
- 3. 成人におけるレストレスレッグ症候群の治療 treatment of restless legs syndrome in adults
- 4. ジストニアの治療 treatment of dystonia
- 5. レビー小体型認知症の予後および治療 prognosis and treatment of dementia with lewy bodies
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- ドパコールとは。効果、副作用、使用上の注意。 脳内でつくられるアドレナリンの一種の ドパミン（神経のはたらきを活発にする）の量を増やす作用があります。 パーキンソン病と パーキンソン症候群でおこる振戦(しんせん) （ 手の震え ）、 無動症 （ 動作がに.
- ダイト株式会社のドパコール錠50mg（中枢神経用薬）、一般名レボドパ(Levodopa) カルビドパ(Carbidopa) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗パーキンソン剤
販売名
ドパコール錠50mg
組成
販売名
- ドパコール錠50mg
成分・含量(1錠中)
- レボドパ(日局) 50mg
カルビドパ水和物(日局) 5.4mg（無水物として5mg）
添加物
- 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、黄色５号
禁忌
閉塞隅角緑内障の患者
- ［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者
- （「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）
効能または効果
- パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回）とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
（参考）ドパコール錠50mg 成人投与量
- 1回2錠、1日2〜6錠よりはじめ、毎日又は隔日に2錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準：1回4〜5錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが1日30錠を超えないこと。
（参考）ドパコール錠100mg 成人投与量
- 1回1錠、1日1〜3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準：1回2錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが1日15錠を超えないこと。
（参考）ドパコール配合錠L250 成人投与量
- 1回1／2錠、1日1／2〜1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1／2錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準：1回1錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。
レボドパ既服用患者
- 通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも８時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回）とするが、レボドパ量として1日1,500mgを超えないこととする。
（参考）ドパコール錠50mg 成人投与量
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準：1回4〜5錠、1日3回）とする。1日30錠を超えないこと。
（参考）ドパコール錠100mg 成人投与量
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準：1回2錠、1日3回）とする。1日15錠を超えないこと。
（参考）ドパコール配合錠L250 成人投与量
- レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1／5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準：1回1錠、1日3回）とする。1日6錠を超えないこと。
慎重投与
肝又は腎障害のある患者
- ［副作用の発現が増加するおそれがある。］
胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者
- [症状が悪化するおそれがある。］
糖尿病患者
- ［血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。］
重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者
- ［症状が悪化するおそれがある。］
慢性開放隅角緑内障の患者
- ［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］
自殺傾向など精神症状のある患者
- ［精神症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
Syndrome malin
（頻度不明）
- 急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
錯乱、幻覚、抑うつ
（頻度不明）
- 錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化
（頻度不明）
- 胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
溶血性貧血
（頻度不明）
- 溶血性貧血があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
突発的睡眠
（頻度不明）
- 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと(「重要な基本的注意」の(5)項参照）。
薬効薬理
作用機序
- パーキンソン病の病態生理に重要な関連を有している脳内ドパミン量減少を補うことによって，パーキンソニズムの諸症状を緩解する。レボドパはこのドパミンの前駆物質で、血液-脳関門を通過し脳内に取り込まれ、線条体で脱炭酸されてドパミンとなる。5,6）しかし、投与されたレボドパの大部分が脳外組織においてレボドパ脱炭酸酵素により、血液-脳関門を通過できないドパミンに急速に転換されるため、脳内に取り込まれるレボドパ量はわずかである。7,8）
カルビドパは、レボドパ脱炭酸酵素阻害剤で、血液-脳関門を通過せず、脳内に移行しないため、レボドパと併用することにより脳内に取り込まれるレボドパ量を増し、脳内におけるドパミンへの転換量を増加させる。8,9）
カルビドパの末梢性脱炭酸酵素阻害作用8)
- カルビドパは、末梢組織においてのみレボドパの脱炭酸を阻害し、脳内ドパ脱炭酸酵素活性を抑制しない。
有効成分に関する理化学的知見
レボドパ
一般名
- レボドパ Levodopa
化学名
- 3-Hydroxy-L-tyrosine
分子式
- C9H11NO4
分子量
- 197.19
性状
- 白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。
融点
- 約275℃（分解）
カルビドパ水和物
一般名
- カルビドパ水和物 Carbidopa Hydrate
化学名
- (2S)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
分子式
- C10H14N2O4・H2O
分子量
- 244.24
性状
- 白色〜帯黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 約197℃（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗パーキンソン剤」「カルビドパ」 |
「抗パーキンソン剤」
商品
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- アキネトン
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- アップノール
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- アマンタジン塩酸塩
- イーシー・ドパール配合
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- レプリントン配合
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