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the 15th letter of the Roman alphabet (同)o
the blood group whose red cells carry neither the A nor B antigens; "people with type O blood are universal donors" (同)type_O, group O

PrepTutorEJDIC

《呼び掛けの名前の前につけて》『おお』,あ / (驚き・恐れ・喜び・苦痛などを表して)『おお』,ああ,まあ / 《肯定・否定を強めて》
oxygenの化学記号
ohmオーム / Old
[致死量まで]麻薬を飲み過ぎる / 麻薬[など]の飲み過ぎ

UpToDate Contents

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1. びまん性神経膠腫の分子学的発症機序 molecular pathogenesis of diffuse gliomas
2. 神経膠腫の病期分類と病理診断 classification and pathologic diagnosis of gliomas
3. 乏突起膠腫の臨床的特徴、病理、および予後因子 clinical features pathology and prognostic factors for oligodendroglial tumors
4. 未分化乏突起膠腫のマネージメント management of anaplastic oligodendroglial tumors
5. 起立性低血圧および食後低血圧の治療 treatment of orthostatic and postprandial hypotension

Japanese Journal

Industrial Info. ドプスOD錠の開発 : 新規口腔内崩壊錠技術SUITAB-MAXの適用

細胞 44(14), 663-666, 2012-12
NAID 40019543510

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

ノルアドレナリン作動性神経機能改善剤

販売名

ドプスOD錠100mg

組成

1錠中ドロキシドパ100mgを含有する。

添加物

D-マンニトール、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤に対し過敏症の患者
閉塞隅角緑内障の患者〔眼圧を上昇させる。〕
本剤を投与中の患者には、ハロタン等のハロゲン含有吸入麻酔剤を投与しないこと〔「相互作用」の項参照〕
イソプレナリン等のカテコールアミン製剤を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
重篤な末梢血管病変（糖尿病性壊疸等）のある血液透析患者〔症状が悪化するおそれがある。〕

効能または効果

○パーキンソン病（Yahr重症度ステージIII）におけるすくみ足、たちくらみの改善
通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量100mg、1日1回の経口投与より始め、隔日に100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする（標準維持量は1日600mg、1日3回分割投与）。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。
○下記疾患における起立性低血圧、失神、たちくらみの改善
　　　シャイドレーガー症候群、家族性アミロイドポリニューロパチー
通常成人に対し、ドロキシドパとして1日量200〜300mgを2〜3回に分けて経口投与より始め、数日から1週間毎に1日量100mgずつ増量、最適投与量を定め維持量とする（標準維持量は1日300〜600mg、1日3回分割投与）。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日900mgを超えないこととする。
○起立性低血圧を伴う血液透析患者における下記症状の改善
　　　めまい・ふらつき・たちくらみ、倦怠感、脱力感
通常成人に対し、ドロキシドパとして1回量200〜400mgを透析開始30分から1時間前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。1回量は400mgを超えないこととする。

パーキンソン病への適用にあたっては、次の点に十分留意すること。

Yahr重症度分類でステージIIIと判定された患者であること。
他剤の治療効果が不十分で、すくみ足又はたちくらみが認められる患者にのみ本剤の投与を考慮すること。

血液透析患者への適用にあたっては、次の点に十分留意すること。

透析終了後の起立時に収縮期血圧が15mmHg以上低下する患者であること。なお、本薬の作用機序は不明であり、治療後の血圧低下の減少度は個体内変動を超えるものではない。

パーキンソン病への適用にあたっては、効果が認められない場合には、漫然と投与しないよう注意すること。
血液透析患者への適用にあたっては、1ヵ月間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。
OD錠（口腔内崩壊錠）は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。〔「適用上の注意」の項参照〕

慎重投与

高血圧の患者〔高血圧を悪化させることがある。〕
動脈硬化症の患者〔過度の昇圧反応が起こるおそれがある。〕
甲状腺機能亢進症の患者〔頻脈等の症状が悪化するおそれがある。〕
重篤な肝又は腎障害のある患者
心疾患のある患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
重篤な肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者〔これらの症状が悪化するおそれがある。〕
慢性開放隅角緑内障の患者〔眼圧が上昇するおそれがある。〕
重度の糖尿病を合併した血液透析患者〔末梢循環障害を生じるおそれがある。〕

重大な副作用

悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）

高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK（CPK）の上昇等があらわれることがあるので、このような場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。

白血球減少（0.1％未満）、無顆粒球症、好中球減少、血小板減少（頻度不明）

観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ノルアドレナリン前駆体作用

本剤は生体内に広く存在する芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素により直接l-ノルアドレナリンに変換される。¹⁵⁾

パーキンソン病におけるすくみ足、たちくらみの改善に関連して：

本剤は血液脳関門を通過して脳内に移行することが認められている。^15)，16)
脳内ノルアドレナリン枯渇動物において、低下した脳内ノルアドレナリン量を回復させ、またノルアドレナリン作動性神経の機能低下に伴う諸症状を回復させる（マウス、ラット、ネコ）。^17)〜21)
モルモット前脳部ホモジネート又はヒト大脳皮質シナプトゾームを用いた実験（in vitro）で、本剤は神経終末部へ取り込まれることが認められている。²²⁾
また、脳切片（in vitro）及び生体標本を用いた実験で、神経終末部からのノルアドレナリンの遊離を促進させる（モルモット）。²³⁾

シャイドレーガー症候群及び家族性アミロイドポリニューロパチーにおける起立性低血圧等の改善に関連して：

6-ハイドロキシドパミンにより交感神経終末を破壊した動物において血圧を上昇させる（ラット）。²⁴⁾
DSP-4によりノルアドレナリン作動性神経終末を選択的に破壊した動物及びヘキサメトニウムにより自律神経節を遮断した動物において、体位変換に伴う起立性低血圧を抑制する（ラット）。²⁵⁾
シャイドレーガー症候群患者を対象とし微小神経電図法により検討した試験で、体位変換時の筋支配交感神経活動（発射頻度）増加作用が認められている。²⁶⁾

起立性低血圧を伴う血液透析患者におけるめまい・ふらつき・たちくらみ、倦怠感、脱力感の改善に関連して：

脱血（全血液量の約1/5量）により血圧を下降させた動物において、血圧を上昇させる（ラット）。²⁷⁾
脱血による脳血流量低下を示す動物及び麻酔動物で脳血流量を増加させる（ラット）。²⁷⁾
脱血による自発運動量の低下を示した動物において、運動抑制を改善させる（ラット）。²⁷⁾
レセルピンによりノルアドレナリン作動性神経を障害した動物において、体位変換による血圧下降を抑制し、悪化した血圧の回復過程を改善させる（ウサギ）。²⁸⁾
また、DSP-4によりノルアドレナリン作動性神経終末を選択的に破壊した動物及びヘキサメトニウムにより自律神経節を遮断した動物において、体位変換に伴う起立性低血圧を抑制する（ラット）。²⁵⁾