レキップCR

ロピニロール

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the 3rd letter of the Roman alphabet (同)c
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carbonの化学記号

UpToDate Contents

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1. 成人におけるレストレスレッグ症候群の治療 treatment of restless legs syndrome in adults
2. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
3. パーキンソン病における症状の変動およびジスキネジア motor fluctuations and dyskinesia in parkinson disease
4. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
5. 多系統萎縮症：予後および治療 multiple system atrophy prognosis and treatment

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医療関係者の方々へ「レキップ」の製品情報とパーキンソン病の疾患関連情報をお届けします。 ... レキップCR錠の1日1回の投与により、血漿中ロピニロール濃度を 24時間良好にコントロールすることができました。

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Mean±SD（n=30～33） ※0.75mgの用量に補正社内資料（承認時評価資料）【国内における用法・用量】（レキップCR）通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。以後経過観察しながら、必要に ...

GlaxoSmithKline | 企業情報 | プレスリリース

グラクソ・スミスクライン株式会社（社長：フィリップ・フォシェ、本社：東京都渋谷区、以下GSK）は、6月29日付で 1日1回服用のロピニロール塩酸塩の徐放性製剤「レキップ ® CR錠2mg」、「レキップ ® CR錠8mg」（ロピニロール ...

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レキップCR錠8mg ロピニロールレキップとレキップCRの血中濃レキップCR錠を服用される患者レキップCR錠2mg

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

徐放性ドパミンD₂受容体系作動薬

販売名

レキップCR錠2mg

組成

1錠中のロピニロール塩酸塩（ロピニロールとして）含量

2.28mg（2mg）

添加物

ヒプロメロース、乳糖水和物、グリセリン脂肪酸エステル、D-マンニトール、カルメロースナトリウム、硬化油、ポビドン、デキストリン、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、黄色三二酸化鉄、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

パーキンソン病

通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。以後経過観察しながら、必要に応じ、2mg/日ずつ1週間以上の間隔で増量する。いずれの投与量の場合も1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロールとして1日量16mgを超えないこととする。
本剤の投与は「用法・用量」に従い少量から始め、消化器症状（悪心、嘔吐等）、血圧等の観察を十分に行い、忍容性をみながら慎重に増量し患者ごとに適切な維持量を定めること。また、本剤投与中止後再投与する場合にも少量から開始することを考慮すること。
一般に空腹時投与において悪心、嘔吐等の消化器症状が多く発現する可能性があるため、食後投与が望ましい。
本剤はできるだけ同じ時間帯に服用するよう指導すること。

慎重投与

幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往のある患者［症状が増悪又は発現しやすくなることがある。］
重篤な心疾患又はその既往歴のある患者［本剤は薬理作用から心拍数低下を起こす可能性がある。］
低血圧症の患者［症状が悪化することがある。］
重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/分未満）のある患者［本剤は主として腎臓で排泄される。また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確立されていない。なお、血液透析を受けている患者に対して、透析による用量調節の必要性はない。］
肝障害のある患者［本剤は主として肝臓で代謝される。また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確立されていない。重度の肝障害のある患者では、維持用量が決定するまではより低用量の用量調節が可能な速放錠である「レキップ錠0.25mg、同1mg、同2mg」を用いることも考慮すること。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

突発的睡眠、極度の傾眠

前兆のない突発的睡眠（1.8%）、極度の傾眠（頻度不明^注））があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）

幻覚、妄想、興奮、錯乱、譫妄

幻覚（13.7%）、妄想、興奮、錯乱（頻度不明^注））、譫妄（0.6%）等の精神症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。

悪性症候群

（0.3%）

本剤の投与後、減量後又は中止後に、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック症状等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。なお、投与継続中にも同様の症状があらわれることがある。

薬効薬理

パーキンソン病モデル動物に対する作用

抗パーキンソン病作用^3）

MPTP処置マーモセットにおいて用量依存的に自発運動を増加させ、巧緻運動を改善した。更に、L-dopaと併用した場合には、L-dopa単独投与と比較して有意に自発運動を増加させた。

抗振戦作用^4）

中脳腹側被蓋野破壊サルにおいて強い抗振戦作用を示し、その作用発現も速やかであった。

作用機序

中枢性ドパミン受容体に対する作用

In vitro試験において中枢性ドパミンD₂受容体系に高い親和性を示したが、D₁受容体系には親和性を示さなかった。

その他の中枢性受容体に対する作用

In vitro試験においてアドレナリン受容体（α₁、α₂、β）、セロトニン受容体（5-HT₁、5-HT₂）、ベンゾジアゼピン受容体、GABA受容体及びアセチルコリン受容体（ムスカリン）のいずれにもほとんど親和性を示さなかった。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ロピニロール塩酸塩（Ropinirole Hydrochloride）

化学名

4-[2-（Dipropylamino）ethyl]-2-indolinone monohydrochloride

分子式

C₁₆H₂₄N₂O・HCl

分子量

296.84

融点

約244℃（分解）

性状

白色?淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、メタノール及び酢酸（100）にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「抗パーキンソン剤」「ロピニロール」
関連記事	「C」「CR」

「抗パーキンソン剤」

英: antiparkinsonian drug
関: 抗パーキンソン病薬

商品

「ロピニロール」

英: ropinirole
化: 塩酸ロピニロール ropinirole hydrochloride
商: レキップCR、レキップ
関: 抗パーキンソン剤

「C」

炭素 carbon
シトシン cytosine
システイン cysteine
シチジン
セルシウス度摂氏 degrees Celsius degree C
産婦人科領域で「子宮外頚子宮外頚部 exocervix」を表現するための略語

　　　　

「CR」

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