パーロデル

ブロモクリプチン

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. 妊娠中の乳腺刺激腺腫（プロラクチン産生腫瘍）のマネージメント management of lactotroph adenoma prolactinoma during pregnancy
• 2. 2型糖尿病における持続性高血糖のマネージメント management of persistent hyperglycemia in type 2 diabetes mellitus
• 3. 乳腺刺激腺腫およびその他の原因による高プロラクチン血症の治療 treatment of hyperprolactinemia due to lactotroph adenoma and other causes
• 4. 成人における禁煙のための薬物療法 pharmacotherapy for smoking cessation in adults
• 5. 悪性症候群 neuroleptic malignant syndrome

Japanese Journal

• B-26 メシル酸ブロモクリプチン(パーロデル錠)の光分解過程の解析

• 野呂 秀紀,大久保 正,菅原 和信
• 日本病院薬学会年会講演要旨集 3, 152-153, 1993-06-25
• NAID 110001265158

• 産褥期有痛性乳房うっ積に対するブロモクリプチン剤(パ-ロデル)の効果

• 松井 武彦
• 産科と婦人科 50(11), p2000-2002, 1983-11
• NAID 40001459456

Related Links

• ブロモクリプチン:パーロデル

パーロデルとは?ブロモクリプチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)

• パーロデル錠2.5mg（ノバルティス ファーマ株式会社）の効果と副作用 ...

ノバルティス ファーマ株式会社のパーロデル錠2.5mg（中枢神経用薬）、一般名 ブロモクリプチンメシル酸塩(Bromocriptine mesilate) の効果と副作用、写真、保管 方法等を掲載。

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 持続性ドパミン作動薬

販売名

パーロデル錠2.5mg

組成

成分・含量

• １錠中ブロモクリプチンメシル酸塩（日局）2.87mg（ブロモクリプチンとして2.5mg）含有

添加物

• 無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、マレイン酸、トウモロコシデンプン、乳糖

禁忌

• 本剤の成分又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
• ＊＊妊娠高血圧症候群の患者〔産褥期における痙攣、脳血管障害、心臓発作、高血圧が発現するリスクが高い。〕
• 産褥期高血圧の患者（2.の項参照）
• 心エコー検査により、心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が確認された患者及びその既往のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕

効能または効果

• 末端肥大症
• 下垂体性巨人症
• 乳汁漏出症
• 産褥性乳汁分泌抑制
• 高プロラクチン血性排卵障害
• 高プロラクチン血性下垂体腺腫（外科的処置を必要としない場合に限る）
• パーキンソン症候群

末端肥大症
下垂体性巨人症

• 通常、ブロモクリプチンとして１日2.5mg〜7.5mgを２〜３回に分けて食直後に経口投与する。
  なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。

乳汁漏出症
産褥性乳汁分泌抑制
高プロラクチン血性排卵障害
高プロラクチン血性下垂体腺腫（外科的処置を必要としない場合に限る）

• 通常、ブロモクリプチンとして１日１回2.5mgを夕食直後に経口投与し、効果をみながら１日5.0〜7.5mgまで漸増し、２〜３回に分けて食直後に経口投与する。
  なお、年齢、症状に応じ適宜増減する。

パーキンソン症候群

• 通常、ブロモクリプチンとして１日１回1.25mg又は2.5mgを朝食直後に経口投与から始め、１又は２週毎に１日量として2.5mgずつ増量し、維持量（標準１日15.0〜22.5mg）を定める。１日量はブロモクリプチンとして5.0mgの場合は朝食及び夕食直後に、7.5mg以上の場合は毎食直後に分けて経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• ＊＊下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し、視力障害等の著明な末端肥大症（先端巨大症）及び下垂体性巨人症の患者〔この様な患者では手術療法が第一選択となる。〕
• ＊＊下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し、視力障害等の著明な高プロラクチン血性下垂体腺腫の患者〔長期投与により腺腫の線維化が起こることがある。また、腫瘍の縮小にともない、髄液鼻漏があらわれたり視野障害が再発することがある。〕（「重要な基本的注意」の項参照）
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• 肝障害、又はその既往歴のある患者〔本剤は主として肝臓で代謝される。また、肝機能障害が報告されている。〕
• 消化性潰瘍、又はその既往歴のある患者〔胃・十二指腸潰瘍の悪化がみられたとの報告がある。〕
• レイノー病の患者〔レイノー症状の悪化がみられたとの報告がある。〕
• 精神病、又はその既往歴のある患者〔精神症状の悪化がみられたとの報告がある。〕
• 重篤な心血管障害、又はその既往歴のある患者〔外国において心臓発作、脳血管障害等があらわれたとの報告がある。〕
• 腎疾患、又はその既往歴のある患者〔急激な血圧低下があらわれた場合、腎血流量が低下するおそれがある。〕

重大な副作用

ショック、急激な血圧低下、起立性低血圧（頻度不明）

• 急激な血圧低下、起立性低血圧により悪心・嘔吐、顔面蒼白、冷汗、失神等のショック症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、昇圧等の適切な処置を行うこと。

悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

• 発熱、意識障害、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK（CPK）の上昇等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

胸膜炎、心膜炎、胸膜線維症、肺線維症（頻度不明）

• 胸水、心膜液、胸膜炎、心膜炎、胸膜線維症、肺線維症があらわれることがあるので、胸痛、呼吸器症状等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に、高用量を長期間投与した患者では発現リスクが増大するおそれがある。

心臓弁膜症（頻度不明）

• 心臓弁膜症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、心雑音の発現又は増悪等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査、心エコー検査等を実施すること。心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に、高用量を長期間投与した患者では発現リスクが増大するおそれがある。

後腹膜線維症（頻度不明）

• 後腹膜線維症が報告されているので、観察を十分に行い、背部痛、下肢浮腫、腎機能障害等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に、高用量を長期間投与した患者では発現リスクが増大するおそれがある。

幻覚・妄想、せん妄、錯乱（頻度不明）

• 幻覚・妄想、せん妄、錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。

胃腸出血、胃・十二指腸潰瘍（頻度不明）

• 胃腸出血、胃・十二指腸潰瘍の発現又は胃・十二指腸潰瘍の悪化がみられることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣、脳血管障害、心臓発作、高血圧（頻度不明）

• 痙攣、脳血管障害、心臓発作、高血圧等が報告されているので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

突発的睡眠（頻度不明）

• 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• ＊＊本剤は持続的なドパミン受容体作動効果を有し、内分泌系に対しては下垂体前葉からのプロラクチン分泌を特異的に抑制し、末端肥大症（先端巨大症）患者において異常に上昇した成長ホルモン分泌を抑制する。また、中枢神経系に対しては黒質線条体のドパミン受容体に作用して抗パーキンソン作用を示す。

プロラクチン分泌抑制作用

• 動物（ラット、マウス、ウサギ、ブタほか）及びヒトにおいて持続的に血中プロラクチン値を低下させる。プロラクチンの基礎分泌のみでなく、生理的あるいは外的刺激による分泌増加をも抑制する。^７）

乳汁分泌抑制作用

• プロラクチン分泌を抑制することにより、産褥時の生理的な乳汁分泌あるいは種々の病態における乳汁漏出を抑制する。^{１,２,８）}

ゴナドトロピン分泌に及ぼす影響

• 高プロラクチン血性排卵障害婦人において、本剤の投与により血中プロラクチン値の低下に伴って、エストロゲンによるLH放出の回復がみられる。^９）

＊＊成長ホルモン分泌抑制作用

• 健康成人では成長ホルモン分泌を促進するが、末端肥大症（先端巨大症）患者にみられる過剰分泌は抑制する。^４,10）

常同行動の誘発作用

• ラットにおいて嗅ぎ込み及びなめ等の常同行動を誘発するが、この作用はレボドパに比して持続する。^11）

回旋運動誘発作用

• 黒質線条体片側破壊ラット（Ungerstedtモデル）において破壊側とは反対側への回旋運動を誘発する。^11）

レセルピンに対する拮抗作用

• レセルピンにより誘発されるアキネジア、α固縮及びカタレプシーを抑制する（マウス、ラット）。^11）

抗振戦作用

• 片側性脳損傷サルにみられる振戦を抑制する。^12）

ドパミン代謝回転率に及ぼす影響

• 脳内DOPAC含量を減少し、ドパミン代謝回転率を減少させる（ラット）。^13）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ブロモクリプチンメシル酸塩（Bromocriptine Mesilate）

化学名

• (5'S)-2-Bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)ergotaman-3',6',18-trione monomethanesulfonate

分子式

• C₃₂H₄₀BrN₅O₅・CH₄O₃S

分子量

• 750.70

性状

• 白色〜微帯黄白色又は微帯褐白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、酢酸（100）に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、無水酢酸、ジクロロメタン又はクロロホルムに極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。

---

★リンクテーブル★

リンク元	「抗パーキンソン剤」「ブロモクリプチン」

「抗パーキンソン剤」

　　[★]

英

antiparkinsonian drug

関

抗パーキンソン病薬

商品

• アーテン
• アキネトン
• アキリデン
• アップノール
• アテネジン
• アポカイン
• アマゾロン
• アマンタジン塩酸塩
• イーシー・ドパール配合
• エフピーOD
• エレナント
• カバサール
• カベルゴリン
• カルコーパ配合
• コーパデル
• コムタン
• コリンホール
• シンメトレル
• セドリーナ
• セレギリン塩酸塩
• タスモリン
• デパロ
• トーファルミン
• ドパコール
• ドパストン
• ドパゾール
• ドプスOD
• ドミン
• トリフェジノン
• トリヘキシフェニジル塩酸塩
• トリヘキシン
• トリモール
• トレミン
• トレリーフ
• ドロキシドパ
• ネオドパストン配合
• ネオドパゾール配合
• パーキストン配合
• パーキネス
• パーキン
• パーロデル
• パーロミン
• パキソナール
• パドパリン
• パロラクチン
• ビ・シフロール
• ビカモール
• ピラミスチン
• ベセラール
• ペルゴリド
• ペルゴリン
• ペルマックス
• ペントナ
• ボイダン
• マドパー配合
• ミラペックス
• メーレーン
• メシル酸ペルゴリド
• メネシット配合
• レキップ
• レキップCR
• レプリントン
• レプリントン配合
• ロティファミン
• 塩酸アマンタジン
• 塩酸トリヘキシフェニジル

「ブロモクリプチン」

　　[★]

英

bromocriptine

化

メシル酸ブロモクリプチン bromocriptine mesilate

商

パーロデル Parlodel、パルキゾン、アップノールB、エレナント、コーパデル、デパロ、パーロミン、パドパリン、パロラクチン、メーレーン

関

• パーキンソン病治療薬

• ドパミン受容体作動薬

特徴

• (麦角)バッカクアルカロイドの誘導体。

薬理作用

• プロラクチンや成長ホルモンに対する生理的抑制因子

適応

• 1. 産褥性乳汁分泌抑制、乳汁漏出症
• 2. 高プロラクチン血性排卵障害
• 3. 高プロラクチン血性下垂体腺腫(外科的処置を必要としない場合に限る)
• 4. 末端肥大症、下垂体性巨人症
• 5. パーキンソン症候群