ミラペックス

プラミペキソール

UpToDate Contents

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• 1. Treatment of restless legs syndrome/Willis-Ekbom disease and periodic limb movement disorder in adults
• 2. 成人における単極性大うつ病：刺激薬および stimulant-like drugsによる抗うつ薬の増強 unipolar major depression in adults augmentation of antidepressants with stimulants and stimulant like drugs
• 3. パーキンソン病に対する神経保護療法 neuroprotective therapy for parkinson disease
• 4. パーキンソン病の薬理学的治療 pharmacologic treatment of parkinson disease
• 5. 多系統萎縮症：予後および治療 multiple system atrophy prognosis and treatment

Japanese Journal

• Forum Report ミラペックスLA発売2周年記念講演会 New Thinking on Treatment Strategies for Parkinson's Disease : Continuous Drug Delivery : Clinically relevant or just a theoretical concept?

• Antonini Angelo [演]
• Frontiers in Parkinson disease 6(4), 218-222, 2013-11
• NAID 40019949519

• Forum Report シンポジウム Parkinson's Disease Clinical Conference(ミラペックスLA発売1周年記念講演会) Treatment of Parkinson's disease throughout evolution : recent progress 進化していくパーキンソン病治療 : 近年における進歩

• Obeso Jose A.
• Frontiers in Parkinson disease 5(4), 228-232, 2012-11
• NAID 40019531759

• Forum Report シンポジウム Parkinson's Disease Clinical Conference(ミラペックスLA錠発売記念講演会) PD治療におけるアドヒアランス : 1日1回錠剤の利点

• Grosset Donald
• Frontiers in Parkinson disease 4(4), 212-216, 2011-10
• NAID 40019125352

Related Links

• ミラペックスLA錠1.5mgの効果・副作用 - 医療総合QLife

日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社のミラペックスLA錠1.5mg（プラミペキソール塩酸塩水和物）について、薬価、写真、作用・効果、副作用、保管方法、医療者によるお薬の評価などを掲載しています。

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ミラペックス®LA錠、世界で最も実績あるドパミン作動性パーキンソン病治療薬プラミペキソールの1日1回投与の徐放錠 ... - 1日1回の投与により投与後24時間にわたり安定した血漿中濃度を示し、1日中安定した効果が持続 - 1日1回の投与 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ドパミン作動性パーキンソン病治療徐放性製剤

販売名

ミラペックスLA錠0.375mg

組成

成分・含量

• 1錠中
  プラミペキソール塩酸塩水和物　0.375mg

添加物

• ヒプロメロース、トウモロコシデンプン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  ［動物（ラット）を用いた生殖発生毒性試験で、妊娠率の低下、生存胎児数の減少及び出生児体重の低下が認められている。（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）］
• 透析患者を含む高度な腎機能障害（クレアチニンクリアランス30mL/min未満）のある患者
  ［副作用が発現しやすくなるおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「慎重投与」の項参照）］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• パーキンソン病
• 通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として1日量0.375mg1日1回食後経口投与からはじめ、2週目に1日量を0.75mgとし、以後経過を観察しながら、1週間毎に1日量として0.75mgずつ増量し、維持量（標準1日量1.5〜4.5mg1日1回食後経口投与）を定める。なお、年齢、症状により適宜増減ができるが、1日量は4.5mgを超えないこと。
• 本剤の投与は、少量から開始し、幻覚等の精神症状、消化器症状、血圧等の観察を十分に行い、慎重に維持量（標準1日量1.5〜4.5mg）まで増量すること。
  ［「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照］

腎機能障害患者に対する投与法

• 腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスが30-50mL/min）には、治療開始1週間は本剤0.375mgを隔日投与し、増量が必要な場合には患者の状態（精神症状、消化器症状、血圧等）や腎機能に注意しながら慎重に1週間毎に0.375mgずつ漸増すること。なお、最大1日量は2.25mgとする。また、透析患者を含む高度な腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスが30mL/min未満）に対しては状態を観察しながら速放錠である「ビ・シフロール錠0.125mg、同0.5mg」を慎重に投与すること。
  ［「禁忌」、「慎重投与」、「高齢者への投与」、「薬物動態」の項参照］

クレアチニンクリアランス（mL/min）：クレアチニンクリアランス≧50

• 投与法：1日1回投与
  初回投与量：0.375mg×1回/日
  最大1日量：4.5mg（4.5mg×1回）

クレアチニンクリアランス（mL/min）：50＞クレアチニンクリアランス≧30

• 投与法：治療開始1週間は隔日投与、その後は1日1回投与
  初回投与量：0.375mg×1回を隔日投与
  最大1日量：2.25mg（2.25mg×1回）
• 本剤の1日1回食後投与は、できるだけ同じ時間帯に服用すること。

慎重投与

• 幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往歴のある患者
  ［症状が増悪又は発現しやすくなることがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］
• 腎機能障害のある患者
  ［副作用が発現しやすくなるおそれがあり、また、本剤は主に尿中に未変化体として排泄される。（「禁忌」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「副作用」、「薬物動態」の項参照）］
• 重篤な心疾患又はそれらの既往歴のある患者
  ［副作用が発現しやすくなるおそれがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］
• 低血圧症の患者
  ［症状が悪化することがある。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）］
• 高齢者
  ［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

突発的睡眠（0.1〜5％未満）

• 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。

幻覚（7.2％）、妄想、せん妄、錯乱（0.1〜5％未満）、激越（頻度不明^注））

• 幻覚（主に幻視）、妄想、せん妄、錯乱、激越があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。

＊抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）

• 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

悪性症候群（頻度不明^注））

• 本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK（CPK）の上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。

＊横紋筋融解症（頻度不明）

• 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

薬効薬理

MPTP誘発症状改善作用

• MPTP（1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine）誘発パーキンソン病様症状をメシル酸ブロモクリプチンより低用量で改善した（アカゲザル^11））。

無動・固縮に対する改善作用

• レセルピン誘発無動・固縮症状の改善作用を示した。これらの改善作用はレボドパとの併用により増強することが認められた（マウス^11））。

ドパミンD2受容体に対する親和性（in vitro）

• 本剤はドパミンD2受容体ファミリー（D₂、D₃、D₄）に対し強い親和性を示した^12）。
  D₁及びD₅受容体に対する親和性は示さなかった^13）。

ドパミンD2受容体刺激作用

• MPTP誘発ヘミパーキンソン病モデル動物において、線条体シナプス後膜ドパミンD2受容体刺激作用により障害側とは反対側への回転行動を誘発した（アカゲザル^14））。また、ハロペリドール誘発カタレプシー症状の改善作用を示した（ラット^15））。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₁₀H₁₇N₃S・2HCl・H₂O

分子量

• 302.26

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末。水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくい。

融点

• 約290℃（分解）

分配係数

• log D＝-0.2（l-オクタノール/0.067mol/L リン酸塩緩衝液、pH7.4、20℃）

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★リンクテーブル★

リンク元	「抗パーキンソン剤」「プラミペキソール」

「抗パーキンソン剤」

　　[★]

英

antiparkinsonian drug

関

抗パーキンソン病薬

商品

• アーテン
• アキネトン
• アキリデン
• アップノール
• アテネジン
• アポカイン
• アマゾロン
• アマンタジン塩酸塩
• イーシー・ドパール配合
• エフピーOD
• エレナント
• カバサール
• カベルゴリン
• カルコーパ配合
• コーパデル
• コムタン
• コリンホール
• シンメトレル
• セドリーナ
• セレギリン塩酸塩
• タスモリン
• デパロ
• トーファルミン
• ドパコール
• ドパストン
• ドパゾール
• ドプスOD
• ドミン
• トリフェジノン
• トリヘキシフェニジル塩酸塩
• トリヘキシン
• トリモール
• トレミン
• トレリーフ
• ドロキシドパ
• ネオドパストン配合
• ネオドパゾール配合
• パーキストン配合
• パーキネス
• パーキン
• パーロデル
• パーロミン
• パキソナール
• パドパリン
• パロラクチン
• ビ・シフロール
• ビカモール
• ピラミスチン
• ベセラール
• ペルゴリド
• ペルゴリン
• ペルマックス
• ペントナ
• ボイダン
• マドパー配合
• ミラペックス
• メーレーン
• メシル酸ペルゴリド
• メネシット配合
• レキップ
• レキップCR
• レプリントン
• レプリントン配合
• ロティファミン
• 塩酸アマンタジン
• 塩酸トリヘキシフェニジル

「プラミペキソール」

　　[★]

英

pramipexole

化

塩酸プラミペキソール水和物, pramipexole hydrochloride hydrate

関

ビ・シフロール、ミラペックス

関

抗パーキンソン剤

• パーキンソン病の治療薬である。
• 非麦角系のドパミン受容体作用薬である。
• ドパミンD2受容体に対する親和性とドパミンD2受容体刺激作用有する。
• 組成：(ミラペックス 0.375mgの場合)

• 1錠中、プラミペキソール塩酸塩水和物　0.375mg、添加物：ヒプロメロース、トウモロコシデンプン、カルボキシビニルポリマー、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム